吉西他滨(Gemcitabine)为一种新的
胞嘧啶核苷衍生物。和
阿糖胞苷一样,进入人体内后由脱氧胞
激酶活化,由胞嘧啶核脱氨酶代谢。本品为
嘧啶类抗肿瘤药物,作用机制和阿糖胞苷相同,其主要代谢物在细胞内掺入
脱氧核糖核酸,主要作用于G1/S期。但不同的是双
脱氧胞苷除了掺入DNA以外,还能抑制核苷酸
还原酶,导致细胞内脱氧核苷
三磷酸酯减少;和阿糖胞苷另一不同点是它能抑制脱氧胞嘧啶脱氨酶减少细胞内代谢物的降解,具有自我增效的作用。在临床上,本品和阿糖胞苷的抗瘤谱不同,对多种实体肿瘤有效。