炔诺(Norethisterone)为19-去
甲基睾酮
衍生物,是一种口服有效的孕激素。其孕激素作用为炔孕酮的5倍,并有轻度雄激素和雌激素活性。能抑制
下丘脑促
黄体释放激素的分泌,并作用于腺垂体,降低其对促黄体释放激素的敏感性,从而阻断促性腺激素的释放,产生排卵抑制作用,因此主要与
炔雌醇合用作为短效口服避孕药。
单独应用较大剂量时,能使宫颈黏液稠度增加,以防止精子穿透
受精卵,同时抑制
子宫内膜腺体发育生长,影响孕卵
着床,可作为速效探亲避孕药。口服易吸收,经0.5~4小时血药浓度达峰值。半衰期为5~14小时,
血浆蛋白结合率约80%,作朋时间在24小时以上。
生物利用度平均为64%。药物经肝代谢,大部分与
葡萄糖醛酸结合,由尿排出。