体内
组胺受体有H1、H2、H3三种亚型，其中H1受体多分布于
毛细血管、支气管、肠道平滑肌，当H1受体活化时，可引起过敏性
荨麻疹、血管神经水肿伴随的瘙痒、喉痉挛及
支气管痉挛等反应。H2受体则主要分布于胃壁
细胞及血管平滑肌细胞，具有促进
胃酸分泌及毛细血管扩张等作用。临床常用的主要是组胺H1受体拮抗药，如
苯海拉明、
异丙嗪、
氯苯那敏等，是目前应用最广泛的非特异性异常
抗过敏药，能与组织胺竞争效应细胞上的组胺H1受体，使组胺不能同H1受体结合，从而抑制其引起过敏反应的作用。