阿苯达唑(英文名:Albendazole),为广谱驱虫药。该药系
苯并咪唑类的
衍生物,用于治疗
蓝氏贾第鞭毛虫病,
钩虫病、
蛔虫病、
毛首鞭形线虫、
蛲虫、
粪类圆线虫病、
旋毛虫、
广州管圆线虫病等线虫病。
该药不良反应较少,极少数人可引起
脑炎综合征,多为迟发性反应,逐渐出现精神、神经方面的症状和体征等。
用于治疗蓝氏贾第鞭毛虫病,钩虫、蛔虫、
鞭虫病、蛲虫、粪类圆线虫、旋毛虫、广州管圆线虫等线虫病,还可用于治疗
华支睾吸虫病、
囊虫病和
棘球蚴病。
该药系
苯并咪唑类的
衍生物,在体内迅速代谢为
亚砜、醇和2-胺砜醇。对肠道
线虫选择性及不可逆性地抑制其葡萄糖摄取,使虫体内
糖原耗竭,并抑制
延胡索酸还原酶系统,从而阻止
三磷酸腺苷的合成,导致虫体死亡。与甲苯咪唑相似,该药引起虫体肠
细胞胞浆微管
变性,与其
微管蛋白结合,造成细胞内运输堵塞,致使高尔基体内分泌颗粒积聚,胞浆逐渐溶解、吸收,细胞完全变性,引起虫体死亡。该药还有完全杀死
钩虫卵与鞭虫卵以及部分杀死
蛔虫病卵的作用。
2004年4月15日,国家药品监督管理局发布药品不良反应信息通报(第6期) 警惕含
马兜铃酸中药的安全性问题、
左旋咪唑等咪唑类驱虫药与
脑炎综合征、盐酸芬氟拉明的心血管系统严重不良反应。左旋咪唑(又称左咪唑、驱虫速、驱钩蛔、左旋四咪唑、左旋驱虫净、左旋噻咪唑、肠虫净、驱虫糖、小儿治虫栓等)、甲苯咪唑(又称
甲苯达唑、安乐士、驱虫康、二苯咪胺、一片灵、二苯酮咪唑胺酯、威乐治、苯甲酰咪胺甲酯、二苯酮胍甲酯等)、阿苯达唑(又称丙硫达唑、丙硫咪唑、肠虫清、阿丙条、抗蠕敏、扑尔虫、丙硫苯咪胺酯、丙咪唑等)等三种咪唑类驱虫药均为广谱驱虫药,临床用于蛔虫、钩虫、囊虫等病的驱虫治疗。其中
左旋咪唑尚作为免疫调节剂使用。此三种咪唑类驱虫药引起的
脑炎综合征的特点:1)多在服药后10-40天逐渐出现精神神经方面的症状和体征;2)多表现为缄默少动、情感淡漠、思维抑制、记忆力障碍和计算力锐减等精神呆滞症状;继之出现神经系统弥漫性受损,如头晕、头痛、行走无力、抽搐及大小便失禁、四肢瘫痪等;有的伴有不同程度的意识障碍;3)体检可见肌张力改变、腱反射亢进和病理反射阳性;4)脑电图检查可见中、重度异常,以慢波表现为主;5)脑脊液检查半数病灶呈轻度炎症改变及IgG增高;6)CT检查脑部呈多病灶片状低密度阴影;核磁共振图像显示脑白质多病灶密度增高。
1967年阿苯达唑首次在美国上市,1988年阿苯达唑首次在中国注册,该药目前在临床上常用来治疗
蓝氏贾第鞭毛虫病,
钩虫病、
蛔虫病、
毛首鞭形线虫、
蛲虫、
粪类圆线虫病、
旋毛虫、
广州管圆线虫病等线虫病。FDA批准其用于治疗
绵羊下列内
寄生昆虫:环纹奥斯特线虫,马氏马歇尔线虫,
捻转血矛线虫,毛圆线虫,细颈线虫、古柏线虫,食道口线虫,羊夏伯特线虫,
丝状网尾线虫,肝片吸虫,美洲大片吸虫,扩展莫尼茨
绦虫纲以及放射状隧体虫。阿苯达唑也用于小型哺乳动物山羊和猪的内寄生虫控制。阿苯达唑可用于治疗猫的克氏并殖吸虫感染、犬、猫的毛细线虫病以及犬的类丝线虫感染,阿苯达唑也可用于治疗小动物贾第鞭毛虫感染,但由于该药具有骨髓毒性因而使用不容乐观。
阿苯达唑(Albendazole),为
苯并咪唑氨基甲酸酯抗肠虫药,其结构类似甲苯咪唑,化学名
甲基5-propylthio-1H-benzimi-dazol-2-ylcarbamate。
分子式为C12H15N3O2S,分子量为265.3,该药为白色至淡黄色粉末,不溶于水或
乙醇,微溶于
乙醚或
二氯甲烷,易溶于无水
甲酸,该药的
熔点为208~210℃。
2011年6月20日,湖南欧亚药业有限公司申请了一项专利,为阿苯达唑的制备方法,该方法以(I)为原料,经过溴代和取代两步反应,得到阿苯达唑。该发明方法步骤少、操作简单、原料便宜易得而且污染小、
收率高、适合工业化生产。预估到期时间2031年6月20日。