美他多辛降低血中乙醇的机制仍不完全明确。体内乙醇主要经乙醇脱氢酶（抗利尿激素）转化为乙醛，少量经微粒体乙醇氧化酶转化为乙醛，乙醛又经乙醛脱氢酶（ALDH）转化为冰醋，再经三羧酸循环最后氧化为CO2和H2O。因乙醇的代谢速度主要取决于肝内代谢酶的活力，故应与其可阻止乙醇脱氢酶（ADH）的失活有关，可使体内ADH维持在正常水平，还有研究表明，美他多辛能加速乙醇及其代谢产物乙醛和体经肾脏排泄。