其常见不良反应包括呕吐、
口干、
腹泻、便秘、
消化不良、头痛、嗜睡、震颠、失眠、炫晕、焦虑等,少见
直立性低血压、
心电图改变等,罕见凝血功能障碍、锥体外系反应等。过量时可出现可出现胃肠道症状、
昏迷、
惊厥、
低钾血症等反应,该药品禁用于对马来酸氟伏沙明过敏者以及正在服用单胺氧化酶抑制药的患者。
此外,使用该药品应与水吞服,不应咀嚼,同时不能突然停药,当停止该药品治疗时,应在至少1~2周的时间内逐渐减量,以降低撤药反应风险。如果减量或停止治疗后出现无法耐受的症状,可考虑恢复至之前的剂量,随后可用更缓慢的方式再次减量。
马来酸氟伏沙明口服吸收快而完全,达峰时间为3~8小时,绝对
生物利用度约为53%,进食对生物利用度无明显影响。蛋白结合率约为80%。体内分布广,可进入乳汁。在肝脏进行氧化代谢,生成无活性的
代谢产物,主要从尿中排泄。半衰期为15~22小时。
1983年,Kali-Duphar(卡利杜法尔公司公司)成功研制出氟伏沙明(其药物形态为马来酸氟伏沙明),并在
瑞士以 Floxyfral 的名称推出,被批准用于抑郁障碍的治疗。
氟伏沙明是第一个获批治疗
社交恐惧症的SSRIs,虽然只在日本被批准用于焦虑障碍的治疗,但在2012年世界生物精神病学学会联合会发布的《焦虑症、强迫症以及创伤后应激障碍药物治疗指南》,2014年加拿大焦碍协会发布的《加拿大临床实践指南:焦虑障碍、创伤后应激障碍与强迫性障碍的管理》,2014年英国精神药理协会发布的《焦虑性障碍,创伤后应激障碍和强迫性精神障碍的循证药物治疗指南修订版》以及2010年
中国疾病预防控制中心精神卫生中心和中华医学会精神病学分会共同发布的《
焦虑障碍防治指南》均推荐氟伏沙明作为焦虑障碍的一线推荐用药。
截至2017年1月,氟伏沙明在中国、
英国、
加拿大、
瑞士、
荷兰、
瑞典、
德国及
日本等110个国家获批“抑郁障碍”以及“强迫障碍”的适应证:
1994年,马来酸氟伏沙明获得
美国食品药品监督管理局(Food and Dmg Adminis缸ation,FDA)批准上市,用于成人强迫障碍的治疗,1997年又获FDA批准用于儿童强迫障碍的治疗。
2000年,氟伏沙明获中国
国家食品药品监督管理总局批准用于抑郁障碍、儿童和成人强迫障碍的治疗,同时马来酸氟伏沙明是《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录》品种。2005年,马来酸氟伏沙明作为第一种药物被
日本批准用于
社交恐惧症的治疗。
2007年6月29日,
杭州民生药业集团有限公司有限公司获得专利,一种抗抑郁药物马来酸氟伏沙明药物组合物的制备方法,该专利预计2027年6月29日到期。
新冠治疗:氟伏沙明的药物形态是马来酸氟伏沙明,2021年11月5日,
手术刀杂志发布了《最新研究|用氟伏沙明治疗新冠或可降低长期住院的风险》,在随机适应性平台试验TOGETHER试验中,接受
氟伏沙明治疗后,因新冠而接受紧急治疗的741名参与者中,79人需要超过6个小时的治疗或住院;接受安慰剂治疗的756名参与者中,有119人需要超过6个小时的治疗或住院,实验指出用氟伏沙明治疗新冠或可降低长期住院的风险。