中文名称:杀松;速灭虫,0,0-二甲基-0-(3-甲基-4-硝基苯基)硫代
磷酸酯 2-溴苯硼酸:Sumithion; Fenitrothion; Methynitrophos; SMT; Accothion; Agrothion, Cyfen, Cytel, Danathion, Debucol, Docofen, Fenstan, Folithion, Metathion, Verthion, Ac-47300, Bayer-41841,ENT-25715, OMS-43
5.1急性毒性:本品
化学结构与
甲基对硫磷很相近,但毒性较低。其纯度为98。8%制品的
小鼠经口LD50为870mg/kg,经皮LD50\u003e3,000;大鼠经口LD50为250mg/kg,经皮700mg/kg,比小鼠毒性高2倍。
5.2慢性毒性:用含有杀螟松的饲料喂大鼠16周,含量为160ppm以下,各组体重的增加与对照组相比无大差异;关于
血浆及红细胞ChE活性的变化,在40ppm以下未见影响,而80、160ppm组则看到明显降低;在病理组织方面,160ppm以下各组与对照组无差异。
5.3 诱变性:据国内资料报道,杀螟松对TA100Ames试验为阳性,对人外周淋巴细胞SCE的影响随剂量增大而增高,当\u003e40 g/ml时,与阴性对照组比较有
统计学差异。但体内试验未见本品对
果蝇、
小鼠或大鼠有诱变效应。
经口给大鼠进与致死剂量300mg/kg,一天后血中杀螟松浓度为0.363ppm,脑中浓度为1.392ppm,肾中为13.23ppm。头3天的排出量最大,第5天肾中浓度最高为0.008ppm,第10天组织中已检测不出。在连续多次染毒时,由于微粒体酶的去甲化和杀螟松的
水解作用受抑制,本品的半排出期明显地较一次染毒为长。接触者尿中可测出p-硝基-m-
甲酚等代谢产物。
4-硝基
间甲酚的制备 由间甲酚经亚硝化、氧化制得。亚硝化反应是将间甲酚与
亚硝酸钠水溶液,在15%~20%
硫酸中反应,控制温度10~15℃。氧化反应是将
亚硝基化合物间甲酚用
硝酸进行氧化,加酸速度先慢后快,反应温度35~38℃,加毕在44~46℃保温3h,经离心水洗,使pH值达3~4,制得4-硝基间甲酚。
O-
甲基硫代磷二氯的合成速度很快,在醇过量情况下能使反应进行到底,副产
氯化氢用负压排除,主要工艺参数:投料比为5:1,反应温度(-5±2)℃,水洗温度(5±5)℃,加水量(水洗)为投料量×0.7,收率95%~
富马酸氢钠,含量\u003e95%。
O,O-
二甲硫醚代
三氯氧磷的合成需碱性存在时进行。用醇碱法生产时主要工艺参数:投料比为甲基硫代磷酰二氯:
甲醇:碱=1:5:1.08,反应
温度4~0℃,终点pHWFHG9.5~10,水洗加水量为投料量×0.7,以甲基硫代磷酰二氯计收率85%~90%,含量95%。
文献报道, O,O-
二甲基硫代磷酰氯合成可在偶极非质子
溶剂中进行;将84g甲基硫代磷酰二氯(0.5
摩尔)、48g甲醇 (1.5mol)、60g非质子溶剂混合后,于≤5℃、60~90min内滴加0.55mol30%
氢氧化钠水溶液,滴毕,搅拌15~20min,用冷至10℃的水120mL洗涤,静置分离,得O,O-二甲基硫代磷酰氯,收率≥ 90%,纯度≥ 93%。也可采用P2S2路线合成O,O-二甲基硫代磷酰氯。
杀螟松对水稻、大豆、棉花、果树、蔬菜等多种作物害虫均有良好的防治效果,尤为防治水稻
螟虫特效药。如
稻蛙茎夜蛾、
二化螟、
三化螟、
稻飞虱、
稻叶蝉、
蚜虫、
叶螨科、
棉铃虫、
大豆食心虫、茶天蠖等,每亩施用50-75g(有效成分),防治效要良好,但杀螨卵效果较小。该品对
十字花科蔬菜有时发生
药害。