昂丹司琼(Ondansetron)是5-HT3受体拮抗药,其能选择性拮抗中枢及
迷走神经传入纤维的5-HT3受体,产生强大止吐作用。对顺铂、
环磷酰胺、多柔比
星等化疗药物及放疗引起的呕吐可产生迅速而显著的止吐作用。但对
晕动病及
多巴胺受体激动药
阿扑吗啡引起的呕吐无效。
该药的
生物利用度为60%,t1/2(半衰期)为3~4小时,
代谢产物大多经肾排泄。临床主要用于化疗、放疗引起的恶心、呕吐。不良反应较轻,可有头痛、疲倦、便秘、
腹泻。哺乳期妇女禁用。
根据国家药监局发布的多项药物警戒快讯提示,
盐酸昂丹司琼可能发生增加心电活动异常变化的风险从而导致潜在的致命性的心率异常,还可能会影响心脏电活动(QT间期延长),使患者出现尖端扭转型
室性心动过速。同时婴儿患
腭裂的风险增加与在怀孕的前三个月暴露盐酸昂丹司琼有关。
昂丹司琼是强效、高选择性的5-HT3受体拮抗药。化疗药物和
放射治疗可造成
小肠释放5-HT,经由5-HT3受体激活
迷走神经的传入支,触发呕吐反射。该药可通过拮抗位于周围和中枢神经局部的
神经元的5-HT受体而发挥止吐作用。手术后恶心呕吐的作用机制未明,但可能具类似细胞毒类致恶心、呕吐的共同途径而诱发。尚能抑制因阿片诱导的恶心,其作用机制尚不清楚。由于高选择性而不具有其他止吐药的副作用,如锥体外系反应、过度镇静等。
口服约2小时左右达血药峰浓度,其
生物利用度大约为60%(老年人则更高)。口服或静脉给药时,该药的体内情况大致相同,其消除半衰期约3小时。老年人可能延长至5小时。药物彻底代谢,
代谢产物经肾脏(75%)与肝脏(25%)排泄。
血浆蛋白结合率为75%。
昂丹司琼由Wooton Gordon和Sanger Gareth John发现和研制,1986年3月10日申请专利,归属于必成公司(BEECHAM GROUP PLC);该专利于2006年3月10日到期。