黄体(Progesterone)别名“孕酮”,处方类药物, 属于孕激素药,用于治疗女性
月经失调,闭经和
功能失调性子宫出血,习惯性流产等疾病。该药物口服生物利用度较低,只有2%左右。肌肉注射后,吸收迅速,通过肝脏代谢并与
葡萄糖醛酸结合后通过尿液排出体外。
该药物服用后不良反应有:常见的
痤疮、液体留和水肿、体重增加等;少见头、胸、臀、腿部、腓肠肌处疼痛,手臂和足无力等其他症状,长期使用可引起肝功能异常,
冠状动脉粥样硬化性心脏病发病率上升。
对于心脏病水肿、
高血压的患者慎用。肝功能损害、肾功能损害、
糖尿病、哮喘、癫痫、
偏头痛、胆囊疾病患者禁用。黄体酮属于
化学药品,剂型包括注射液、胶囊剂、阴道栓、阴道用缓释凝胶,属于医保甲乙类药物。2011年,
国家食品药品监督管理总局发现部分生产企业的个别品种不良应发生率较高,对黄体酮注射液等相关企业进行了约谈。
用于
月经失调,如闭经和
功能失调性子宫出血、黄体功能不全、
先兆流产和习惯性流产及经前期紧张综合征的治疗;用于激素替代疗法与雌激素联合应用;亦用于宫内节育器缓释孕激素药物。
具有孕激素的一般作用。作用于子宫内膜,能使雌激素所引起的增殖期转化为分泌期。为孕卵着床及早期胚胎的营养提供有利条件并维持
妊娠。
该药物以前不能通过口服途径使用,因为它会迅速从胃肠道吸收并在肝脏中失活。现已有微粒化技术制成的产品可以口服,但生物利用度较低,只有2%左右。肌肉注射后,该药物迅速被吸收,血中t1/2仅数分钟。在肝脏中代谢约12%的该药物将转化为孕二醇(pregnanediol),并与
葡萄糖醛酸结合后通过尿液排出体外。
2011年5月30日,
美国食品药品监督管理局(FDA)发布了一份通报,内容涉及口服避孕药品种屈螺酮的安全性信息。这类药品属于黄体酮类雌激素,因此存在血栓的风险。据几项流行病学研究结果显示,口服含屈螺酮的避孕药丸会增加女性患血栓的风险。然而,其他研究未观察到此风险的上升。深度静脉血栓(DVT)是避孕药丸出现的罕见但危险的副作用,它可以从血管中松动并流到肺部引起
肺栓塞(PE),这可以导致患者死亡。
2011年,
国家食品药品监督管理总局发现部分生产企业的个别品种不良应发生率较高。为此,该局组织对黄体酮注射液等相关企业进行了约谈,并通报了不良反应监测情况。要求企业认真查找原因,尽快制定风险控制措施,并开展质量研究。同时,此类况也被纳入GMP飞行检查和跟踪检查范畴,加强对生产企业的监管检查。地方药品监管部门也被要求加强对生产企业的监督检查。
黄体酮首次发现于1929年,1934年由妊烯醇酮氧化人工合成1940年,利用山药的合成方法取得商业化。此后,辉瑞普强(Upjohn)公司利用富含植物甾醇的衍生物开创了新的黄体酮生产方式,从而使黄体酮的应用更加广泛。黄体酮是美国最常被开具处方的药物之一,仅在2018年就有300万张处方涉及黄体酮成分。
2022年8月,中国
仙琚制药首家提及黄体酮
阴道缓释凝胶上市申请并获受理;同年11月,河北新张药/河北亚东制药也提交该品种上市申请并获受理。
截止2023年,黄体酮阴道缓释凝胶已经在多个国家获得批准,其在美国以外的地区授权给
默克雪兰诺销售,均用于辅助生殖中补充孕酮。
2012年11月,
山东省齐鲁干细胞工程有限公司获得专利申请,专利号为:CN102936578A,到期日为2032年11月12日。
2014年4月,
北京京蒙高科干细胞技术有限公司获得专利申请,专利号为:CN102827807B,到日期为2023年9月19日。