莫匹罗星软膏(
莫匹罗星 Ointment)为一种
皮肤科抗感染药、局部外用抗生素,适用于革兰阳性球菌引起的皮肤感染,例如:
脓疱疮、肿、
毛囊炎等原发性皮肤感染及
湿疹合并感染、溃疡合并感染、创伤合并感染等继发性皮肤感染。
局部应用该药一般无不良反应,偶见局部烧灼感,蜇刺感及瘙痒等,一般不需停药。对莫匹罗星或其他含
聚乙二醇基质的软膏过敏者禁用。有中度或重度肾损害者慎用。孕妇及哺乳期妇女慎用。误入眼内时用水冲洗即可。
该药为局部外用抗生素,适用于各种细菌性皮肤感染,主要用于革兰阳性球菌引起的皮肤感染,如
脓疱疮、疖肿、
毛囊炎等,以及
湿疹、各型
溃疡合并感染和创伤等基础上的继发性细菌感染。
该药是由
荧光假单胞菌产生的一种物质,即假单胞菌酸A,其抗菌作用是通过可逆性结合于
异亮氨酸转运RNA合成酶,阻止异亮氨酸渗入,从而使细胞内异亮氨酸的所有
蛋白质合成停止而起到杀菌和抑菌作用。对与皮肤感染有关的各种革兰阳性球菌,尤其对
葡萄球菌和
链球菌高度敏感,对耐药
金黄色葡萄球菌亦有效。对某些
革兰阴性菌有一定的抗菌作用。外用于皮肤后,吸收很少。吸收后可迅速代谢成无活性的首一酸,并经肾脏排出。
莫匹罗星软膏皮肤外用经皮穿透和吸收极少。
莫匹罗星透皮吸收极微,即使进入循环,通过副链与核之间的键的去酯化作用转变为单胞菌酸的形式而失活并迅速从肾脏排泄。
局部应用该药一般无不良反应。偶见局部
烧灼感、蜇刺感及瘙痒等,一般不需停药。偶见对莫匹罗星或其软膏基质产生皮肤过敏反应。已有报告显示莫匹罗星软膏引起全身性过敏反应,但非常罕见。
莫匹罗星,又名
假单胞菌感染酸A,是在1971年从荧光假单胞菌中分离得到的一种细菌代谢产物。1985年,莫匹罗星作为一种比较理想的皮肤表面抗菌制剂,由
葛兰素史克以“
百多邦”(Bactroban)为商品名推向市场。1987年,第一例莫匹罗星耐药菌在
英国手术刀杂志上被报道。
1990年10月至1995年3月间,Vasquez等对
美国一家退伍军人医疗中心分离到的
耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(耐甲氧西林金黄色葡萄球菌)的莫匹罗星耐药性进行了分析,发现在1993—1995年间,MuH型(高浓度耐药菌型)耐药菌的比例呈显著增加,且
病例对照研究显示,MuH型耐药性与褥疮
溃疡高度相关。1996年,
日本批准
莫匹罗星用于清除
鼻腔 MRSA。日本第一株MuH耐药菌是在1998年1月被分离得到的。
2005年12月16日,根据国家药品监督管理局令第10号《
处方药与非处方药分类管理办法》(试行)的规定,按照《关于开展处方药与非处方药转换评价工作的通知》(国食药监安〔2004〕101号)的要求,莫匹罗星软膏等66种药品(其中化学药品24种,中成药42种)转换为非处方药。
医药技术领域:2021年8月25日,程凯慧等人发现莫匹罗星能够有效抑制BEFV(牛流行热病毒)的增殖,且对
细胞的毒性相对较小。莫匹罗星对BHK-21细胞(幼年叙利亚地鼠肾细胞)的半数细胞毒性浓度大于等于100 μM,而对BEFV病毒的半数有效浓度为12.5 μM;
莫匹罗星对BEFV的
治疗指数为8,表明其具有开发成抗BEFV药物的前景,为莫匹罗星开辟了新的药物用途,也为开发高效特异的抗BEFV药物奠定实验基础并提供新的视野。