二甲双胍[guā]是一种双胍类口服降糖药，可以用于2型糖尿病，包括10岁以上儿童和青少年患者、肥胖和伴高胰岛素血症患者，使用二甲双胍不但有降血糖作用，还可有减轻体重和治疗高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效，如与磺类合用具有协同作用，较分别单用的效果更好。用于10岁以上不伴症或酮症酸中毒的1型糖尿病患者，与胰岛素注射联合治疗，可减少胰岛素用量。

其不良反应包括：常见恶心、呕吐、腹泻、口中有金属味；偶见乏力、疲倦、体重减轻、头晕、皮疹；罕见乳酸性酸中毒、巨幼细胞贫血等。

二甲双胍的剂型较多，包括：片剂、缓释片、缓释胶囊、肠溶片以及肠溶胶囊，其中盐酸二甲双胍片、盐酸二甲双胍肠溶片和盐酸二甲双胍肠溶胶囊被列为医保甲类，盐酸二甲双胍缓释片和盐酸二甲双胍缓释胶囊被列为医保乙类。

二甲双胍可降低2型糖尿病患者空腹及餐后高血糖，HbAlc（糖化血红蛋白）可下降1%~2%。二甲双胍降血糖的作用机制可能是：增加肌肉、脂肪等外周组织对胰岛素的敏感性，增加胰岛素介导的葡萄糖的摄取和利用，并促进糖的无氧酵解；增加非胰岛素依赖型组织对葡萄糖的利用，如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮肤等；抑制肝糖原异生作用，减少肝糖输出；抑制肠壁细胞摄取葡萄糖；抑制胆固醇的生物合成和贮存，降低血三酸甘油脂与总胆固醇水平。

二甲双胍无促进脂肪合成作用，对正常人无明显降血糖作用，2型糖尿病患者单独应用时一般不引起低血糖反应。

2007年8月14日，美国食品药品监督管理局（FDA）增加黑框警告警示一些Ⅱ型糖尿病（非胰岛素依赖型）治疗药物的心力衰竭风险，此类药物包括Avandamet (罗格列酮和二甲双胍复方制剂)。

2009年12月，澳大利亚医疗产品局（TGA）在新一期的《澳大利亚不良反应公告》中发布二甲双胍乳酸酸中毒风险。二甲双胍的蓄积会导致致命的乳酸酸中毒，主要危险因素是肾功能衰竭，其他危险因素包括老年人肾功能障碍和大剂量的服用二甲双胍（大于 2g/天）；二甲双胍禁用于具有潜在肾功能损害（如脱水）的急症患者。患者应该接受在发生急性疾病的情况下如何控制自己的糖尿病和用药的培训。如果使用二甲双胍的患者出现呕吐和/或腹泻，特别是联合使用了口服药物，则应该就医并考虑暂时停止使用二甲双胍，直到能够耐受正常的饮食摄入量。同时，还应该考虑暂停任何利尿治疗，因为这会使脱水患者的急性肾功能损害加重。

2014年6月，美国医学会杂志（JAMA）发表了一篇关于糖尿病药物的安全性研究提示，正在接受二甲双胍治疗的糖尿病患者中，加用胰岛素对比加用磺脲类药物增加了非致死性心血管事件结局和全因死亡率的风险。

2017年9月6日，加拿大卫生部发布公告，警告患者使用坎格列净（商品名INVOKANA）或坎格列净与二甲双胍复方制剂（商品名INVOKAMET）可能导致下肢截肢风险升高。

二甲双胍是双胍类药物的代表药物之一。二甲双胍可应用于糖尿病各个阶段，在临床上应用已超过 50 年，为临床使用最为普遍的口服降糖药之一。1922 年，二甲双胍被第一次人工合成成功；1929 年，在研究中发现，在缩二胍类化合物中二甲双胍的降糖作用最强；1957 年，临床上证实了二甲双胍的降糖效果；1999 年，美国食品药品监督管理局批准上市。

1998年，英国糖尿病前瞻性研究(UKPDS)结果证实，二甲双胍具有心血管保护作用。

基于UKPDS研究等的大型循证医学证据，2005~2007年，IDF、欧洲糖尿病研究学会（EASD）、Ada（ADA）、中国2型糖尿病防治指南等主要指南均推荐二甲双胍作为2型糖尿病的一线和基础治疗药物。

二甲双胍可用于辅助治疗猫的非胰岛素依赖性糖尿病。该药物对猫进行的试验较少，单独使用时疗效有限。与其他抗高血糖口服药物（如格列吡嗪或胰岛素）联用时的安全性和疗效评价未见报道。关于评价二甲双胍治疗马胰岛素耐受的研究已见报道。

格华止是二甲双胍的原研产品，于1957年在法国首次上市，1994年在中国上市。

除了降糖的特定功效外，二甲双胍还具有心脏保护作用、可以降低心血管疾病的风险，治疗多囊卵巢综合症，抗肿瘤以及调节肠道菌群、减轻体重、预防脂肪性肝病等其他作用。

中国已有10个企业的原料药盐酸二甲双胍获得药品GMP证书，具体已获批产品信息见下表：

二甲双胍（metformin）为双胍类降糖药，临床常用于其盐酸盐。二甲双胍的分子式为C4H11N5，分子量为129.16。二甲双胍为白色结晶，无臭，几乎不溶于丙酮和二氯甲烷，微溶于乙醇，易溶于水，不溶于三氯甲烷或乙醚。

2020年09月25日，二甲双胍获得专利（专利号：CN201980011686.5），专利持有者为默克专利股份有限公司，于2039年02月05日到期。

2022年10月21日，二甲双胍获得专利（专利号：CN202010980719.1），专利持有者为重庆医药高等专科学校，于2040年09月17日到期。

2023年03月07日，二甲双胍获得专利（专利号：CN202211580794.4），专利持有者为石家庄市普力制药有限公司，于2042年12月09日到期。

2023年09月08日，二甲双胍获得专利（专利号：CN202310688046.6），专利持有者为杭州新曦科技有限公司，于2043年06月12日到期。