阿苯达唑
广谱驱虫药
阿苯达唑(英文名:Albendazole),为广谱驱虫药。该药系苯并咪唑类的衍生物,用于治疗蓝氏贾第鞭毛虫病,钩虫病蛔虫病毛首鞭形线虫蛲虫粪类圆线虫病旋毛虫广州管圆线虫病等线虫病。
该药不良反应较少,极少数人可引起脑炎综合征,多为迟发性反应,逐渐出现精神、神经方面的症状和体征等。
阿苯达唑主要剂型为片剂、胶囊剂和颗粒剂,给药方式为口服给药,阿苯达唑片、阿苯达唑胶囊、阿苯达唑颗粒为医保甲类药物。
医学用途
适应证
用于治疗蓝氏贾第鞭毛虫病,钩虫、蛔虫、鞭虫病、蛲虫、粪类圆线虫、旋毛虫、广州管圆线虫等线虫病,还可用于治疗华支睾吸虫病囊虫病棘球蚴病
用法用量
口服
制剂与规格
药理机制
该药系苯并咪唑类的衍生物,在体内迅速代谢为亚砜、醇和2-胺砜醇。对肠道线虫选择性及不可逆性地抑制其葡萄糖摄取,使虫体内糖原耗竭,并抑制延胡索酸还原酶系统,从而阻止三磷酸腺苷的合成,导致虫体死亡。与甲苯咪唑相似,该药引起虫体肠细胞胞浆微管变性,与其微管蛋白结合,造成细胞内运输堵塞,致使高尔基体内分泌颗粒积聚,胞浆逐渐溶解、吸收,细胞完全变性,引起虫体死亡。该药还有完全杀死钩虫卵与鞭虫卵以及部分杀死蛔虫病卵的作用。
药代动力学
风险与禁忌
不良反应
注意事项
特殊人群用药
注意事项
药物相互作用
风险提示
2004年4月15日,国家药品监督管理局发布药品不良反应信息通报(第6期) 警惕含马兜铃酸中药的安全性问题、左旋咪唑等咪唑类驱虫药与脑炎综合征、盐酸芬氟拉明的心血管系统严重不良反应。左旋咪唑(又称左咪唑、驱虫速、驱钩蛔、左旋四咪唑、左旋驱虫净、左旋噻咪唑、肠虫净、驱虫糖、小儿治虫栓等)、甲苯咪唑(又称甲苯达唑、安乐士、驱虫康、二苯咪胺、一片灵、二苯酮咪唑胺酯、威乐治、苯甲酰咪胺甲酯、二苯酮胍甲酯等)、阿苯达唑(又称丙硫达唑、丙硫咪唑、肠虫清、阿丙条、抗蠕敏、扑尔虫、丙硫苯咪胺酯、丙咪唑等)等三种咪唑类驱虫药均为广谱驱虫药,临床用于蛔虫、钩虫、囊虫等病的驱虫治疗。其中左旋咪唑尚作为免疫调节剂使用。此三种咪唑类驱虫药引起的脑炎综合征的特点:1)多在服药后10-40天逐渐出现精神神经方面的症状和体征;2)多表现为缄默少动、情感淡漠、思维抑制、记忆力障碍和计算力锐减等精神呆滞症状;继之出现神经系统弥漫性受损,如头晕、头痛、行走无力、抽搐及大小便失禁、四肢瘫痪等;有的伴有不同程度的意识障碍;3)体检可见肌张力改变、腱反射亢进和病理反射阳性;4)脑电图检查可见中、重度异常,以慢波表现为主;5)脑脊液检查半数病灶呈轻度炎症改变及IgG增高;6)CT检查脑部呈多病灶片状低密度阴影;核磁共振图像显示脑白质多病灶密度增高。
历史
使用情况
1967年阿苯达唑首次在美国上市,1988年阿苯达唑首次在中国注册,该药目前在临床上常用来治疗蓝氏贾第鞭毛虫病,钩虫病蛔虫病毛首鞭形线虫蛲虫粪类圆线虫病旋毛虫广州管圆线虫病等线虫病。FDA批准其用于治疗绵羊下列内寄生昆虫:环纹奥斯特线虫,马氏马歇尔线虫,捻转血矛线虫,毛圆线虫,细颈线虫、古柏线虫,食道口线虫,羊夏伯特线虫,丝状网尾线虫,肝片吸虫,美洲大片吸虫,扩展莫尼茨绦虫纲以及放射状隧体虫。阿苯达唑也用于小型哺乳动物山羊和猪的内寄生虫控制。阿苯达唑可用于治疗猫的克氏并殖吸虫感染、犬、猫的毛细线虫病以及犬的类丝线虫感染,阿苯达唑也可用于治疗小动物贾第鞭毛虫感染,但由于该药具有骨髓毒性因而使用不容乐观。
化学信息
阿苯达唑(Albendazole),为苯并咪唑氨基甲酸酯抗肠虫药,其结构类似甲苯咪唑,化学名甲基5-propylthio-1H-benzimi-dazol-2-ylcarbamate。分子式为C12H15N3O2S,分子量为265.3,该药为白色至淡黄色粉末,不溶于水或乙醇,微溶于乙醚二氯甲烷,易溶于无水甲酸,该药的熔点为208~210℃。
专利
2011年6月20日,湖南欧亚药业有限公司申请了一项专利,为阿苯达唑的制备方法,该方法以(I)为原料,经过溴代和取代两步反应,得到阿苯达唑。该发明方法步骤少、操作简单、原料便宜易得而且污染小、收率高、适合工业化生产。预估到期时间2031年6月20日。
目录
概述
医学用途
适应证
用法用量
制剂与规格
药理机制
药代动力学
风险与禁忌
不良反应
注意事项
特殊人群用药
注意事项
药物相互作用
风险提示
历史
使用情况
化学信息
专利
参考资料