恩曲他滨/丙酚替诺福韦（Emtricitabine and 替诺福韦 Alafenamide Fumarate Tablets，TAF/FTC），是恩曲他滨（FTC）和丙酚替诺福韦（TAF）的组合制剂，两种药物均属于核苷类逆转录酶抑制剂类药物。拉米夫定/替诺福韦可与其他与其他抗逆转录病毒药物联用，治疗HIV－1感染的成人及儿童（体重≥35kg）患者。

恩曲他滨/丙酚替诺福韦主要不良反应包括腹痛、头痛、头晕、恶心、呕吐、腹泻和皮疹。对替诺福韦、丙酚替诺福韦、恩曲他滨过敏者禁用。不应与含丙酚替诺福韦、替诺福韦二吡、恩曲他滨、拉米夫定或阿德福韦酯的药品伴随使用。丙酚替诺福韦对乙型肝炎病毒（HBV）具有活性。在HIV和HBV合并感染的患者中，停止恩曲他滨丙酚替诺福韦治疗可能会导致肝炎重度急性加重。对于停止恩曲他滨丙酚替诺福韦治疗的HIV和HBV合并感染患者，应在停止治疗后至少数月内通过临床及实验室随访进行严密监测。

恩曲他滨丙酚替诺福韦片为非医保药。恩曲他滨/丙酚替诺福韦于2023年获得中国国家食品药品监督管理总局（CFDA）认证。

适用于与其他抗逆转录病毒药物联用，治疗成年和青少年（年龄12岁及以上且体重至少为35kg）的人类免疫缺陷病毒1型（HIV-1）感染。

成人和 12 岁及以上且体质量≥35 kg的青少年患者: 1片/次，1次/天。

恩曲他滨为核苷类反转录酶抑制剂，在细胞内转化为具有明显活性的5'-三磷酸盐后，进入病毒 脱氧核糖核酸主链并与之结合，导致主链终止，从而抑制 HIV-1 逆转录酶及 HBV-DNA 聚合酶活性。丙酚替诺福韦是一种核苷酸反转录酶抑制剂（NtRTI），也是替诺福韦的亚磷酰胺药物前体（2’-脱氧腺单磷酸类似物）。丙酚替诺福韦可渗透进细胞，且由于通过组织蛋白酶A进行水解从而增加血浆稳定性和细胞内活化，因此在提高外周血单核细胞（PBMC）或HIV靶细胞（包括淋巴细胞和巨噬细胞）中的替诺福韦浓度方面，丙酚替诺福韦比反丁烯二酸替诺福韦二吡呋酯更有效。细胞内替诺福韦随后经过磷酸化，形成药理学活性代谢产物二磷酸替诺福韦。二磷酸替诺福韦借助HIV RT整合嵌入病毒脱氧核糖核酸（导致DNA链终止），从而抑制HIV复制。

口服给药后恩曲他滨在给药后1至2小时达到药峰浓度（Cmax）1.8 ± 0.7μg/mL，24小时给药间期的血浆浓度-时间曲线下面积（AUC）为10.0 ± 3.1μg•h/mL。空腹单次口服 100、200 和 400 mg 后，平均Cmax分别为 1、2.1 和4.4pg/ml，与空腹相比高脂餐时服用恩曲他滨其Cmax会降低。进食状态下以恩曲他滨丙酚替诺福韦形式进行25mg丙酚替诺福韦单次给药后，丙酚替诺福韦的Cmax和AUC平均值分别为0.21 ± 0.13μg/mL和0.25 ± 0.11μg•h/mL。与空腹状态服药相比，随高脂肪餐（约800千卡，50%脂肪）服用丙酚替诺福韦可导致丙酚替诺福韦Cmax下降（15‑37%），AUC升高（17‑77%）。恩曲他滨与人血浆蛋白的体外结合率 \u003c 4%，且在0.02‑200 µg/mL范围内不受药物浓度影响。替诺福韦与人血浆蛋白的体外结合率 \u003c 0.7%，且在0.01‑25μg/mL范围内不受药物浓度影响。丙酚替诺福韦与人血浆蛋白的体外结合率约为80%。

恩曲他滨主要经肾脏排泄，86%药物随尿液排出，14%从粪便中排出。在尿中以三种代谢产物的形式回收了13%的恩曲他滨剂量，其平均系统清除率为307mL/min。口服给药后，恩曲他滨的消除半衰期约为10小时。完整丙酚替诺福韦的肾排泄是次要途径，在尿中消除的剂量 \u003c 1%，主要在代谢为替诺福韦后被消除。丙酚替诺福韦和替诺福韦的中位血浆半衰期分别为0.51和32.37小时。替诺福韦通过肾小球滤过和肾小管主动分泌的方式经肾脏消除。

1.丙酚替诺福韦与恩曲他滨均可引起腹痛、头痛、头晕、恶心、呕吐、腹泻和皮疹。

2.丙酚替诺福韦还可引起消化不良、关节痛、发热、肌痛、噩梦、抑郁、失眠、脂肪代谢障碍、多发性末梢神经炎、感觉异常、咳嗽加重和鼻炎等。

3.在替诺福韦上市后发现的不良反应有变态反应、低磷血症、胰腺炎、肾功能受损、肾功能衰竭、急性肾功能衰竭、Fanconi综合征、近端肾小管病、蛋白尿、肌酐升高和急性肾小管坏死。

4.替诺福韦有引起骨软化症、骨坏死的风险。

对于药物过量的患者，需严密监测患者是否出现毒性迹象，监测生命体征以及观察患者的临床状态。恩曲他滨可通过血液透析去除，研究表明，恩曲他滨给药后1.5小时内开始3小时透析，可去除约30%。替诺福韦可通过血液透析有效清除，清除比例约为54%。

对替诺福韦、丙酚替诺福韦、恩曲他滨过敏者禁用。

1.不应与含丙酚替诺福韦、替诺福韦二吡呋酯、恩曲他滨、拉米夫定或阿德福韦酯的药品伴随使用。

2.恩曲他滨主要经肾小管分泌和肾小球滤过随尿液排出，与由肾小管主动分泌进行清除的药品合用可能会增加恩曲他滨和/或合用药品的浓度。降低肾功能的药品可能会增加恩曲他滨浓度。

3.丙酚替诺福韦由P-糖蛋白（P-gp）和乳腺癌耐药蛋白（BCRP）转运。对P-gp和BCRP活性具有较强影响的药品可能会导致丙酚替诺福韦的吸收发生改变。诱导P-gp活性的药品（例如利福平、利福布丁、卡马西平、苯巴比妥）会降低丙酚替诺福韦的吸收，导致丙酚替诺福韦的血浆浓度下降。其他抑制P-gp和BCRP活性的药品（例如考比司他、利托那韦、环孢霉素）可使丙酚替诺福韦的吸收和血浆浓度升高。

1.对该组合制剂中的任一组分过敏者、肝肾功能不全的患者、正处于骨矿密度下降、患有骨质疏松症及有这类病史患者、心肌病或心力衰竭的患者应谨慎使用。

2.儿童用药的安全性和有效性尚未确定。

3.哺乳期妇女使用时，应暂停哺乳。

4.丙酚替诺福韦对乙型肝炎病毒（HBV）具有活性。在HIV和HBV合并感染的患者中，停止恩曲他滨丙酚替诺福韦治疗可能会导致肝炎重度急性加重。对于停止恩曲他滨丙酚替诺福韦治疗的HIV和HBV合并感染患者，应在停止治疗后至少数月内通过临床及实验室随访进行严密监测。

5.对于既存肝功能不全（包括慢性活动性肝炎）的患者，如果存在肝病加重的迹象，则必须考虑中断或停止治疗。

恩曲他滨最早公开于美国的《有机化学期刊》，由埃默里大学最先发表其结构及抗病毒活性。随后埃默里随后埃默里大学分别于1992年和1994年对恩曲他滨化合物（FTC）（WO9214743A2）及其制备方法（WO9409793A1）提交了专利申请，并于1996年授权加拿大三角药物公司，后者于2003年将使用权转让给吉利德科学公司，由吉利德公司完成研发，于2003年7月获美国美国食品药品监督管理局批准上市（Emtriva）。2016年10月，丙酚替诺福韦（TAF）率先于美国上市，2017年1月在欧洲上市，2017年2月在日本上市。

2021年中国艾滋病诊疗指南中恩曲他滨丙酚替诺福韦+一种第三类药物（非核苷类反转录酶抑制剂（NNRTIs）或增强型蛋白酶抑制剂（PIs） 或整合酶抑制剂 （INSTIs）；也可选用复方单片制剂 ( single-tablet regimens，STR)）在推荐方案和替代方案中。

CAS：143491-57-0

ATC：J05AF09

物理化学性状：该品为白色或类白色粉末或结晶性粉末，微臭。该品在水或甲醇中易溶，在无水乙醇中略溶，在乙酸乙酯或二氯甲烷中不溶。

化学名：5-Fluoro-1-[(2R，5S)-2-(hydroxymethyl)-1，3-oxathiolan-5-yl] 胞嘧啶

分子式：C8H10FN3O3S

分子量：247.2

CAS：379270-37-8

化学名：Pro-2-yl N-[(s)-({[(2R) -1-(6amino-9h-purine -9-yl) pro-2-yl ]-oxide } 甲基)(phenoxy) phosphoryl ]-l-alanine, (2e)-butyl-2-enedioic acid (2:1)

分子式：C21H29O5N6P•½(C4H4O4)

分子量：534.50

1993年8月4日，吉利德科学申请抗逆转录病毒对映体核苷酸类似物的专利，专利2013年8月4日到期。

2004年1月13日，吉利德科学公司申请用于联合抗病毒治疗的组合物和方法的专利，专利2024年1月13日到期。