辅酶Q10
一种辅酶类药物
辅酶Q10(辅酶 Q10),别名:泛、癸烯醌,Co-Q10,Ubiguinone-10,UVbidecarenone。是一种辅酶类药,为黄色至橙黄色结晶性粉末,无臭无味,遇光易分解。辅酶Q10可作为充血性心力衰竭心肌缺血高血压、心律不齐的辅助治疗药物。可用于原发性和继发性醛固酮增多症、颈部外伤后遗症、脑血管障碍、失血性休克肝炎等。
辅酶Q10有片剂、软胶囊、注射液、胶囊等剂型,其不良反应有胃部不适、食欲减退、恶心、腹泻心悸,偶见皮疹荨麻疹等。辅酶Q10由Crane于1957年首先发现。中国从1970年代开始进行辅酶Q10的技术研究,并于1996年1月正式实现工业化。2000年底,关于辅酶Q10母环的研究也取得了成果,华东理工大学对甲基苯酚为原料,经过溴代、醚化合成3,4,5-三甲氧基甲苯技术开发成功,并在山东潍坊市建成了一条工业化生产线。
辅酶Q10属于处方药,注射液属于国家医保乙类药物,限急救、抢救使用。成人使用口服一次 10~15mg,一日3次,2~4 周为一疗程。肌内注射、静脉注射一次5~10mg,日1次。2~4周为一疗程。
医学用途
适应症
辅酶Q10可作为充血性心力衰竭心肌缺血高血压、心律不齐的辅助治疗药物。可用于原发性和继发性醛固酮增多症、颈部外伤后遗症、脑血管障碍、失血性休克肝炎等。
用法用量
儿童推荐口服。\u003c1岁者,一次5mg,一日2次;\u003e1岁者,一次 10mg,一日2~3次,饭后服用。
口服
一次10~15mg,一日3次,2~4 周为一疗程。
肌内注射、静脉注射
一次5~10mg,日1次。2~4周为一疗程。
制剂规格
片剂:每片5mg;10mg;15mg。胶囊剂:每粒5mg;10mg;15mg。注射剂:每支 2ml(5mg)。
药理机制
辅酶Q10是生物体内广泛存在的脂溶性醌类化合物,是组成线粒体呼吸链的成分之一,在质子移位及电子传递中起作用,是三磷酸腺苷(ATP)生成的必需辅酶,是细胞呼吸与细胞代谢的激活剂,亦是重要的抗氧化剂和特异性免异增强剂。辅酶Q10在人体内呼吸链中质子移位及电子传递中起作用,它不仅可作为细胞代谢和细胞呼吸激活剂,还可作为重要的抗氧化剂和非特异性免疫增强剂,促进氧化磷酸化反应,保护生物膜结构完整性。
药代动力学
辅酶Q10口服易吸收,服药后2小时血浓度可达峰值,小部分经淋巴管吸收,主要分布于心、肺、肝、肾、脑组织和肾上腺等。经肝脏代谢,最后经线粒体酶还原成对苯二酚,形成硫酸酯从尿、胆汁中排出,大部分以原形随类便排出。
风险与禁忌
不良反应
胃部不适、食欲减退、恶心、腹泻心悸,偶见皮疹荨麻疹
禁忌证
对本品过敏者禁用。
注意事项
胆管阻塞、肾功能不全者慎用。注射液若有黄色沉淀物析出,可将安入沸水中2~3分钟,待沉淀物溶解,溶液透明澄清后可再使用。
风险提示
辅酶Q10注射液可发生过敏性休克,应在有抢救条件的医疗机构使用,用药后出现过敏性休克或其他严重不良反应须立即停药并及时救治。
化学信息
化学名称为2-[(全-E) 3,7,11,15,19,23,27,31,35,39-十甲基-2,6,10,14,18,22,26,30,34,38-四十癸烯基}-5,6-二甲氧基-3-甲基-p-苯醌。本品为黄色至橙黄色结晶性粉末;无臭无味;遇光易分解。本品在己烷中易溶,在内中溶解,在乙醇中极微溶解,在水中不溶。本品的熔点为48~52℃。
辅酶Q10为黄色至橙黄色结晶性粉末,无臭无味,结晶性粉末,易溶于三氯甲烷四氯化碳,溶于丙酮乙醚石油醚;微溶于乙醇,实际上不溶于水和甲醇。遇光易分解成微红色物质,对温度和湿度较稳定,熔点 49℃。
制备方法
辅酶Q10的制备方法有三种:动植物组织提取法、微生物发酵法和化学合成法。国内早期曾用动植物组织提取法,目前完全依赖进口,国外多采用微生物发酵法,尤其是日本早在20世纪70年代就实现了微生物发酵法工业生产辅酶Q10。化学合成法合成条件苛刻步骤繁多且化学合成的辅酶Q10的2-甲基-1,3-丁二烯单体大多为顺式结构,生物活性低,副产物多提纯成本高。
历史
辅酶Q10由Crane于1957年首先发现。1959年Ruegg R等报道合成辅酶Q10的路线,虽得到了产物,但产率只有20%,且由于茄尼醇制得的烯丙基化试剂是顺、反异构体的混合物,需分离,因此这种方法的应用受到了限制。
1978年,Terao S就利用辅酶q7合成辅酶Q10,因原料辅酶Q7价格十分昂贵,所以此路线实用价值不大。1979年Naruta Y等报道了将2-甲基-1,3-丁二烯部分制成锡烷,利用锡的强亲核性与醌反应等,最后得到了几何构型较满意的产品,但产率以异戊二烯锡烷计算也只有 51%。1988年,Eron D等报道了以牻牛儿醇为原料制备辅酶Q10的全合成路线,该方法路线简单,原料易得, 中间体易制备,产率高。
中国从1970年代开始进行辅酶Q10的技术研究,并很快建没了几条动植物细胞提取法生产线,主要从猪心肌中提取。1990年代初期,中国投入大量精力进行辅酶0新工艺的研究。其中,河南大学烟草化学科技开发研究所与商丘烟草精细化工厂合作,共同研究开发利用烟草提取茄尼醇的工艺,并于1996年1月正式实现工业化。2000年底,关于辅酶Q10母环的研究也取得了成果,华东理工大学对甲基苯酚为原料,经过溴代、醚化合成3,4,5-三甲氧基甲苯技术开发成功,并在山东潍坊市建成了一条工业化生产线。
相关事件
2023年1月6日,辅酶Q10概念股异动,厦门金达威集团股份有限公司午后拉升封板,浙江新和成汤臣倍健百合股份等冲高。因新冠康复人群心脏保健需求爆发,在京东商城青岛市多家药店等线上线下渠道发现,部分品牌的辅酶Q10制剂已脱销断货。
2024年3月2日,网上流传着辅酶Q10有保护心脏、预防心肌炎的功效,搜索量暴涨2500%,一度卖到脱销。在中国,辅酶Q10既是经国家食品药品监督管理总局批准上市的药物,也是很多保健品的主要或添加成分,但一般是作为辅助治疗药物,所以,一般不建议健康人群使用药物性辅酶Q10进行补充,如果需要补充,也应该是在医生的指导下使用。
参考资料
..2024-04-02
辅酶Q10软胶囊.中华人民共和国药典.2024-04-02
辅酶Q10注射液.中华人民共和国药典.2024-04-02
辅酶Q10片.中华人民共和国药典.2024-04-02
辅酶Q10胶囊.中华人民共和国药典.2024-04-02
辅酶Q10.中华人民共和国药典2020版.2024-04-02
..2024-03-03
Sina Visitor System.新浪微博.2024-03-03
目录
概述
医学用途
适应症
用法用量
口服
肌内注射、静脉注射
制剂规格
药理机制
药代动力学
风险与禁忌
不良反应
禁忌证
注意事项
风险提示
化学信息
制备方法
历史
相关事件
参考资料