替米沙坦（Telmisartan）为一种可逆的竞争性的血管紧张素Ⅱ受体拮抗药。通过肾素血管紧张素转换酶路径和非肾素-血管紧张素转换酶路径合成的血管紧张素Ⅱ，与血管平滑肌、肾上腺、肾和心等组织细胞膜上的AT1受体相结合，引起血管收缩、醛固酮释放而水、钠留、平滑肌细胞增生。该药适用于高血压、高危心血管疾病。

替米沙坦有片剂、胶囊剂。该药不良反应常见腹泻、恶心、头晕等，少见尿路感染、上呼吸道感染、皮疹、瘙痒、背痛、耳鸣，极少见血管性水肿、哮喘等。禁用于对该药任何一成分过敏者，对其他血管紧张素受体拮抗剂过敏者，胆管阻塞性疾病患者，严重肝功能不全者，哺乳期妇女等。

替米沙坦为白色或类白色结晶性粉末；无臭。该药为口服给药，其中，替米沙坦片被纳入医保，为医保乙类。

替米沙坦常用制剂主要包括替米沙坦片、替米沙坦胶囊、替米沙坦氢氯噻嗪片等，具体如下：

该药口服吸收迅速，生物利用度42%，可随药量增加而增加，肝功能不全时，其生物利用度可达100%。口服该药后3小时起降压作用。单次给药作用可持续24小时以上；连续用药4周后停药，降压作用仍可持续1周左右。蛋白结合率大于99.5%。通过母体化合物与葡萄糖酸结合代谢。几乎完全以原形经胆管随粪便排出（97%），从尿液排出的不足2%，清除半衰期大于20小时，临床未见有蓄积作用。该药不能经血液透析清除。

该药药物过量表现为低血压、头晕、心动过速、心动过缓。一旦发生过量，应密切观察，并给予对症和支持治疗。根据服药的时间和症状的严重性确定治疗方案。推荐的措施包括催吐和/或洗胃。活性炭治疗过量可能有效。应密切监测血电解质和肌酸酐。若发生低血压，患者应平卧，并尽快补充盐分和扩容。该药不能经血透消除。

血管紧张素Ⅱ(angiotensin Ⅱ）拮抗剂是强效的抗高血压药物。因为它结合被称为血管紧张素1(AT1)和血管紧张素2(AT2)受体，引起血管收缩。使用那些受体，作为高通量扫描(HTS)的靶，日本Takeda公司试验了大量的化合物并获得成功。然后由Dupont化学家找到一个对AT1，受体有选择作用的化合物制备了同类物。它的批准名称“氯沙坦(losartan)”并于1993年引入临床。而替米沙坦是由德国Boehringer Ingelheim（勃林格殷格翰）公司于1993年5月申请发明，于1999年首次在美国上市，2000年在澳大利亚、比利时、英国上市，2002年在中国进口上市。

2001年，中国科学院上海药物研究所发表采用双咪唑与4′-溴甲基联苯2-羧酸酯(R=CH3、C2H5)经亲核取代得到替米沙坦的羧酸衍生物(R=CH3、C2H5)，再水解脱保护得到替米沙坦。同时文献(J.Med.Chem，1993，36(25)：4040-4051)报道了双咪唑与4′-溴甲基联苯-2-叔丁酯反应，然后水解得到替米沙坦。上述方法合成路线较短，后处理简单，适合于工业化生产。

2004年，原研厂家德国Boehringer Ingetheim公司发表，保护双咪唑与2-氰基4′-卤代甲基联苯经缩合、高温水解制得替米沙坦。该方法路线较为简单，采用的原材料2-基-4′-卤代甲基联苯相较于4′-溴甲基联苯-2-羧酸酯更易得，但氰基水解条件苛刻，需高温或加压进才能水解完全。

替米沙坦系由德国Boehringer Ingelheim公司开发，于1992年获得欧洲专利(EP502314)，替米沙坦制剂于1997年在德国上市，1999年在美国上市，2002年进入中国。

2012年替米沙坦被批准用于年龄55岁及以上，存在发生严重心血管事件高风险且不能接受血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)治疗的患者，以降低其发生心肌梗死、卒中或心血管疾病导致死亡的风险。这是中国同类别血管紧张素Ⅱ拮抗剂(ARB)药物中首个被批准此项适应证的治疗药物。

最早的制备替米沙坦化合物的专利为DE4137812，由德国Boehringer Ingetheim公司于1991年11月16日申请发明，至1993年5月19日公开，于2011年11月16日到期。之后，该公司于2004年发表专利WO2004/087676对替米沙坦的制备方法进行了保护，其相应的中国专利奖为CN1768044A，于2024年3月26日到期。

2001年7月30日，中国科学院上海药物研究所发明了一种替米沙坦的合成新路线，并于2004年12月29日获得授权，专利号为ZL 01126367.9，于2011年10月19日到期。

2001年10月15日，中国科学院上海药物研究所、勃林格殷格翰国际有限公司和上海特化医药化工有限公司发明了一种抗高血压药物的活性成分—替米沙坦的制备方法，并于2005年6月1日获得授权，专利号为ZL 01131915.1，于2021年10月15日到期。