阿米卡星(Amikacin)一种
氨基糖苷类抗生素,适用于敏感
绿脓杆菌及其他
假单胞菌属、
大肠杆菌、
变形杆菌属(吲哚阳性和吲阴性)、
普罗威登斯菌属、
克雷伯氏菌属、
肠杆菌属、
沙雷氏菌属、
不动杆菌属与
葡萄球菌属等所致严重感染,如
细菌性心内膜炎、血流感染(包括新生儿脓毒血症)、
下呼吸道感染、骨与关节感染、皮肤及
皮肤和软组织感染、
胆道感染、
腹腔感染(包括
腹膜炎)、
烧伤感染、手术后感染(包括血管外科手术后感染)及反复发作性
尿路感染等,临床应用该药大多与β内酰胺类或其他抗感染药物联合应用。
阿米卡星对大部分
氨基糖苷类钝化酶稳定,故尤其适用于治疗革兰阴性杆菌对
庆大霉素或
妥布霉素耐药菌株所致感染;不宜用于单纯性尿路感染初治病例。该药常见的不良反应包括耳毒性、肾毒性、神经肌肉麻痹以及过敏反应。
阿米卡星于1976年由Bristol-Myers Squibb推出。阿米卡星注射液同时被中国《国家基本药物(2018版)》和《世界卫生组织基本药物标准清单》2023年版收录。
临床应用该药大多与β
内酰胺类或其他抗感染药物联合应用;阿米卡星对大部分
氨基糖苷类钝化酶稳定,故尤其适用于治疗革兰阴性杆菌对
庆大霉素或
妥布霉素耐药菌株所致感染;阿米卡星不宜用于单纯性尿路感染初治病例。
氨基糖类药物包括阿米卡星的作用机制为:药物经主动转运通过细菌细胞膜,与细菌
核糖体30S亚单位的特殊受体蛋白结合,干扰信使
核糖核酸(mRNA)与30S亚单位形成起始复合物,也使mRNA密码发生错读,合成无功能性错误
蛋白质而插入细胞膜,导致细胞膜的
渗透性发生改变,细胞内钾离子、
6-氨基嘌呤、核苷酸等重要物质外漏,并加速了大量
氨基糖苷类继续进入菌体,导致细菌迅速死亡。
由于缺少特异性拮抗药,阿米卡星过量或引起毒性反应时,主要用对症疗法和支持疗法,
腹膜透析或
血液透析有助于从血中清除该药。新生儿也可考虑换血疗法。
2003年12月23日国家
国家食品药品监督管理总局发布《药品不良反应信息通报(第5期)阿米卡星注射液、林可霉素注射液、环丙沙星注射液、克林霉素注射液的不良反应》提醒阿米卡星可引起严重的不良反应,为防止严重不良反应的重复发生,故提醒临床医师严格掌握适应症,避免不合理使用。使用前应注意询问患者的药物过敏史,对阿米卡星或其他氨基糖甙类过敏的患者禁用,儿童及老年人慎用。同时要选择合理的剂量,避免长期、超量或过速静脉滴注。鉴于
氨基糖苷类抗生素普遍存在耳毒性和肾毒性的安全隐患,在用药过程中应注意听力和肾功能检查。