奥硝唑(Ornidazole),为第三代
硝基咪唑类
衍生物,属抗
厌氧菌、
阿米巴虫、
滴虫性阴道炎、
兰氏贾第鞭毛虫感染药,其抗菌作用可能是通过其分子中的硝基,在无氧环境还原成
氨基或通过
自由基的形成,从而抑制
病原体脱氧核糖核酸的合成,导致微生物死亡,适用于治疗由厌氧菌(如
脆弱类杆菌)感染引起的多种疾病,男女泌尿生殖道毛滴虫、贾第
须苔属感染引起的疾病(如
阴道阴道毛滴虫等),肠、肝阿米巴虫病,肠、肝变形虫感染引起的疾病,用于预防和治疗各科手术后厌氧菌感染。
奥硝唑不良反应较多,包括轻度胃部不适、
胃痛、口腔异味等
消化系统症状,头痛及困倦、眩晕、颤抖、四肢麻木、疼痛和精神错乱等
神经系统症状,
皮疹、瘙痒等过敏反应,刺感、疼痛等局部反应以及
白细胞减少症等。奥硝唑禁用于对奥硝唑或硝基咪唑类药物过敏者、脑和
脊髓发生病变的患者,癫痫及各种器官硬化症患者、造血功能低下或
慢性酒精中毒患者,
妊娠期妇女、哺乳期妇女慎用,儿童慎用,3岁以下儿童禁用。
滴虫性阴道炎:一次500mg,一日2次,疗程5日。滴虫性阴道炎患者的性伙伴应接受同样的治疗,避免重复感染。
每晚睡前阴道给药,将
女性外生殖器洗净,用干净手将
栓剂置入阴道深处。一次500mg,每晚1次,连续5~7日。可与口服用药联合治疗。
奥硝唑常用制剂包括奥硝唑阴道泡腾片、奥硝唑阴道栓、注射用奥硝唑、奥硝唑注射液、奥硝唑胶囊、奥硝唑片、奥硝唑分散片、奥硝唑氯化钠注射液、奥硝唑葡萄糖注射液等,具体如下:
奥硝唑为第三代
硝基咪唑类
衍生物,其发挥抗微生物作用的机制可能是通过其分子中的硝基,在无氧环境还原成
氨基或通过
自由基的形成,从而抑制
病原体脱氧核糖核酸的合成,从而导致微生物死亡。
口服奥硝唑可迅速被吸收。单次给予1.5g后2h可达血药峰值30ug/ml,24h降至9μg/ml,48h后降至2.5pg/ml。每12h重复给予500mg后,
稳态峰值和谷值分别为14mg/ml和6ug/ml。奥硝唑还可从阴道吸收,植入500mg的阴道栓后12h,血药峰值可达5ug/ml。t1/2为12~14h。蛋白结合率不到15%。广泛分布体内各种组织和
体液(包括
脑脊液)中。奥硝唑在肝内代谢,主要以结合物和代谢物形式随尿排出,随粪便排出仅占较小部分。
奥硝唑等硝基咪唑类药物高剂量时可引起
癫痫发作和周围神经病变,其中,周围神经病变主要表现为肢体麻木和感觉异常。
1964年,奥硝唑最早由
美国的Hoffer.M等研制成功,是一种继
甲硝唑、
替硝唑之后的第三代新型
硝基咪唑类
衍生物,于1969年5月25日获美国专利,并转让给Hoffmann-LaRocheandCo(瑞士)公司。朱
先声药业通过双盲双模拟法评价奥硝唑片剂治疗牙周及冠周化脓性感染的临床效果,认为奥硝唑片剂治疗口腔感染安全有效。
1969年5月25日,奥硝唑获得专利,专利持有商为Hoffmann-La
罗氏制药 and Co( 瑞士) 公司。