普瑞巴林是一种新型的γ-氨基丁酸（GABA）受体激动剂，通过与中枢神经系统电压依赖性钙通道的I型α2-δ亚基相结合，减少钙离子内流，从而减少兴奋性神经递质的释放，有效控制神经性疼痛。它主要用于治疗成人癫痫症、带状疱疹后神经痛、糖尿病神经病变有关的神经性疼痛和纤维肌痛等。普瑞巴林的常用剂量为150~600 mg.d-1，分2次或3次口服，不良反应主要包括头晕、嗜睡和脊髓小脑性共济失调。此外，普瑞巴林还被用于预防癌症爆发痛、治疗神经病理性癌痛患者、术后急性疼痛以及头颈部肿瘤患者放射治疗引起的相关神经性疼痛。

普瑞巴林的药理作用及临床评价显示，其治疗癫痫及外周神经痛具有良好的临床疗效和安全性。在围术期镇痛应用中，普瑞巴林不仅可以减轻术后急性疼痛、减少术后吗啡用量、降低术后恶心呕吐的发生率，而且有利于骨科患者术后的功能康复以及减少术后慢性神经病理性疼痛的发生。美国食品药品监督管理局已批准辉瑞公司Lyrica CR（普瑞巴林）缓释片用于pDPN和PHN的治疗，起始剂量为每天165 mg，最大给药剂量为每天660 mg。

普瑞巴林是一种有效的治疗多种神经性疼痛的药物，具有良好的安全性和耐受性，适用于多种疼痛治疗场景。

中国

吗啡类似物

DEA管制类化学品

外观与性状：白色或近乎于白色结晶粉末

密度：0.997 g/cm

熔点：194-196ºC

沸点：274ºC at 760 mmHg

闪点：119.5ºC

折射率：1.464

蒸汽压：0.00153mmHg at 25°C

符号： GHS05 GHS08

信号词：危险

危害声明：H318; H361

警示性声明：P280; P305 + P351 + P338 + P310

海关编码：2915900090

用于治疗外周神经痛，或辅助治疗部分性癫痫发作。

神经系统药物 \u003e 抗癫痫药物 \u003e 其他

25mg；50mg；75mg；100mg；150mg；200mg；300mg。

普瑞巴林为γ-氨基丁酸（GABA）类似物，结构和作用与加巴喷丁相似，具有抗癫痫、镇痛和抗焦虑活性。普瑞巴林的抗癫痫作用机制尚不明确。在实验室研究中，普瑞巴林对各种癫痫模型均有抗惊厥活性；动物模型的活性谱与加巴喷丁的活性谱相似，但普瑞巴林的活性为加巴喷丁的3～10倍。

普瑞巴林口服后，用于急性牙痛时30min内起效，持续时间约5h，用于糖尿病性神经病变时1周起效。达峰时间约1h，生物利用度为90%。较少在肝脏代谢，92%～99%以原形经肾排泄，低于口服量的0.1%随粪便排泄，半衰期为5～6.5h。

1.糖尿病周围神经病变的神经痛和疱疹后遗神经痛。

2.癫痫部分发作的辅助治疗（国外资料）。

3.还可用于焦虑症、社交恐怖症、关节炎。

对普瑞巴林过敏者（国外资料）。

1.（1）充血性心力衰竭患者（国外资料）。（2）眼科疾病患者（国外资料）。

2.糖尿病患者。

3.药物对儿童的影响：用药的安全性和有效性尚未确定。

4.药物对妊娠的影响：尚不明确。

5.药物对哺乳的影响：尚不明确。

6.用药前后及用药时应当检查或监测：定期进行血生化检测。

1.可见周围性水肿、PR间期延长。

2.中枢神经系统：可出现头晕（21%～32%）、嗜睡（12%～22%）、共济失调（3%～15%）、头痛（7%）、衰弱（5%）、语言障碍（5%）、震颤（1%～8%）、健忘（1%～5%）、神经错乱（3%～4%）、思维紊乱（2%～8%）。

3.代谢/内分泌系统：可引起体重增加，发生率4%～12%。

4.肌肉骨骼系统：可见肌酸激酶水平升高（2%）、肌阵挛（2%），另有发生横纹肌溶解的个案报道。

5.肝脏：大剂量（一日900mg）用药偶见肝脏酶学水平轻度和一过性升高。

6.胃肠道：可引起唾液缺乏（4%～8%）、便秘（4%～5%）等。

7.血液：可见血小板减少（3%）。

8.眼：可出现视力模糊（4%～10%）、复视（2%～9%）、弱视等，但与普瑞巴林的因果关系未确定。

9.其他：（1）可见感染性疾病（7%）。（2）已观察到大鼠用药后肿瘤发生率增加。

口服给药：

1.癫痫部分发作的辅助治疗：（1）一次75mg，一日2次或一次50mg，一日3次。根据个体反应和耐受性，可增至最大量一日600mg，分2～3次服用。（2）其他抗癫痫药无效的难治性癫痫患者，加用普瑞巴林一日150～600mg，分2～3次服用。

2.糖尿病周围神经病变的神经痛：初始剂量一次50mg，一日3次；根据疗效和耐受性可在1周内增至一次100mg，一日3次。

3.疱疹后遗神经痛：初始剂量一次75mg，一日2次或一次50mg，一日3次；根据治疗效果和耐受性可在一周内增至一日300mg。维持量为一次75～150mg，一日2次或一次50～100mg，一日3次。

4.广泛性焦虑障碍：一日300～600mg。

5.社交恐怖症：一次200mg，一日3次。

6.术后牙痛：单次300mg，可根据麻醉持续时间，每6小时重复给药1次。透析时剂量：血液透析后应立即给予补充剂量。

1.合用噻唑烷二酮类抗糖尿病药，发生体重增加和周围性水肿的风险增加，合用时应慎重。

2.普瑞巴林可增强中枢神经系统抑制药的镇静作用。

3.普瑞巴林可增强乙醇的镇静作用。

4.食物可降低普瑞巴林的生物利用度。