瑞格列奈为促胰岛素分泌剂，其化学结构不同于磺酰脲类，但降血糖作用机制与磺类相似；临床用于2型糖尿病的治疗，其突出的优点是可以模拟胰岛素的生理性分泌，有效控制餐后高血糖。因可有效改善餐后高血糖，被称为“甲基甲胺苯甲酸衍生物”。

瑞格列奈主要不良反应为低血糖反应。药物相对过量可能出现头晕、出汗、震颤、头痛等症状。该药妊娠期妇女、哺乳期妇女、12岁以下儿童禁用。

瑞格列奈已进入中国基本药物目录，常见剂型为片剂，瑞格列奈片属于医保乙类。

用于2型糖尿病患者。胰岛B细胞尚有一定的分泌胰岛素功能，无急性并发症（糖尿病酮症酸中毒、高渗性非症昏迷等），不合并妊娠，无严重肝、肾功能不全的2型糖尿病患者可以使用该药，严重肾功能减退者适当减少药量。该药可单独应用，也可与二甲双胍合用于单一药物治疗效果欠佳的患者。

瑞格列奈的服药方式为进餐服药，即不进餐不服药。

该药应在主餐前服用，服药时间可掌握在餐前30分钟内或餐前即时服。剂量根据患者的血糖水平调节。推荐起始剂量为每餐前 0.5mg，已使用过另一种口服降糖药者开始可用1mg，最大单次剂量为4mg。

该药与胰岛B细胞膜处ATP依赖型钾离子通道上的36kDa（kDa为蛋白质的分子量单位）蛋白特异性结合（磺酰脲类，如格列本脲与分子量为140kDa的磺酰脲受体蛋白结合），使钾通道关闭，胰岛B细胞去极化，钙通道开放，钙离子内流，促进胰岛素分泌。该药促胰岛素分泌的作用较磺酰脲类为快，改善早时相的胰岛素分泌作用比较明显，因此降低餐后血糖的作用亦较快。

该药空腹或进食时服用均吸收良好，30~60分钟后达血药峰值，血浆t1/2约1小时。在肝脏内由CYP3A4酶（细胞色素P450 3A4酶）系快速代谢为非活性代谢产物，大部分随胆汁清除，肝功能损害者血浆药物浓度升高。

药物相对过量可能表现为降血糖作用的增大及出现低血糖症状（头晕、出汗、震颤、头痛等）。一旦出现这些反应，应采取有效措施纠正低血糖（口服糖类）。更严重的低血糖伴有癫痫、意识丧失和昏迷，应静脉输入葡萄糖。

化学名称：（S）-2-乙氧基4-[2-[[甲基1-[2-（1-哌啶基）苯基]丁基]氨基]-2-氧代乙基]苯甲酸

化学结构式：

分子式：C27H36N204

分子量：452.59g/摩尔

性状：白色或类白色结晶性粉末；无臭

熔点：130-131°C

溶解性：在三氯甲烷中易溶，在乙醇或丙酮中略溶，在水中几乎不溶；在0.1mol/L盐酸溶液中微溶

溶解度：\u003e67.9 [ug/mL]（pH 7.4时）