催产素
子宫收缩药
催产素(Oxytocin)又称缩宫素,是由下丘脑的视上核与室旁核神经元合成分泌,经神经轴突(下丘脑-垂体束)转运至垂体的激素。催产素属于子宫兴奋药,是第一个被测序和合成的神经肽。催产素在女性分娩时大量分泌,收缩子宫以促进分娩。1953年人类首次合成了人工催产素。临床上应用的催产素多为人工合成品或从牛、猪的神经垂体提取分离的药物制剂。催产素主要用于引产、催产、产后及流产后因官缩无力或缩复不良而引起的子宫出血;了解胎盘储备功能(催产素激惹试验);滴鼻可促使排乳。
催产素不良反应偶有恶心,呕吐,心率增快或。大剂量时,可导致子宫强直性收缩,压迫子宫肌层血管,阻断胎盘的血流量,可使胎儿窒息而死或子宫破裂,故要严格掌握用量和静脉滴注速度。分娩时明显的头盆不称脐带先露或脱垂、需要立即手术的产科急症或子宫收缩乏力等症状,反复用该药无效。对该药过敏者、二胎以上的经产妇、有剖宫产史等患者禁用该药。
该药剂型分为注射剂、冻干粉针剂、喷雾剂、滴鼻剂。该药被中国列为处方药,注射剂已纳入中国国家医保甲、乙类,喷雾剂已纳入国家医保乙类。2016年10月18日,共报告了5例与使用缩宫素相关的过敏病例。
医学用途
适应证
用法用量
静脉滴注,一次2.5~5U,用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释至每1ml中含有0.005~0.01U。静脉滴注开始时每分钟不超过0.001~0.002U,每15~30分钟增加0.001~0.002U,至达到宫缩与正常分娩期相似,最快每分钟不超过0.02U,通常为每分钟0.002-0.005U。
静脉滴注,每分钟0.02~0.04U,胎盘排出后可肌内注射5~10U。24小时用药量不宜超过80U。
肌内注射,一次5~10U。肌内注射极量,一次 20U。
在哺乳前 2~3分钟,用滴鼻液,一次3滴或少量喷于一侧或两侧鼻孔内。
试验剂量同引产,用稀释后的缩宫素作静脉滴注,直到10分钟内出现 3次有效宫缩。此时注意胎心变化,若为阴性说明胎儿耐受力好,阳性者则应分析原因,尽早结束分娩
制剂与规格
注射液:(1)0.5ml:25U;(2)1ml:5U;(3)1ml:10U。
滴鼻剂:1ml:40U。
鼻喷雾剂:5ml:200U(每喷0.1ml时,相当于4U)。
药理机制
药代动力学
口服极易被消化液所破坏,故口服无效;滴鼻经黏膜则很快吸收,作用时效约 20 分钟;肌内注射在3~5分钟起效,作用持续 30~60分钟;静脉滴注立即起效15~60分钟内子宫收缩的频率与强度逐渐增加,然后稳定。滴注完毕后 20 分钟,其效应渐减退。半衰期一般为1~6分钟。该药经肝肾代谢,经肾排泄,极少量是原形物。
风险与禁忌
不良反应
禁忌证
分娩时明显的头盆不称脐带先露或脱垂,完全性前置胎盘、前置血管、胎儿窘迫、宫缩过强、产前出血、子宫过大、需要立即手术的产科急症或子宫收缩乏力,反复用药无效。
禁用于对该药过敏者、二胎以上的经产妇(易发生子宫破裂)、横位、骨盆过窄、产道受阻、胎位异常、有剖宫产史、子宫黏膜下肌瘤剔除术史者。
注意事项
药物相互作用
风险提示
2016年10月18日,日本厚生劳动省(MHLW)和药品医疗器械管理局(PMDA)发布的药品说明书更新信息中,提出缩宫素用于诱导和增强子宫收缩及治疗子宫出血,在日本共报告了5例与使用缩宫素相关的过敏病例,其中3例病例的因果关系无法排除(1例属于说明书禁忌的情况)。在研究了现有证据及听取专家建议后,MHLW/PMDA宣布对缩宫素说明书进行修订。
2016年3月9日,国家食品药品监督管理总局决定对缩宫素注射剂说明书进行修订。在现行说明书【不良反应】项中,注明恶心、呕吐,头痛,发热、寒战,皮疹、瘙痒,呼吸困难,心率加快、心律失常过敏性休克。大剂量应用时可引起高血压或水留。使用后因宫缩过强可引起相关并发症,如子宫破裂胎儿窘迫等;在【禁忌】项基础上增加“对本品过敏者禁用”及“如果有服用过前列腺素类的药物,由于两种药物的作用会增强,在阴道用前列腺素类药物的6个小时内禁用”;在【注意事项】项上增加“本品只能在医院有医护监测时才能给药。产前使用时禁止快速静脉注射和肌内注射”;增加【药物过量】项,具体表述为“药物过量可引起高血压、子宫强烈收缩、子宫破裂。子宫胎盘灌注不足,可引起胎儿心率下降,缺氧甚或死亡。长期大剂量给药可引起水中毒伴抽搐”。
历史
使用情况
化学信息
专利
参考资料
国家医疗保障.国家医保服务平台.2023-11-16
缩宫素.国家药品监督管理局.2023-11-16
药物警戒快讯 2016年第9期(总第161期).国家药品监督管理局.2023-11-16
催产素提取工艺.企知道.2023-10-17
目录
概述
医学用途
适应证
用法用量
制剂与规格
药理机制
药代动力学
风险与禁忌
不良反应
禁忌证
注意事项
药物相互作用
风险提示
历史
使用情况
化学信息
专利
参考资料