克拉霉素（Clarithromycin）属于半合成的大环内类抗生素，可与细菌核糖体50S亚基结合，从而抑制其蛋白合成而产生抗菌作用，可用于敏感菌引起的咽炎、扁桃体炎、中耳炎、鼻旁窦炎、支气管炎、肺炎、皮肤感染，还可与其他药物联用治疗幽门螺杆菌感染。

克拉霉素常见不良反应有味觉障碍、腹痛、腹泻、恶心、呕吐、消化不良等胃肠道反应以及头痛；严重者可出现重症多形红斑、中毒性表皮剥脱性坏死、严重过敏反应、肝毒性、肝功能衰竭或难辨梭状芽孢杆菌引起的假膜性肠炎。

对大环内酯类药物过敏者、存在水电解质紊乱者、孕妇及哺乳期妇女、伴肾功能损害的重度肝功能损害者以及患有室性心律失常或有QT间期延长等疾病者禁用。

克拉霉素部分制剂已纳入医保，其中克拉霉素片、克拉霉素胶囊为医保乙类药品；克拉霉素干混悬剂、克拉霉素缓释片未纳入医保。较红霉素，克拉霉素的抗菌活性更强。

克拉霉素适用于对其敏感的致病菌引起的感染，包括：

（1）成人：口服，一次250～500mg，一日2次，疗程7～14日；静脉滴注，一次500mg，一日2次，疗程一般7～14日。

（2）6个月以上的儿童：①每次7.5mg/kg，一日2次口服。②或按以下方法口服给药：体重8~11kg者，每次62.5mg，一日2次；体重12~19kg者，每次125mg，一日2次：体重20～29kg者，每次187.5mg，一日2次；体重30～40kg者，每次250mg，一日2次。

（3）肾功能严重减退成人患者：可按下表调整用量。

（4）与其他抗菌药联合治疗幽门螺杆菌感染：一次0.5g，一日2次，餐后口服，疗程7日或10日（对于耐药严重的地区，可考虑适当延长至14日，但不宜超过14日）。

克拉霉素属于半合成的大环内酯类抗生素，可与细菌核糖体50S亚基结合，从而抑制其蛋白合成，对多种需氧和厌氧的革兰阳性和革兰阴性菌均具有抗菌作用。对甲氧西林敏感葡萄球菌属和链球菌属的抗菌作用较红霉素略强。其体内代谢产物14-羟克拉霉素与克拉霉素对流感嗜血杆菌具有协同抗菌作用，较红霉素强2~4倍。对嗜肺军团菌、沙眼衣原体及溶脲原体的作用较红霉素为强。对螺旋菌亦具有良好抗菌作用。对鸟分枝杆菌及龟分枝杆菌有抑制作用，对麻风分枝杆菌亦有抗菌作用。

克拉霉素对胃酸较稳定，口服后生物利用度为55%。单次口服400mg后tmax为2.7小时，Cmax为2.2mg/L；每12小时口服250mg后的稳态血药浓度约为1mg/L。克拉霉素及其主要代谢产物在体内分布广泛，鼻黏膜、扁桃体及肺组织中的药物浓度较同期血药浓度为高，血浆蛋白结合率65%～75%。

克拉霉素在肝脏中广泛代谢，代谢产物主要通过胆汁从粪便排泄；10%～15%以代谢产物从尿排泄。单次给药后t1/2为4.4小时，每12小时口服250mg和500mg后t1/2分别为3～4小时和5~7小时。低剂量给药（每12小时250mg）后经粪、尿两类途径排出的药量相仿，尿排出量约为给药量的32%；但剂量增大（每12小时500mg）时，尿中排出量较多。克拉霉素的药动学特点呈非线性动力学，随剂量而改变，口服高剂量后由于代谢饱和，母药的峰浓度超比例增加。

主要有味觉障碍、腹痛、腹泻、恶心、呕吐、消化不良等胃肠道反应以及头痛。严重的有：重症多形红斑、中毒性表皮剥脱性坏死、严重过敏反应、肝毒性、肝功能衰竭或难辨梭状芽孢杆菌引起的假膜性肠炎。静脉注射可引起静脉炎。

如果摄入过高剂量的克拉霉素，可能会出现胃肠道的不良反应。一位患有双向双相情感障碍的患者摄入8克克拉霉素后出现精神状态改变、偏执、低钾血症和低氧血症。一旦发现克拉霉素服药过量，应立即去除尚未吸收的药物，并开展相应的支持治疗。与其他大环内酯类药物相似，克拉霉素的血清浓度不会被血液透析或腹膜透析影响。

美国食品和药物管理局（美国食品药品监督管理局）警告，使用克拉霉素会增加心脏问题或死亡的风险，并建议心脏病患者考虑替代抗生素。CLARICOR试验观察到，使用克拉霉素治疗2周后，冠心病人的死亡率出现了升高。

克拉霉素又名甲红霉素、克红霉素，是红霉素的衍生物。1952年，美国礼来公司开发出第一个大环内酯类抗生素——红霉素。为了改善红霉素的活性谱、给药频率和耐受性，1980年，日本大正制药公司的Wantanabe在红霉素结构中6位上由甲氧基取代羟基得到克拉霉素，1982年大正制药申请的专利中，Watanabe申请专利采用的路线是， 2′-O, 3′-N-二 (苄氧羰基) -N-去甲基红霉素A→甲基化→还原甲基化→克拉霉素。

1985年，大正制药与美国雅培公司合作获得国际版权，雅培公司也于1991年10月获得美国食品药品监督管理局对克拉霉素的批准。1990年，克拉霉素在爱尔兰、意大利上市。1991年6月，大正制药将其名为Clarith的品牌药物推向日本市场。1993年，以Klacid在中国香港上市。克拉霉素于2004年在欧洲成为仿制药，并于2005年年中在美国成为仿制药。

克拉霉素还可用于生物被膜病、抗肿瘤、血小板减少症、肝病、不稳定型心绞痛等。

在中国，克拉霉素是国家基本药物。

化学名称：6-O-甲基红霉素

化学结构式：

分子式：C38H69NO13

分子量：747.96

性状：白色或类白色结晶性粉末，无臭

水溶性：在丙酮或乙酸乙酯中溶解，在甲醇或乙醇中微溶，在水中不溶

密度：1.2±0.1g/cm3

沸点：805.5±65.0 °C

熔点：217-220°C

日本大正制药为克拉霉素专利持有人，于1980年在日本申请专利，1981年在美国申请专利。1985年，大正制药将国际专利授予上海雅培制药有限公司，日本、韩国、台湾除外。克拉霉素日本专利分别于2000年6月4日和2004年9月1日到期。2004年11月19日，克拉霉素专利在英国和荷兰到期；20日，在德国、奥地利和比利时到期。2005年5月，在美国到期；10月4日，在瑞士和列支敦士登到期。2006年5月27日，在瑞典到期。2008年5月7日，在法国到期。