人参皂苷（ginsenoside）是一类固醇类化合物，属于三萜类糖苷化合物，又称三萜皂苷，主要植物来源为五加科植物人参的干燥根，是人参中的活性成分。人参皂苷具有相似的基本结构，都含有由30个碳排列成4个环的甾烷类固醇核。人参皂苷可以分为三类，分别是人参皂苷二醇型（A型）、人参皂苷三醇型（B型）和齐墩果酸型（C型），其有效成分主要包括人参皂苷Ra、Rb、Rc、Rd、Re、Rf、Rg等。

人参皂苷大多为白色无定形粉末或无色结晶，味微甘苦，有吸湿性。易溶于水、甲醇、乙醇，可溶于正丁醇、食用醋酸、乙酸乙酯，不溶于乙醚、苯等亲脂性有机溶剂。多呈右旋，水溶液振摇后可产生大量持久性泡沫。人参总皂苷无溶血性贫血作用，分离后，B型和C型人参皂苷有显著的溶血作用，而A型人参皂苷有抗溶血作用。在缓和条件下被水解。人参皂苷主要用于抗癌领域，但是其功效远不止抗癌，在提高免疫力、抗疲劳、抗炎药、促进睡眠、调节血糖、保护心脑血管、为神经提供营养等方面，人参皂苷同样有显著的作用。

1962-1965年，日本天然药物化学家柴田教授首先鉴定了人参皂苷的结构，揭开了人参皂苷的序幕。随后，欧美等国家开始探究人参皂苷与抗癌的相关性，并利用科学技术从人参根及根状茎、花蕾和果实中分离鉴定了上百种人参皂苷。2019年，俄罗斯远东联邦大学开发出了一种在超临界压力下提取人参的最佳方法，有助从原料中提取热敏营养素——人参皂苷。

1962至1965年间，日本科学家柴田专注于人参皂苷结构的鉴定工作。1966年，柴田教授公布了二醇型原人参皂苷的生产技术。自1968年起至1984年，全球多国科研前沿开始深入探讨人参皂苷的生产工艺及其抗癌潜力。1985年，日本学者Odashima,S.报告了人参皂苷对肝癌细胞生长的抑制作用。1987年，韩国研究者Yun,T.K.指出人参对多种癌症具有预防效果。1991年，日本科学家Ota,T.揭示了人参皂苷的代谢机制，同年，Kikuchi,Y.发现人参皂苷与化疗药物Cisplatin联合使用能增强对肿瘤的抑制效果。1993年，Tode,T.的研究表明人参皂苷对人类卵巢癌细胞有抑制作用。1994年，Kikuchi,Y.再次发表研究成果，阐述了口服人参皂苷在体内的转化过程。1996年，Kitagawa,I.指出人参皂苷具有抑制肿瘤浸润与转移的能力。1998年，Akao,T.与Kobashi,K.合作发现，人参皂苷CK是体内人参二醇型皂苷转化为的主要抗癌活性代谢产物。

2000年，中国大陆开发人参皂苷成为国家第一类抗癌新药。2002年，中国台湾第一代含人参皂苷保健食品完成动物实验与人体临床观察。2019年，俄罗斯远东联邦大学开发出了一种在超临界压力下提取人参的最佳方法，有助从原料中提取热敏营养素——人参皂苷。

人参皂苷大多为白色无定形粉末或无色结晶，味微甘苦，有吸湿性。易溶于水、甲醇、乙醇，可溶于正丁醇、食用醋酸、乙酸乙酯，不溶于乙醚、苯等亲脂性有机溶剂。多呈右旋，水溶液振摇后可产生大量持久性泡沫。人参皂苷无溶血性贫血作用，分离后，B型和C型人参皂苷有显著的溶血作用，而A型人参皂苷有抗溶血作用。在缓和条件下被水解，例如用5%稀醋酸于70℃加热4h，C20位键能断裂生成难溶于水的次级苷（指A型及B型皂苷）。

齐墩果烷型人参皂苷的结构有羧基，极性较大，易溶于水、碱水。A型人参皂苷极性较小。人参三醇型B型人参皂苷因糖的数目较小，极性下降。20(S)原人参二醇、20(S）原人参三醇型人参皂苷水解产生次级苷，则较难溶于水，可溶于乙醚。

总皂苷不溶血性贫血。齐墩果烷型、20（S）原人参三醇型B型人参皂苷有较强的溶血性。A型人参皂苷则具有抗溶血作用。

20（S）原人参二醇、20（S）原人参三醇型人参皂苷水解后的苷元不稳定，酸水解产物为人参二醇和三醇，采用Smith降解才能得到真正的皂苷元——原人参二醇和三醇。

人参皂苷在提高免疫力、抗疲劳、抗炎药、促进睡眠、调节血糖、保护心脑血管、为神经提供营养等方面有显著的作用。基于其功效，人参皂苷无论是在医学领域还是在护肤领域都有广泛的应用。

人参皂苷因其独特的皮肤渗透性和一系列的生物活性，在护肤领域有着广泛的应用，并且显示出了积极的临床效果。它可以有效地穿透皮肤表面，到达真皮层，在那里发挥其功效，包括扩张微血管以改善血液循环，促进纤维细胞的繁殖，从而有助于皮肤组织的修复和再生，并增强皮肤的自我保护能力。特别是人参皂苷中的Rb型，展现出了显著的促进细胞增殖的活性，这使得它可以用作一种有效的表皮生长因子替代物，同时也有助于预防和治疗痤疮丙酸杆菌引起的痤疮。

此外，人参皂苷还具有抗氧化特性，这是因为它能够激活体内的氧化还原酶，帮助抵抗导致皮肤老化的自由基损伤。当与外源性酶结合使用时，这种抗氧化的效果可能会进一步增强。另外，人参皂苷也被发现能够作为增强头发健康和生长的产品成分，对于减缓头发变灰可能也具有一些积极作用。

人参皂苷广泛用于神经系统、内分泌系统、免疫系统、心血管系统等疾病的临床治疗。

研究表明，多种类型的皂苷单体都具有很好的抗肿瘤作用，能够较有效地抑制多种癌细胞增殖和转移。其中人参皂苷Rh2可以遏制癌细胞增殖与生长，促进其分化和凋亡；人参皂苷Rg1的热裂解产物能够提高H22荷瘤小鼠血清中TNF-a、IFN-γ和IL-2水平，促进肿瘤细胞凋亡和坏死；人参皂苷Rg3具有很强的抑制肿瘤细胞增殖的作用，可以将肿瘤细胞阻滞在G1期，并且诱导肿瘤细胞凋亡；人参皂苷Rh2对人大肠癌细胞HCT-116和SW-480显示出比Rg3更强的活性；人参皂苷Rg5可以使肿瘤组织发生细胞周期滞留，促进其凋亡，而且对人食管癌恶化具有显著的抑制作用。

人参皂苷Rb1和Rg1具有选择性的神经营养和神经保护活性。人参皂苷Rg1及其代谢产物Rh1都能够增强记忆受损模型小鼠的记忆功能。人参皂苷Rg2可以通过调控与细胞凋亡相关的蛋白的表达来增强缺血再灌注损伤模型小鼠的神经系统的性能和记忆能力。

药理学作用研究表明，人参皂苷Rb3在体外和体内环境中都可以明显抑制5'-二磷酸腺苷诱导的血小板聚集。多次体内试验发现，人参中Rb组皂苷可以减轻心肌缺血和再灌注引起的心肌损伤；人参皂苷Rg1可以明显减小再灌注后的脑梗死面积并降低脑水肿程度，减轻线粒体损伤，提高包括超氧化物歧化酶（superoxidedismutase，SOD）、谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）在内的多种酶的活性，降低丙二醛（malondialdehyde，MDA）含量，减轻缺血性脑血管病再灌注损伤。此外，人参皂苷Rd可以减少胆固醇的积累，阻止动脉粥样硬化。

人参皂苷能很好地调节机体的免疫系统功能。人参皂苷Rgl可使患Ⅲ型前列腺炎的大鼠血清中IL-8、TGF-β、ILL-4、TNF-a水平均有所降低，从而降低大鼠的免疫反应；能够促进血清剥夺诱导的Raw264.7巨噬细胞自噬，发挥抗凋亡的保护作用；还能激活T细胞，维持Thl/Th2的平衡，改善红斑狼疮患者的免疫功能。人参皂苷Rg3能增强正常小鼠的体液免疫功能，部分增强非特异性免疫功能，对细胞免疫无明显的影响；还能显著促进淋巴细胞的增殖，提高NK细胞和T细胞亚群的活性水平。

此外，人参皂苷还有强心、保护心肌、改善睡眠、保护肝脏、抗衰老、抗溃疡、抗炎药、抗抑郁、抗应激等作用，主要适用于心肌缺血、心绞痛、心率过缓或过快、室性期前收缩、血压失调、神经衰弱、围绝经期综合征等疾病。

人参皂苷的毒性研究主要集中在人参皂苷的胚胎毒性和对新生大鼠的心脏毒性方面。体外实验研究将大、小鼠胚胎放置于不同浓度的人参皂苷Rg1中培养，并在48h培养期结束时对它们的生长及分化情况进行评定。结果发现当培养浓度为50mg/mlRg1中的小鼠胚胎和培养在浓度30mg/mlRg1时，大鼠胚胎在总的形态学评分明显降低，其中弯曲度和前后肢评分明显降低，心脏也造成了损伤。另外，整个胚胎的生长也受到影响，表现为身长和头长的减少。该实验说明了人参皂苷Rg1对大鼠的器官具有胚胎毒性，延长了大鼠的发育时间。体外实验研究表明，在新生大鼠心肌培养基中加入100pl的人参提取物后，新生大鼠的心肌细胞由于钙超载而出现了一个快速的停止跳动期，连续稀释后则未见异常；用同样浓度的人参提取物培养成年大鼠心肌，仅出现了钙离子的瞬时变化，随即恢复正常。该实验表明高浓度的人参提取物对成年大鼠心肌细胞不仅没有毒性，而且可以通过增加细胞间隙钙离子水平达到强心的功效；而对新生大鼠心肌细胞则表现出毒性作用。

人参皂苷的提取可以按皂苷的常规提取方法来进行。各单体的结构近似，用一般的分离方法很难分离，常采用反复通过硅胶色谱柱的操作来分离人参皂苷单体化合物。下面分别介绍从人参茎叶和人参根中提取皂苷的方法。

上述浓缩液在不断搅拌下慢慢加入乙醇，使乙醇在浓缩液中达70%后，析出大量沉淀物，静置、过滤，将沉淀物以70%乙醇洗涤两次。滤液与洗液合并，减压回收乙醇并浓缩到相当于原料质量的1/2（V/W），以正丁醇用塔式逆流连续萃取器进行逆流萃取，萃取液用水洗涤两次以除去水溶性杂质。再将正丁醇萃取液通过活性炭柱（活性炭的量为正丁醇质量的0.5%），然后再将正丁醇通过氧化铝柱（柱中中性氧化铝为正丁醇质量的3%~6%），二柱串联通过。

通过两个柱的丁醇泵入到减压病浓缩罐中，减压回收丁醇至小体积，在不断搅拌下加入苯或石脑油，析出皂苷，过滤、真空干燥得人参茎叶皂苷。用这种方法提取的人参茎叶总皂苷的纯度可达70%。

人参皂苷生物合成主要是通过2，3-氧化鲨烯的3个反应步骤实现的，即环化作用、羟基化作用、苷化作用。

在异戊烯转移酶（prenyltransferase）的作用下，异戊烯二磷酸（IPP）和其异构体二甲基丙烯基焦磷酸（DMAPP）缩合生成牻牛基二磷酸（GPP），牻牛基二磷酸在法呢基二磷酸酶（FPS）作用下形成法呢基二磷酸（FPP），2个法呢基二磷酸经鲨烯合成酶（SS）作用以“头对头形式连接”，形成鲨烯，鲨烯经鲨烯环氧酶（SE）作用合成2,3-氧化鲨烯。这一反应步骤中的关键酶主要包括IPP转移酶、鲨烯合成酶（SS）和鲨烯环氧酶（SE）。环化反应步骤包括：2,3-氧化鲨烯在不同的氧化鲨烯环化酶（OSC）作用下形成植物固醇和三萜类骨架。大多数植物三萜类皂苷是从齐墩果烷和达玛烷衍化而来的，因此β-侧柏酯醇合成酶（β-AS）和达玛烷酶（DS）对三萜类皂苷的合成非常重要。原人参二醇型皂苷在细胞色素P450的羟基化作用下形成原人参三醇型皂苷；最后经过糖基转移酶修饰，在相应的三萜皂苷元C-3、C-6和C-20位置上增加1个或多个单糖形成各种类型人参皂苷。

萜类化合物生物合成途径中的重要中间体IPP的生物合成有两条途径：第一个途径是位于细胞质中的甲戊二羟酸（MVA）途径，这个途径几乎存在于自然界中所有的生物体中；第二个途径是存在于质体中的脱氧木酮糖-5-磷酸途径（DXP）。现认为，维管植物中与三萜类、类胡萝卜素及甾醇类等合成相关的MVA途径酶类存在于细胞质中，而单萜、二萜则是通过DXP途径在质体中合成的。

人参皂苷具有相似的基本结构，都含有由30个碳排列成4个环的甾烷类固醇核。人参皂苷可以分为三类，分别是人参皂苷二醇型（A型）、人参皂苷三醇型（B型）和齐墩果酸型（C型）。

（1）人参皂苷二醇型：人参皂苷二醇型包括人参皂苷Rb1、人参皂苷Re和人参皂苷Rd等。结构如下。

(2)人参皂苷三醇型:人参皂三醇型包括人参皂苷Re、人参皂苷R和人参皂苷Rg等。结构如下。

（3）齐墩果酸型：齐墩果酸型包括人参皂苷Ro等。结构如下。

A型、B型的皂苷元属于四环三萜，C型皂苷元则属于五环三萜。A型和B型皂苷元属达玛烷型，为达玛烯二醇的衍生物，结构特点是在C-8位上有一角甲基，C-13位有一β-H,C-20为S构型。A型皂苷元为20(S)-原人参二醇，B型则为20(S)-原人参三醇。这些皂苷的性质都不太稳定，用无机酸水解时C-20的构型易转化为R型，继之侧链受热发生环合，生成人参二醇和人参三醇。

2023年2月，《人参提取物稀有人参皂苷Rh2》团体标准正式发布，标准编号为T/ZHCA106—2023，自2023年4月21日起实施。该文件规定了人参提取物稀有人参皂苷Rh2的技术要求、试验方法、检验规则、包装、运输、贮存要求。

2023年10月，《人参制品中天然人参皂苷及稀有人参皂苷的含量指标与检查方法》由标准制定小组在全国团体标准信息平台发布。标准的主要起草单位：由大连工业大学主要负责起草，三蚁科技（广州）有限公司、天乐集团有限公司、沈阳天乐保化品有限公司、大连大学、葵花药业集团有限公司、葵花药业集团（天津）药物研究院有限公司、辽宁运晟达生物科技有限公司、大连三参生物科技有限公司等单位参与。