磺胺类药物为广谱抑菌剂，在结构上类似
对氨基苯甲酸(PABA)，可与PABA竞争性作用于细菌体内的二
叶酸合成酶，从而阻止PABA作为原料合成细菌所需要叶酸的过程，减少了具有代谢活性的
四氢叶酸的量，而后者则是细菌合成嘌吟、
胸腺嘧啶核苷和
脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质，因此抑制了细菌的生长繁殖。磺胺药的作用可被PABA及其衍生物（
普鲁卡因、丁卡因）所拮抗，此外脓液以及组织的分解产物的存在也起拮抗作用，因其可提供细菌生长的必需物质。
2017年10月27日，
世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考，磺胺二甲在3类致癌物清单中。