硝酸异山梨（Isosorbide Dinitrate）属硝酸酯类抗心绞痛药物，主要用于心肌缺血的长期治疗，心绞痛的预防和心肌梗死后持续心绞痛的治疗，或者用于治疗慢性充血性心力衰竭，也可用于动脉性肺动脉高压的治疗。

硝酸异山梨酯用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛，还可能出现面部潮热、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低、心动过缓和心绞痛加重，罕见虚脱及晕厥。

急性循环衰竭（休克、循环性虚脱）、严重低血压（收缩压＜90mmHg)、急性心肌梗死伴低充盈压（除非在有持续血流动力学监测的条件下）、肥厚梗阻型心肌病、缩窄性心包炎或心包填塞、严重贫血、青光眼、颅内压增高、原发性肺动脉高压和对硝基化合物过敏者禁用硝酸异山梨酯。

硝酸异山梨酯有片剂（常释、缓释）、缓释胶囊剂、注射剂、乳膏剂和喷雾剂、气雾剂等剂型，已列入中国国家医保，其中硝酸异山梨酯片和硝酸异山梨酯注射剂、注射用硝酸异山梨酯为医保甲类；硝酸异山梨酯缓释片、缓释胶囊，葡萄糖/氯化钠注射剂为医保乙类；乳膏剂和喷/气雾剂未列入医保。

①心肌缺血长期治疗；心绞痛的预防；心肌梗死后持续心绞痛的治疗；与毛地黄和（或）利尿药联合应用。

②治疗慢性充血性心力衰竭。

③动脉性肺动脉高压的治疗。

(1）普通片：口服，预防心绞痛，一次5~10mg，一日2~3次，一日总量10~30mg。由于个体反应不同，需个体化调整剂量。舌下给药，一次5mg，缓解症状。

(2）缓释片（胶囊）：口服，一次40~80mg，8~12小时1次。

(3）注射药：静脉滴注，可用硝酸异山梨酯注射液10mg，加入5％葡萄糖注射液250ml静脉注滴，从40μg/min开始，根据情况每4~5分钟增加10~20μg/min。一般药量为每小时2~10mg，药量须根据患者反应而调节。用药期间，必须密切监测心率及血压。

(4）硝酸异山梨酯气雾剂：使用时，先揭开药瓶盖帽，喷射阀门处于上方，药瓶垂直，按压喷射阀门数次至喷雾均匀后即可使用。但若停用时间较长，则需再按压阀门至喷雾均匀后方可使用。使用时将喷雾嘴对准口腔，按压4，可达到有效剂量2.5mg。

(5）硝酸异山梨酯乳膏：宜自小剂量开始，逐渐增量。将乳膏按刻度挤出所需长度，均匀涂布于所给印有刻度的纸上，每格相当硝酸异山梨酯0.2g，将纸面涂药区全部涂满，即5cmx5cm面积，贴在左胸前区（可用胶布固定）一日1次（必要时8小时1次）可睡前贴用。

硝酸异山梨酯主要药理学作用是松弛血管平滑肌。其在体内代谢生成单硝酸异山梨醇，后者释放一氧化氮，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌细胞内的cGMP增多，从而松弛血管平滑肌。

口服吸收完全，生物利用度口服为22%，舌下含服为59%。蛋白结合率低。口服15~40分钟起效，持续4~6小时：舌下2~5分钟起效，15分钟达最大效应，作用持续1~2小时；缓释片30分钟起效，持续作用12小时。喷雾剂进入口腔后，立即经黏膜吸收，5~7.5分钟血药浓度达峰值。

硝酸异山梨酯主要在肝脏代谢，口服首过效应明显，经酶脱硝后生成具有活性的中间代谢产物2-单硝基异山梨酯和5-单硝基异山梨酯，经肾排出。注射静脉、舌下含服、口服的t1/2分别为20分钟、1小时和4小时。口腔喷雾后半衰期为30~60分钟。

硝酸异山梨酯用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛，还可能出现面部潮热、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低、心动过缓和心绞痛加重，罕见虚脱及晕厥。

儿童用药：安全性及有效性尚不明确。

妊娠期及哺乳期妇女：美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药、肠道外给药、经皮给药、口含C。哺乳期妇女慎用。

老年人用药：注意剂量调整。

肝功能不全者：严重肝功能不全者禁用。

肾功能不全者/透析者：严重肾功能不全者禁用。

以下情况禁用硝酸异山梨酯：

急性循环衰竭（休克、循环性虚脱）、严重低血压（收缩压＜90mmHg)、心肌梗死伴低充盈压（除非在有持续血流动力学监测的条件下）、肥厚梗阻型心肌病、缩窄性心包炎或心包填塞、严重贫血、青光眼、颅内压增高、原发性肺动脉高压、对硝基化合物过敏者。

药物过量时，与血管过度扩张有关的反应有颅内压增高、眩晕、心悸病、视物模糊、恶心与呕吐、晕厥、呼吸困难、出汗伴皮肤潮热或湿冷、传导阻滞与心动过缓、瘫痪、昏迷、癫痫发作或死亡，无特异的拮抗药可对抗其血管扩张作用，用盐酸肾上腺素和其他动脉收缩药可能弊大于利，处理方法包括抬高患者的下肢以促进静脉回流以及静脉补液。也可能发生高铁血红蛋白血症，治疗方法是静脉注射亚甲蓝1~2mg/kg。

主动脉或二尖瓣狭窄、直立性低血压慎用。不应突然停止用药，以避免反跳现象。

硝酸酯类药物连续应用24小时后可发生耐药， 一旦发生耐药，不仅疗效减弱或缺失，而且可能造成内皮功能损害，对预后产生不良影响，因此长期使用硝酸酯类药物必须采用偏心给药的方法，保证提供每天8~12小时的无硝酸酯或低硝酸酯浓度。

有机硝酸酯类是经典的血管扩张剂，包括有机硝酸酯类和有机亚硝酸酯类，以及亚硝酸硫醇酯等。早在1867年，亚硝酸异戊酯先引入临床，需吸入给药，副作用较大，现已少用。之后硝化甘油、丁四硝酯和硝酸异山梨酯等有机硝酸酯类药物相继出现，这些药物的共同特点是经口腔黏膜吸收迅速，起效快，抗心绞痛作用明显。

20世纪30年代初，马里兰大学医学院药理学系在研究糖尿病药物过程中发现不同类型硝酸酯及糖乙醇的亚硝酸盐有明显的、持续时间较长的血管扩张作用。硝酸异山梨酯于1940年合成，后在19世纪60年代被证明其有预防和治疗心绞痛的作用。

硝酸异山梨酯于1940年合成，19世纪60年代被证明其有预防和治疗心绞痛的作用。

首次上市时间为1959年5月。

硝酸异山梨酯已进入中国基本药物目录和世界卫生组织基本药物清单。

化学名称：1，4∶3，6-二脱水-D-山梨醇二硝酸酯

分子式：C6H8N2O8

分子量：236.14

性状：为白色结晶性粉末；无臭；受热或受到撞击易发生爆炸

溶解性：在丙酮或三氯甲烷中易溶，在乙醇中略溶，在水中微溶

熔点：70℃

比旋度：取硝酸异山梨酯，精密称定，加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定(通则0621)，比旋度为+135°至+140°

美国合成硝酸异山梨酯化合物的专利于1977年申请（公开号：US4156736A），专利持有人为德国萨诺尔·阿兹内·施瓦茨有限公司（SANOL ARZNEI SCHWARZ GMBH），专利已于1997年过期。

中国合成硝酸异山梨酯化合物专利2021年申请（公开号：CN113861211A，北京京丰制药有限公司），缓释制剂的专利于2007年申请（公开号：CN101181259A，青岛黄海制药），鼻粘膜给药制剂专利于2010年申请（公开号：CN101756954A，沈阳药科大学，），贴片制剂于2010年申请（公开号：CN101843604A，上海交通大学，2017年过期），氯化钠注射剂于2014年申请（公开号：CN104027329A，回音必集团），注射剂2017年申请（公开号：CN105476955A，山东新时代药业有限公司），片剂2017年申请（公开号：CN106880613A，世贸天阶制药）。