辛伐他汀
调血脂类抗动脉粥样硬化药
辛伐他汀(英文名:Simvastatin)是土曲霉素发酵产物洛伐他汀甲基化衍生物,属于调血脂类抗动脉粥样硬化药。临床常用来治疗家族性高胆固醇血症和混合型高脂血症,还可用于脑梗死冠状动脉粥样硬化性心脏病的防治,辛伐他汀是无活性的内酯,口服吸收后在肝内水解成活性的羟酸型,竞争性抑制羟甲基戊二酸单辅酶A(HMG-CoA)还原酶而减少内源性胆固醇合成。
该药在使用时常出现腹泻、胀气、眩晕、头痛、恶心、皮疹等不良反应,有活动性肝病患者禁用,辛伐他汀可能导致胎儿发育不良,孕妇和哺乳妇女禁用。
辛伐他汀的主要剂型有片剂、胶囊和滴丸,给药方式为口服给药,其中部分辛伐他汀片、辛伐他汀分散片辛伐他汀胶囊为医保甲类,部分企业的辛伐他汀片和辛伐他汀滴丸为非医保类药物。
医学用途
适应证
用法用量
制剂与规格
药理机制
辛伐他汀是无活性的内酯,口服吸收后在肝内水解成活性的羟酸型,竞争性抑制羟甲基戊二酸单酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶而减少内源性胆固醇合成。同时负反馈调节导致肝细胞表面低密度脂蛋白受体代偿性增加或活性增强,使血浆低密度脂蛋白降低继而导致极低密度脂蛋白代谢加快,再加肝合成及释放极低密度脂蛋白减少,也导致极低密度脂蛋白及三酸甘油脂相应下降。也能轻度提高高密度脂蛋白胆固醇的水平。除调血脂作用外,还具有改善血管内皮功能、抑制血管平滑肌增殖、降低血浆C反应蛋白、抑制单核-巨噬细胞的黏附和分泌功能、抑制血小板聚集、抗氧化及减少动脉壁巨噬细胞及泡沫细胞的形成等多效性作用。临床应用证明,长期应用辛伐他汀在有效降低血脂的同时,可延缓动脉粥样硬化病变进展和病情恶化,减少心脏事件、不稳定型心绞痛脑梗死的发生。
药代动力学
辛伐他汀在进食后吸收良好,首过效应较高,口服生物利用度约5%。吸收后肝内的浓度高于其他组织,在肝内广泛代谢,水解为代谢物,以β羟酸为主的三种代谢物有活性。该药与β羟酸代谢物的蛋白结合率高达95%。血药浓度达峰时间为1.3~2.4小时,t1/2(半衰期)为3小时。60%经胆汁从粪便排出,13%从尿排出。治疗2周可见疗效,4~6周达高峰,长期治疗后停药,作用持续4~6周。
风险与禁忌
不良反应
注意事项
特殊人群用药
禁忌证
药物相互作用
风险提示
历史
使用情况
化学信息
专利
美国默克公司研制的辛伐他汀的专利已于2005年12月到期,由杭州默沙东制药于1997年引入中国,商品名为舒降之。国内于1998年仿制成功,目前主要生产厂家有上海延安、北大维信、浙江京新和浙江瑞邦寺。2000 年该约约古整个国内降脂约巾场的29.3%,其中舒降之占83.8%,国产份额占16.2%。
参考资料
辛伐他汀.国家医保服务平台.2023-10-13
辛伐他汀.中国医药信息查询平台.2023-10-13
药物警戒快讯 2012年第10期 (总第114期).国家药品监督管理局.2023-10-13
药物警戒快讯 2009年第2期 (总第64期).国家药品监督管理局.2023-10-13
药物警戒快讯 2010年第7期 (总第84期).国家药品监督管理局.2023-10-13
药物警戒快讯 2011年第7期 (总第99期).国家药品监督管理局.2023-10-13
药物警戒快讯 2012年第1期 (总第105期).国家药品监督管理局.2023-10-13
药物警戒快讯 2012年第3期 (总第107期).国家药品监督管理局.2023-10-13
药物警戒快讯 2012年第12期 (总第116期).国家药品监督管理局.2023-10-13
药物警戒快讯 第7期(总第135期).国家药品监督管理局.2023-10-13
四届八次董事会决议公告.浙江海正药业股份有限公司.2023-11-17
Simvastatin.PubChem.2023-10-13
目录
概述
医学用途
适应证
用法用量
制剂与规格
药理机制
药代动力学
风险与禁忌
不良反应
注意事项
特殊人群用药
禁忌证
药物相互作用
风险提示
历史
使用情况
化学信息
专利
参考资料