盐酸坦洛新,西药名。常用剂型有缓释胶囊剂、缓释片剂。为泌尿系统药。用于因
前列腺增生所致的排尿障碍等症状,如
尿频,
夜尿增多、排尿困难等。
(2)盐酸坦洛新缓释胶囊:硬胶囊,内容物为类白色球形
小丸。
2、由于本品是通过改善
尿道、
膀胱颈及前列腺部位平滑肌功能而达到治疗目的的,并非缩小增生
腺体,故适用于轻,中度患者及未导致严重排尿障碍者,如已发生严重
尿潴留时不应单独服用本品。
盐酸坦洛新是新型α受体阻滞剂,可选择性地阻断
膀胱颈、
前列腺腺体及被膜的平滑肌α1受体,降低平滑肌
张力,降低下尿路阻力,从而改善因前列腺肥大引起的排尿障碍。动物实验证明,盐酸坦洛新可选择性地阻断大鼠、兔的
盐酸肾上腺素α1受体。其作用比哌唑嗪强12-22倍,比酚妥拉明强45-140倍。对人及动物
尿道、膀胱和前列腺的α1受体阻断作用,比唑强2.2-98倍,比酚妥拉明强40-320倍。麻醉犬研究显示,盐酸坦洛新可明显降低前列腺部位的压力,但对麻醉大鼠节律性
膀胱收缩及膀胱内压力无明显影响。
实验证明,盐酸坦洛新吸收良好,主要分布于肝脏和肾脏,大鼠,犬,连续21天经口给药未见蓄积性。健康成人口服
盐酸洛坦新缓释制剂0.1-0.6mg后7-8小时,血药浓度达峰值,Cmax为5.9±1.0ng/ml。Cmax和AUC均与给药剂量成比例上升。T1/2约9-11.6小时。连续给药4天,血药浓度达
稳态。药物主要在肝脏代谢,给药后30小时内尿中原型药物排泄率为12%-24%,连续给药尿排泄率不变。
2、
体位性低血压者慎用。有体位性低血压史的患者或合用降压药时须注意血压的变化。