阿托西班为环九肽，是一种
催产素类似物，是
子宫内及蜕膜、
胎膜上催产素受体的
竞争性拮抗剂，可剂量依赖的抑制宫缩，推迟不足月
分娩，达到保胎的目的，在临床上用于治疗
早产。在现有的阿托西班合成方法中，液相合成产生较多废液，反应时间长，每偶联一个氨基酸都需要进行纯化，后处理繁琐，
收率低，不利于产业化生产。
固相合成方法中采用RinkAmideAMResin逐一偶联得到线性肽
没药树，然后固相氧化树脂、裂解纯化得到醋酸阿托西班。
阿托西班是一种缩宫素与加压素V1A联合
拮抗剂，缩宫素受体与加压素V1A受体的结构相似。当缩宫素受体被阻断时，缩宫素仍然可通过V1A受体发挥作用，所以需同时阻断以上两种受体作用途径，单一拮抗一种受体能有效抑制
子宫收缩。这也是β受体激动剂、钙离子通道阻滞剂和前列腺素合成酶抑制剂不能有效抑制子宫收缩的主要原因之一。缩宫素还会刺激ＰＧＦ２α的生成和释放，进而引起
子宫平滑肌及子宫动脉收缩。阿托西班作为缩宫素与加压素V1A联合受体拮抗剂，其
化学结构和二者相似，且与受体有高度
亲和性，竞争性结合缩宫素和加压素V1A受体，从而阻断缩宫素和加压素的作用途径，减少子宫收缩。
出现
早产征兆的孕妇以每分钟300μg输注阿托西班6～12小时.输注开始后10分钟内，宫缩即明显减少，子宫很快得到舒缓。1小时内达稳态血药浓度（平均为442±73μg/ml)。阿托西班输注后可剂量相关性地抑制宫缩，并使环状肽
催产素介导的前列腺素分泌减少。
在孕妇中，阿托西班
血浆蛋白结合率为46%～48%，可透过
胎盘，以每分钟300μg输注后，健康孕妇的胎儿和其母体的血药浓度之比为0.12。阿托西班的两个代谢物中的主要代谢物M1，体外抑制环状肽催产素引起的宫缩的作用与阿托西班等效。血浆中M1与阿托西班的血药浓度之比，在输注后第2小时为1.4，输注结束时为2.8；尿液中阿托西班浓度仅为M1浓度的1/50。M1可在乳汁中排出。阿托西班的血药浓度下降迅速，分布期（T1/2α）和消除期（T1/2β）的半衰期分别为0.21±0.01和1.7±0.3小时，平均清除率为每小时41.8±8.2L，平均分布容积为18.3±6.8L，阿托西班的半衰期，清除率和分布容积与剂量无相关性。