威廉·诺尔斯(William S. Knowles,1917年6月1日-2012年6月13日),美国籍化学家。1940年当选
美国化学会会士,1942年获得美国
哥伦比亚大学博士学位,2004年当选美国科学院院士。生前一直供职于
孟山都公司托马斯和霍克瓦尔特实验室,直至1986年退休。2001年,因在“手性催化氢化反应”方面的杰出成就与野依良治分享了当年
诺贝尔化学奖的一半奖金(另一半由巴里·夏普雷斯获得)。2012年6月13日,因肌萎缩性侧索硬化症并发症,在英格兰切斯特菲尔德市逝世。
诺尔斯1917年生于美国
马萨诸塞州,早年就读于马萨诸塞伯克希尔的一所寄宿学校,他是班里学习上的领头羊。高中毕业后他通过了学校董事会的考试进入
哈佛大学。他觉得自己上大学还太年轻,于是在安多弗读了一年的
预科学校,并于当年末,获得了$50的博伊尔斯顿奖,这是他获得的首个化学奖。
诺尔斯在哈佛就读有机化学,1939年他取得
学士,并进入
哥伦比亚大学念硕士,师从鲍伯·埃德菲尔德(Bob Elderfield)研究
类固醇。
1942年毕业后,他加入了
孟山都公司。1944年,他在圣路易斯,先是研发一些中间产品,后来从事
氯霉素和
滴滴涕相关的工作。受到
伍德沃德的鼓励,推动可的松的商品化。由于有类固醇化学的背景,他成为伍德沃德的助手。有九个月时间,诺尔斯与伍德沃德一起呆在
剑桥。
1960年代,他开始从事不对称合成的研究。20世纪60年代末,他研发出一种催化剂,能够直接合成手性化合物的单个旋光对映体。随后,他领导的小组又研发出手性膦配体,该物质在氨基酸L-多巴的不对称合成方面应用效果显著。
瑞典当地时间10日下午(北京时间10日晚上),瑞典国王卡尔十六·古斯塔夫向美国科学家威廉·S·诺尔斯颁发了2001年
诺贝尔化学奖。本届诺贝尔化学奖分别授予了美国科学家威廉·S·诺尔斯、
日本科学家
野依良治及美国科学家K·巴里·夏普雷斯。诺尔斯与野依良分享诺贝尔化学奖一半的奖金。夏普雷斯现为美国斯克里普斯研究学院
化学教授,将获得另一半奖金。
瑞典皇家科学院的新闻公报说,许多化合物的结构都是对映性的,好像人的左右手一样,这被称作手性。而药物中也存在这种特性,在有些药物成份里只有一部分有治疗作用,而另一部分没有药效甚至有毒副作用。这些药是消旋体,它的左旋与右旋共生在同一分子结构中。在欧洲发生过
妊娠妇女服用没有经过拆分的消旋体药物作为镇痛药或止咳药,而导致大量胚胎畸形的"反应停"惨剧,使人们认识到将消旋体药物拆分的重要性。2001年的化学奖得主就是在这方面做出了重要贡献。他们使用一种对映体试剂或催化剂,把分子中没有作用的一部分剔除,只利用有效用的一部分,分开左旋和右旋体,再把有效的对映体作为新的药物,这称作不对称合成。
美国科学家威廉·诺尔斯、
日本科学家
野依良治和美国科学家巴里·夏普雷斯,三位化学奖获得者的发现则为合成具有新特性的分子和物质开创了一个全新的研究领域。现在,像抗生素、消炎药和心脏病药物等,都是根据他们的研究成果制造出来的。
诺尔斯的贡献是在1968年发现可以使用过渡金属来对手性分子进行
氢化反应,以获得具有所需特定镜像形态的手性分子。他的研究成果很快便转化成工业产品,如治疗帕金森氏症的药L-DOPA就是根据诺尔斯的研究成果制造出来的。
1968年,诺尔斯发现了用过渡金属进行对映性
催化氢化的新方法,并最终获得了有效的对映体。他的研究被迅速应用于一种治疗
帕金森病药物的生产。后来,
野依良治至进一步发展了对映性
氢化催化剂。夏普雷斯则因发现了另一种催化方法——氧化催化而获奖。他们的发现开拓了分子合成的新领域,对学术研究和新药研制都具有非常重要的意义。其成果已被应用到心血管药、抗生素、激素、抗癌药及中枢神经系统类药物的研制上。现在,手性药物的疗效是原来药物的几倍甚至几十倍,在合成中引入生物转化已成为制药工业中的关键技术。