萘磺苯酰脲为白色、微粉红色或带乳酪色粉末;味涩,微苦。本品在水中易溶,在
甲醇、
乙醇中微溶,在
三氯甲烷中不溶。
萘磺苯酰脲是脲的水溶性复合衍生物。是传统使用,毒性较小的抗
锥虫药。由于萘磺苯酰脲能与
蛋白质结合,从而对锥虫的多种酶系(特别是糖酵解的重要酶系)起抑制效应。也有人认为是抑制虫体的
甘油磷酸氧化酶,阻止虫体的正常代谢,导致分裂受阻,最后使虫体溶解死亡。由于机体网状内皮系统能加强本品的
药理学作用,因此,使用
氯化钙等兴奋网状内皮系统药物,可提高疗效。
萘磺苯酸脲主用以治疗马、牛、骆驼和犬的伊氏
非洲锥虫病,但预防性给药时效果稍差。最近有人证明对布氏锥虫以及马疫的作用亦不太理想。此外对
乌干达地区的同型活动锥虫、刚果锥虫和猴锥虫完全无效。萘磺苯酸脲对牛泰勒虫和无形体也有一定效果。据称对
灵长目的盘尾
丝虫病各期幼虫也具杀灭作用。
(1)本品对牛、骆驼的毒性反应轻微,用药后仅出现肌震颤,步态异常,精神萎顿等轻微反应。但对严重感染马族动物,有时出现发热,跛行,水肿,步行困难甚至倒地不起。为防止上述反应,对
恶病质马除加强管理外,可将治疗量分二次注射,间隔24h。(2)治疗时,应用药两次(间隔"天);疫区预防,在发病季节,每2个月用一次。(3)现用现配。
静脉注射 治疗 一次量 每kg体重 马7-10mg 牛12mg 骆驼8-12mg 预防 一次量 马、牛、骆驼1-2g 临用前配成10%灭菌
水溶液