氯苯吡胺(英文名称:
氯苯那敏)又称氯苯那敏、扑尔敏,
化学式为C16H19ClN₂。常用形式为其马来酸盐,形状为白色结晶性粉末,无臭,味苦。在水、
乙醇或
三氯甲烷中易溶,在
乙醚中微溶,
水溶液的pH为4~5。氯苯吡胺为烃
烷基胺类抗
组织胺药,特点是抗组胺作用较强,用量小,具有中等程度的镇静作用和抗
胆碱作用,适用于各种过敏性疾病。与解热镇痛药配伍用于治疗感冒。
氯苯那敏的不良反应有
嗜睡、疲劳、口干、咽干、
咽喉痛,少见有
皮肤癌斑及出血倾向、
胸闷、心悸。少数患者出现
药疹。个别患者有烦躁、失眠等中枢兴奋症状,甚至可能诱发癫痫。
人类对组胺的研究已经历了100多年,而H1抗组胺药物应用于临床也有70多年历史。在世界范围内使用的抗组胺药超过40种,是治疗变应性疾病药物中所占比例最大的一类。根据
药理学特性和副作用,
抗组胺药可分为第1代和第2代。第1代抗
组胺药容易通过血脑屏障,并占据位于中枢神经系统组胺能
神经元突触后膜上的H1受体,产生镇静作用,如
苯海拉明、
氯苯吡胺、
异丙嗪等:相比之下,第2代抗组胺药不容易通过血脑屏障,无明显镇静作用,如
氯雷他定、
西替利嗪、
特非那定等。
氯苯吡胺在第二代
抗组胺药问世之前是临床上使用最为广泛的抗组胺药。由于此药的中枢抑制作用较弱,故较多用于儿童变态反应病,对于儿童的上呼吸道感染,胃肠道变态反应症状亦常有效。本药对于成人变态反应病及需白天参加日常工作的患者仍很适用。
氯苯吡胺为
烷基胺类
抗组胺药,主要作用机制为:①抗组胺作用,可与组胺竞争性拮抗H1受体,从而抑制组胺介导的过敏反应;②抗
胆碱作用。
可口服或注射给药。口服迅速吸收完全,生物利用度低仅为25%~50%,
血浆蛋白结合率为72%。口服后15~60min起效,肌肉注射后5~10min起效,清除相
半衰期为12~15小时,作用可维持4~6小时。本品主要经肝代谢,其代谢物经尿液、大便、汗液排泄。授乳妇女亦可经由乳汁排出一部分。