卡托普利（Captopril）是第一代血管紧张素转化酶抑制药，在体内以高度亲和力可逆性地结合到转换酶的活性中心，使之不能将血管紧张素I转换为血管紧张素Ⅱ，而抑制
肾素血管紧张素-
醛固酮系统．同时抑制
缓激肽及去甲
盐酸肾上腺素的释放，降低
抗利尿激素水平，减轻水钠留，增强其降压作用。主要通过降低周围血管阻力降低血压，不引起反射性交感神经激活，不伴有心动过速。通过降低血管阻力和降低心室充盈压，减轻心脏负荷，使肾血流量增加，
肾小球滤过率改善。
肾功能损害时会发生药物潴留。降压作用为进行性，数周达最大治疗作用。在肝内代谢为
二硫化物等。经肾脏随尿液排出体外，40%～50%以原形排出，其余为代谢物。可在
血液透析时被清除。不能通过血-
脑脊液屏障。