利匹韦林(Rilpivirine)是一种非
核苷类抗
人类免疫缺陷病毒(HIV-1)
逆转录酶抑制剂,与其他抗逆转录病毒病毒药物(ARV)合用治疗未经抗逆转录病毒治疗的患者HIV-1感染。
常见不良反应包括腹痛、恶心、呕吐、疲乏、头晕、抑郁、失眠、梦魇、
皮疹。少见不良反应包括
腹泻、腹部不适、
胆石症、胆囊炎、食欲降低、困倦、睡眠障碍、焦虑、
肾小球肾炎、
膜性肾小球肾炎、系膜增生性肾小球肾炎、
肾结石。实验室检査异常包括ALT、AST及总
胆红素、
肌酸酐升高,胆固醇升高,
三酸甘油脂升高。
与其他抗逆转录病毒病毒药物(ARV)合用,治疗未经抗逆转录病毒治疗的患者
人类免疫缺陷病毒(HIV-1)感染,治疗前HIV-1
核糖核酸 应≤1000000/ml。
利匹韦林是HIV-1的二
芳基嘧啶非
核苷类反转录酶抑制剂(NNRTI),并通过非竞争性抑制HIV-1逆转录酶(RT)而抑制HIV-1的复制。利匹韦林不抑制人
细胞脱氧核糖核酸聚合酶α、β和γ。
关于该药用药过量的经验有限。如果发生用药过量,应根据临床指征对患者进行支持性治疗,必要时监测生命体征和ECG(QT间期)。由于利匹韦林与
血浆蛋白高度结合,因此
透析不会显著清除活性物质。
利匹韦林由美国Tibotec公司(后被
强生收购并入其杨森制药部门)开发,于2008年4月进入III期
临床试验。
2011年5月,
美国食品药品监督管理局(FDA)批准将利匹韦林片剂与其他抗逆转录病毒药物(ARV)联合使用,用于未经HIV治疗(初治)的成人1型
人类免疫缺陷病毒(HIV-1)的治疗;11月,
欧洲药品管理局(EMA)批准。
美国杨森公司于2002年在美国申请专利(HIV inhibiting pyrimidines derivatives),2004年获得专利,2022年专利过期。