肌(Inosine),也称为次黄苷、次黄嘌呤核苷等。是由次黄嘌呤于
核糖结合而成的
核苷类化合物。在
嘌呤的
从头合成(de novo synthesis)中,
肌苷酸(IMP)可以作为合成
腺苷酸(AMP)和
鸟苷酸(GMP)的
前体。适用于各种原因引起的
白细胞减少症、血小板减少症、各种心脏疾患、急性及
慢性肝炎、
肝硬化等,此外尚可治疗中心视网膜炎、
视神经萎缩等。
化合物简介
基本信息
中文名称:肌苷
中文别名:次黄苷; 次黄嘌呤核苷; 9-β-D-
呋喃核糖基次黄嘌呤
英文别名:6-Oxopurine riboside; HXR; RIBOXINE; nosine; Ino;Hypoxanthine ribonucleoside; Hypoxanthine-9-beta-D-ribofuranoside; Indole-3-carboxaldehyde; 9-pentofuranosyl-3,9-dihydro-6H-purin-6-one; 9-(alpha-D-xylofuranosyl)-3,9-dihydro-6H-purin-6-one
CAS号:58-63-9
分子量:268.22600
精确质量:268.08100
物化性质
密度:2.08 g/cm
熔点:222-226 °C (dec.)(lit.)
闪点:397ºC
水溶解性:2.1 g/100 mL (20 ºC)
比旋光度:-49.2° (c=1,H2O 18°C)
蒸汽压:1.52E-22mmHg at 25°C
稳定性:常温常压下稳定
储存条件:Store at RT.
安全信息
海关编码:2934999090
WGK Germany:2
危险类别码:R36/37/38
安全说明:S24/25
RTECS号:NM7460000
危险品标志:Xi
生产方法
(1)
棒状杆菌发酵制取
肌苷酸,再用
化学法脱掉磷酸得肌苷。
(2)以腺嘌呤及硫胺素双重营养缺陷型的变异
芽孢杆菌株,一步发酵制备肌苷。
用途
用作
辅酶类药物。肌苷是机体内
atp、
辅酶A、
核糖核酸及
脱氧核糖核酸的组成部分,参与机体的物质代谢和能量代谢。它能提高机体ATP的水平,可转化为多种核苷酸,并参与
蛋白质的合成。肌苷对
细胞膜有良好的通透性,能直接进入细胞,转变为核苷酸,再进一步变成ATP参与代谢,有促进
肝细胞恢复,防止
脂肪性肝病的作用,并能提高各种酶的活性,刺激机体产生抗体。在急、
慢性肝炎、
肝硬化导致肝功能异常时,肌苷可作为一辅助保肝药使用,也可用于抢救
肝性脑病。
药典标准
来源及含量
本品为9β-9- D-
核糖次黄嘌呤。按干燥品计算,含C10H12N4O5应为98.0%~102.0%。
性状
本品为白色结晶性粉末;无臭,味微苦。
本品在水中略溶,在
乙醇中不溶,在
稀盐酸和
氢氧化钠试液中易溶。
鉴别
(1)取0.01%供试品溶液适量,加等体积的3,5-二羟基
甲苯溶液(取3,5-二羟基甲苯与
三氯化铁各0.1g,加
盐酸使成100ml),混匀,在水浴中加热约10分钟,即显绿色。
(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与
对照品溶液主峰的保留时间一致。
(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《
药品红外光谱集》605图)一致。
检查
溶液的透光率:
取本品0.5g,加水50ml使溶解,照紫外-可见
分光光度法(2010年版药典二部附录ⅣA),在430nm的波长处测定透光率,不得低于98.0%(供注射用)。
有关物质:
取本品,加水制成每1ml中含0.5mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,加水稀释至
刻度,摇匀,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分峰的峰高约为满量程的20%,再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积(1.0%)。
取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过1.0%(2010年版药典二部附录ⅧL)。
炽灼残渣:
不得过0.1%(供注射用),或不得过0.2%(供口服用)(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。
取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之十。
异常毒性:
取本品,加氯化钠注射液制成每1ml中含10mg的溶液,依法检查(2010年版药典二部附录ⅪC),按
静脉注射法给药,应符合规定(供注射用)。
含量测定
照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录VD)测定。
色谱条件与系统适用性试验:
用十八
烷基硅烷键合
硅胶为填充剂;以
甲醇水(10:90)为流动相;检测波长为248nm。取肌苷
对照品约10mg,加1mol/L
盐酸1ml,80℃水浴加热10分钟,放冷,加1mol/L
氢氧化钠1ml,加水至50ml,取20ul注入液相色谱仪,肌苷峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求,理论板数按肌苷峰计算不小于2000。
测定法:
取本品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液,摇匀,精密量取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另精密称取肌苷对照品适量,同法测定,按外标法以峰面积计算,即得。
类别
贮藏
遮光,密闭保存。
制剂
(1)肌苷口服溶液(2)肌苷片(3)肌苷胶囊(4)肌苷注射液(5)肌苷葡萄糖注射液(6)肌苷氯化钠注射液(7)注射用肌苷
版本
药物说明
药理作用
本药为人体的正常成分,为腺嘌呤的
前体,能直接透过细胞膜进入体细胞,参与体内
核酸代谢、能量代谢和
蛋白质的合成。
本药能活化丙酸氧化酶系,提高
辅酶A的活性,活化肝功能,并使处于低能缺氧状态下的组织
细胞继续进行代谢,有助于受损
肝细胞功能的恢复。并参与人体能量代谢与蛋白质合成。
本药能提高ATP水平并可转变为各种核苷酸。可刺激体内产生抗体,还可提高肠道对铁的吸收,活化肝功能,加速肝细胞的修复。有增强
免疫细胞增生的作用。
适用症
3.用于冠状粥样硬化性心脏病(冠心病)、
心肌梗死、风湿性心脏病、肺源性心脏病的辅助用药。
4.用于预防及减轻血吸虫病防治药物所引起的心脏和肝脏的毒性反应。
5.用于
形觉剥夺性弱视(中心性
视网膜炎,
视神经萎缩)的辅助用药。
禁忌症
不良反应
偶见胃部不适、轻度
腹泻,静注可有颜面
潮热、恶心、腹部灼热感。
用法用量
①口服:成人每次0.2~0.4g,每日3次,必要时如肝脏疾病用量可加倍;小儿每次0.1~0.2g,每日3次。
②静注:每次0.2~0.6g,每日1~2次。
③静滴:成人每次0.2~0.6g,可用5%葡萄糖注射液或注射用
生理盐水20ml稀释滴注,每日1~2次;小儿每次0.1~0.2g,每日1次。
注意事项
本品不能与
氯霉素、双达莫、
硫喷妥钠、乳清酸等注射液配伍。
药物的相互作用
肌苷不能与乳清酸、氯霉素、双嘧达莫、硫喷妥钠等注射剂配伍。
有关资料
专家点评
肌苷参与体内能量代谢及
蛋白质的合成,临床用于
白细胞减少症,
血小板减少等症,也用于
肝损伤的辅助治疗。此外肌苷还可刺激机体产生抗体,提高免疫力,更适合慢性疾病的治疗如
心肌缺血等。活化
丙酮酸氧化酶系,提高
辅酶A的活性,使处于低能、缺氧状态下的组织
细胞继续顺利地进行代谢,活化肝功能,使受损害
肝细胞加快修复。适用于
免疫细胞和血小板减少症、心肌损伤、
肝炎、
肝硬化。升白细胞作用较弱,对严重
粒细胞减少症无明显效果。因无明显副作用,可与其他升白药物配合使用。
肌苷片
用法用量:口服。成人一次1~3片,儿童一次1片,一日3次。
不良反应:偶见胃部不适。
禁忌:尚不明确。
注意事项:1. 本品为
肝病辅助治疗药,第一次使用本品前应咨询医师。治疗期间应定期到医院检查。
2. 孕妇及哺乳期妇女应在医师指导下使用。
3. 如服用过量或出现严重不良反应,应立即就医。
4. 对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。
6. 请将本品放在儿童不能接触的地方。
7. 儿童必须在成人监护下使用。
8. 如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
成份:本品每片含主要成份肌苷0.2克,辅料为淀粉、
硬脂酸镁。
性状:本品为白色片。
药物相互作用:如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。
贮藏:遮光,密封保存
药品有效期:36个月。
警告/警示语:请仔细阅读说明书并按说明使用或在药师指导下购买和使用。
参考资料
Warning: Invalid argument supplied for foreach() in
/www/wwwroot/newbaike1.com/id.php on line
362