马来酸氟伏沙明
抗抑郁药
马来酸伏沙明(氟伏沙明 Maleate),属于抗抑郁药,是选择性5-羟色胺再摄取抑制剂,抗抑郁作用机制与氟西汀类似,适用于抑郁症强迫症,同时,马来酸氟伏沙明不影响单胺氧化酶活性,无明显兴奋或镇静作用。
其常见不良反应包括呕吐、口干腹泻、便秘、消化不良、头痛、嗜睡、震颠、失眠、炫晕、焦虑等,少见直立性低血压心电图改变等,罕见凝血功能障碍、锥体外系反应等。过量时可出现可出现胃肠道症状、昏迷惊厥低钾血症等反应,该药品禁用于对马来酸氟伏沙明过敏者以及正在服用单胺氧化酶抑制药的患者。
马来酸氟伏沙明为白色或类白色结晶性粉末,需遮光,密封保存。马来酸氟伏沙明可通过口服给药。马来酸氟伏沙明剂型较少,主要为片剂,其中马来酸氟伏沙明片已纳入乙类医保。
医学用途
适应证
用法与用量
抑郁症
强迫症
肝肾功能异常者
此外,使用该药品应与水吞服,不应咀嚼,同时不能突然停药,当停止该药品治疗时,应在至少1~2周的时间内逐渐减量,以降低撤药反应风险。如果减量或停止治疗后出现无法耐受的症状,可考虑恢复至之前的剂量,随后可用更缓慢的方式再次减量。
制剂与规格
马来酸氟伏沙明主要制剂为马来酸氟伏沙明片,具体情况如下:
药理机制
马来酸氟伏沙明为选择性5-色胺再摄取抑制药,抗抑郁作用和机制与氟西汀相似,同时该药品与毒蕈碱组胺盐酸肾上腺素γ-氨基丁酸、苯二氮卓类类受体几无亲和力,不影响单胺氧化酶的活性,无明显兴奋或镇静作用。
药代动力学
马来酸氟伏沙明口服吸收快而完全,达峰时间为3~8小时,绝对生物利用度约为53%,进食对生物利用度无明显影响。蛋白结合率约为80%。体内分布广,可进入乳汁。在肝脏进行氧化代谢,生成无活性的代谢产物,主要从尿中排泄。半衰期为15~22小时。
风险与禁忌
不良反应
药物过量
药物相互作用
特殊人群用药
禁忌
注意事项
风险提示
历史
1983年,Kali-Duphar(卡利杜法尔公司公司)成功研制出氟伏沙明(其药物形态为马来酸氟伏沙明),并在瑞士以 Floxyfral 的名称推出,被批准用于抑郁障碍的治疗。
氟伏沙明是第一个获批治疗社交恐惧症的SSRIs,虽然只在日本被批准用于焦虑障碍的治疗,但在2012年世界生物精神病学学会联合会发布的《焦虑症、强迫症以及创伤后应激障碍药物治疗指南》,2014年加拿大焦碍协会发布的《加拿大临床实践指南:焦虑障碍、创伤后应激障碍与强迫性障碍的管理》,2014年英国精神药理协会发布的《焦虑性障碍,创伤后应激障碍和强迫性精神障碍的循证药物治疗指南修订版》以及2010年中国疾病预防控制中心精神卫生中心和中华医学会精神病学分会共同发布的《焦虑障碍防治指南》均推荐氟伏沙明作为焦虑障碍的一线推荐用药。
使用情况
截至2017年1月,氟伏沙明在中国、英国加拿大瑞士荷兰瑞典德国日本等110个国家获批“抑郁障碍”以及“强迫障碍”的适应证:
1994年,马来酸氟伏沙明获得美国食品药品监督管理局(Food and Dmg Adminis缸ation,FDA)批准上市,用于成人强迫障碍的治疗,1997年又获FDA批准用于儿童强迫障碍的治疗。
2000年,氟伏沙明获中国国家食品药品监督管理总局批准用于抑郁障碍、儿童和成人强迫障碍的治疗,同时马来酸氟伏沙明是《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录》品种。2005年,马来酸氟伏沙明作为第一种药物被日本批准用于社交恐惧症的治疗。
化学信息
专利
2007年6月29日,杭州民生药业集团有限公司有限公司获得专利,一种抗抑郁药物马来酸氟伏沙明药物组合物的制备方法,该专利预计2027年6月29日到期。
2015年4月10日,ZCL CHEMICALS LTD发明了一种马来酸氟伏沙明的改进工艺,并获得了该项专利,预计2033年4月3日到期。
2020年12月11日,丽珠集团丽珠制药厂发明了一种马来酸氟伏沙明组合物及其制备方法,该发明于2021年3月16日获得专利。
其他相关研究
新冠治疗:氟伏沙明的药物形态是马来酸氟伏沙明,2021年11月5日,手术刀杂志发布了《最新研究|用氟伏沙明治疗新冠或可降低长期住院的风险》,在随机适应性平台试验TOGETHER试验中,接受氟伏沙明治疗后,因新冠而接受紧急治疗的741名参与者中,79人需要超过6个小时的治疗或住院;接受安慰剂治疗的756名参与者中,有119人需要超过6个小时的治疗或住院,实验指出用氟伏沙明治疗新冠或可降低长期住院的风险。
目录
概述
医学用途
适应证
用法与用量
抑郁症
强迫症
肝肾功能异常者
制剂与规格
药理机制
药代动力学
风险与禁忌
不良反应
药物过量
药物相互作用
特殊人群用药
禁忌
注意事项
风险提示
历史
使用情况
化学信息
专利
其他相关研究
参考资料