替勃龙（Tibolone）是含弱雌激素、孕激素和雄激素活性的十九碳甾体化合物，根据靶组织不同，其在体内的三种代谢物分别表现出雌激素、孕激素及弱雄激素活性，也称之为选择性雌激素活性调节剂。本品具有明显的组织特异性作用，在骨、大脑的体温中枢和
阴道表现为温和雌激素和孕激素作用；在
乳房组织表现为明显的孕激素和抗雌激素作用；在
子宫内膜表现为温和雄激素和孕激素作用。
本品能够抑制绝经后妇女的促性腺激素水平，抑制生育期妇女的排卵，抑制绝经后妇女骨丢失。绝经期症状特别是血管舒缩症状如
潮热、多汗等均受到抑制，对性欲和情绪也都有良好的作用。
本品主要成分为7一
甲基异炔诺，像其他的甾体化合物一样也是在肝脏内代谢，转化为
代谢产物由粪、尿中排出。其中一些代谢产物可能与该药的生物活性有关。