茶苯海明(英文名:Dimenhydrinate),为
苯海拉明与y-
氨茶碱的复盐,具有抗
组织胺的效果,但比苯海拉明弱,临床上主要用其治疗晕动症;对
妊娠、
梅尼埃病、放射线治疗等引起的恶心、呕吐、眩晕也有一定效果。
该药长期使用可能引起造血系统疾病,大剂量服用可产生
嗜睡、头晕,偶有
药疹发生。
口服,预防
晕动病一次50mg,于乘车、船、飞机前0.5~1小时服,必要时可重复1次;抗过敏成人一次50mg,一日2~3次。
茶苯海明为
苯海拉明与y-
氨茶碱的复盐,具有抗
组胺作用,可抑制血管渗出,减轻组织水肿,并有镇静和镇吐作用。该药口服后在胃肠道吸收迅速而完全。抗组胺效应比苯海拉明弱,但有较强的抗晕动作用,能防治因乘车、船、飞机引起的恶心、呕吐、眩晕等,也可防治因手术、药物引起的呕吐和
妊娠呕吐。
口服后吸收迅速且完全,15~60分钟起效,作用可持续3~6小时,清除相半衰期(t1/2)4~6小时,血浆蛋白结合率较高。主要在肝脏代谢,肝功能不全的患者服用该药,可在体内产生蓄积,应予减量。
美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药B,即在动物繁殖研究中(并未进行孕妇的对照研究),未见到药物对胎儿的不良影响。或在动物繁殖性研究中发现药物有副作用,但这些副作用并未在设对照的、
妊娠首3个月的妇女中得到证实(也没有在其后6个月具有危害性的证据)。
1949年茶苯海明首次在美国上市,1963年在中国开始生产,临床上用来治疗晕动症。
兽医学上,该药主要用于犬猫止吐和预防性治疗运动病。可能对猫的
胰腺炎有辅助治疗的作用。
茶苯海明(Dimenhydrinate),为苯海拉明与y-
氨茶碱的复盐,
化学名:Thediphenhydramine salt of 8-chlorotheophylline,分子式为C17H23NO·C7H7ClN4O2,分子量为470.0,该药为无色结晶或白色结晶性粉末。
熔点102~106℃,几乎不溶于水,易溶于
乙醇,其饱和
水溶液的pH值约为7.1~7.6。
2019年8月13日,上海万巷制药有限公司发布了一项专利为一种茶苯海明的合成方法,涉及药物合成技术领域。具体包括如下合成步骤:步骤一,依次将
2-丙醇、
苯海拉明、8‑氯茶碱和活性炭混合,加热升温反应4.5‑6.5h;步骤二,过滤,重结晶,固液分离;步骤三,烘干,得到茶苯海明。采用该发明中的合成方法具有安全简单、产率高的优点。该专利预估到期日为2039年8月13日。