本品为连接有糖的脱氧胞嘧啶相似物，其2位羟基可产生空间障碍，妨碍嘧啶碱基绕着核苷酸键的旋转，使多阿糖胞酸的碱基不能象多脱氧核糖核苷酸那样正常地堆积起来。本品在体内必须先经活化才能起作用，即需在脱氧胞激酶的催化下先转化为5-磷酸核苷酸（Ara-CMP），Ara-CMp能与合适的核苷酸激酶反应形成二磷酸和三磷酸核苷酸（Ara-CDP和Ara-CTP）。Ara-CTP的积聚可强烈抑制许多细胞的DNA合成，过去认为这是Ara-CTP竞争性抑制DNA多聚酶的结果。