利匹韦林
核苷类逆转录酶抑制剂
利匹韦林(Rilpivirine)是一种非核苷类人类免疫缺陷病毒(HIV-1)逆转录酶抑制剂,与其他抗逆转录病毒病毒药物(ARV)合用治疗未经抗逆转录病毒治疗的患者HIV-1感染。
常见不良反应包括腹痛、恶心、呕吐、疲乏、头晕、抑郁、失眠、梦魇、皮疹。少见不良反应包括腹泻、腹部不适、胆石症、胆囊炎、食欲降低、困倦、睡眠障碍、焦虑、肾小球肾炎膜性肾小球肾炎、系膜增生性肾小球肾炎、肾结石。实验室检査异常包括ALT、AST及总胆红素肌酸酐升高,胆固醇升高,三酸甘油脂升高。
对该药或怀疑对其赋形剂过敏者禁用。该药禁用于正在哺乳的妇女。
利匹韦林于2002年获得专利,并于2011年在美国被批准用于医疗用途。利匹韦林部分制剂已纳入医保,片剂为乙类药品;注射剂未纳入医保。
医学用途
适应证
与其他抗逆转录病毒病毒药物(ARV)合用,治疗未经抗逆转录病毒治疗的患者人类免疫缺陷病毒(HIV-1)感染,治疗前HIV-1 核糖核酸 应≤1000000/ml。
用法与用量
口服,一次25mg,一日1次,进餐时服用。
制剂规格
药理机制
利匹韦林是HIV-1的二芳基嘧啶核苷类反转录酶抑制剂(NNRTI),并通过非竞争性抑制HIV-1逆转录酶(RT)而抑制HIV-1的复制。利匹韦林不抑制人细胞脱氧核糖核酸聚合酶α、β和γ。
药代动力学
风险与禁忌
不良反应
药物过量
关于该药用药过量的经验有限。如果发生用药过量,应根据临床指征对患者进行支持性治疗,必要时监测生命体征和ECG(QT间期)。由于利匹韦林与血浆蛋白高度结合,因此透析不会显著清除活性物质。
药物相互作用
特殊人群用药
禁忌
对该药或怀疑对其赋型剂过敏者禁用。
注意事项
历史
利匹韦林由美国Tibotec公司(后被强生收购并入其杨森制药部门)开发,于2008年4月进入III期临床试验
使用情况
2011年5月,美国食品药品监督管理局(FDA)批准将利匹韦林片剂与其他抗逆转录病毒药物(ARV)联合使用,用于未经HIV治疗(初治)的成人1型人类免疫缺陷病毒(HIV-1)的治疗;11月,欧洲药品管理局(EMA)批准。
2021年1月,美国食品药品监督管理局批准卡替拉韦/利匹韦林用于治疗成人HIV-1感染,以取代目前的抗逆转录病毒方案;12月,欧洲药品管理局批准。
2023年10月,中国国家药品监督管理局(NMPA)批准利匹韦林注射液。
化学信息
化学名称:4-[[4-[[4-[(E)-2-氰基乙烯]-2,6- 二甲基苯基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯甲腈
化学结构式
分子式:C22H18N6
分子量:366.42
性状:白色或近白色粉末。
水溶性:几乎不溶于水。
专利
美国杨森公司于2002年在美国申请专利(HIV inhibiting pyrimidines derivatives),2004年获得专利,2022年专利过期。
目录
概述
医学用途
适应证
用法与用量
制剂规格
药理机制
药代动力学
风险与禁忌
不良反应
药物过量
药物相互作用
特殊人群用药
禁忌
注意事项
历史
使用情况
化学信息
专利
参考资料