安乃近
常见的吡唑酮类非甾体抗炎药
安乃近(英文:Metamizole Sodium、analgin),为吡唑类非甾体抗炎药,常用于急性高热时的退热,也可用于急性疼痛的短期治疗,如头痛、偏头痛、肌肉痛、关节痛、经痛类风湿性关节炎及类风湿性关节痛等。该药为氨基比林亚硫酸钠的结合物,作用于氨基比林相同,但解热镇痛作用较快而强,解热作用尤为显著。
该药不良反应较多,主要有皮疹、恶心、呕吐、胃部不适、全身性损害、血液系统损害,短期应用可能会引起皮疹甚至红皮病等,长期应用可引起粒细胞减少症、血小板减少性紫癜及再生不良性贫血等,严重者甚至死亡。
安乃近为白色或类白色结晶性粉末,需要密封,遮光保存。安乃近可通过口服、肌肉注射等方式进行给药,常见的剂型有片剂、注射剂、滴鼻剂,其中安乃近片被列为OTC乙类药品,2020年国家药品监督管理局发布公告,停止安乃近注射液等品种在中国生产、销售和使用,并注销其注册证书,对安乃近片等品种说明书进行修订。
医学用途
适应症
用于急性高热时的退热,也可用于急性疼痛的短期治疗,如头痛、偏头痛、肌肉痛、关节痛、经痛等。在解热镇痛时,该药一般不作为首选药物,只在病情急重,且没有其他有效药品治疗的情况下短期使用。
用法用量
口服:成人,0.25~0.5g/次,0.75~1.25g/d;小儿。8~10mg/kg,3次/d,应从最低有效剂量开始使用。
肌内注射:0.25~0.5g/次,宜深部臀肌注射;小儿,5~10mg/(kg·次)。
滴鼻:15%~25%水溶液,5岁以下1~2滴/次,6岁以上3~4滴/次。
制剂与规格
片剂:0.25g,0.5g。
注射液:1ml:0.25g;2ml:0.5g。
滴鼻液:10%~20%。
滴液:1ml:0.2g。
滴鼻用安乃近溶液片:溶液片0.2g,溶液2ml。
药理机制
解热:该药为氨基比林亚硫酸钠相结合的化合物,易溶于水,解热、镇痛作用较氨基比林快而强。当外热原,如微生物、内毒素等进入机体后,会刺激中性粒细胞产生和释放内热原(白介素1),这种物质作用于下丘脑前部,能促进前列腺素合成与释放,刺激体温调节中枢导致调定点上移,使体温升高,该药能抑制中枢环加氧酶(COX),使花生四烯酸合成前列腺素减少,从而发挥解热作用。
镇痛:抑制炎症部位前列腺素的合成,对轻、中度疼痛,慢性钝痛效果显著,但对内脏平滑肌绞痛、剧痛无效,用药期间不产生欣快感,无耐受性和成瘾性。
抗炎:能抑制炎症反应时前列腺素的合成,缓解炎症反应,除此之外还能抗风湿性神经痛
药代动力学
片剂:口服吸收完全,于2小时内血药浓度达峰值,主要经肝脏和肾脏代谢,t1/2约1~4小时。
注射剂:注射给药迅速见效,t1/2约1~4小时。
滴鼻剂:给药吸收迅速,一般于给药后10分钟~30分钟起效,可维持2小时~4小时。半衰期为3小时~4小时。
风险与禁忌
不良反应
安乃近有多种不良反应。
皮肤损害
该药皮疹报道较多,如红斑疹斑丘疹荨麻疹、渗出性红斑、多型性红斑、水疱疹红皮病、皮肤溃疡坏死、急性泛发型发疹性脓疱疹、男性生殖器皮疹和瘙痒等,有重症多型性红斑、大疱性表皮松解症药疹、中毒性表皮坏死松解症的报道。
胃肠损害
该药可引起恶心、呕吐、胃部不适、胃痛、胃部烧灼感、肠胀气、腹部不适、腹痛、胃肠道出血、消化性溃疡出血等,有急性出血性坏死性肠炎的报道。
全身性损害
该药可引起眼睑、眶周、口唇、面部、生殖器等部位水肿,还可引起胸闷、憋气、呼吸困难心悸病、哮喘发作、急性喉水肿、血压下降,严重者出现过敏性休克,甚至导致死亡。
血液系统损害
该药可引起白细胞减少症粒细胞减少症血小板减少、粒细胞缺乏症、再生不良性贫血急性溶血性贫血自体免疫性疾病溶血性贫血、血小板减少性紫癜、鼻、过敏性紫癜等,有引起暴发性紫癜并导致死亡的报道。
泌尿系统损害
该药可引起血尿、肾功能异常,有急性肾功能衰竭的报道。
局部反应
注射部位可有红肿及疼痛,数天后消退,如果大剂量肌注(1~2g)可使注射部位产生大面积无菌性坏死。
其他
该药可出现头晕、头痛、局部麻木等神经系统症状,有肝细胞损害、肝酶升高的报道,退热时可出现大汗和虚脱。
药物相互作用
特殊人群用药
禁忌症
注意事项
风险提示
历史
使用情况
化学信息
专利
2011年12月21日,武汉武药制药有限公司发明人杨尚金,董建强,魏金维,谢国范,发明专利,该发明涉及一种新的解热镇痛药安乃近的生产工艺,安乃近现有合成路线从4-氨基安替比林(AA)到安乃近,需要甲酰化,甲基化,水解,缩合四步反应,而新方法先直接将4-氨基安替比林(AA)与多聚甲醛和亚硫酸氢钠进行缩合得到4-N-去甲基安乃近,4-N-去甲基安乃近然后与硫酸二甲酯在弱碱性条件下经甲基化生成安乃近,该工艺将原来四步反应缩短为两步,操作大大简化,成本降低,三废减少。
目录
概述
医学用途
适应症
用法用量
制剂与规格
药理机制
药代动力学
风险与禁忌
不良反应
皮肤损害
胃肠损害
全身性损害
血液系统损害
泌尿系统损害
局部反应
其他
药物相互作用
特殊人群用药
禁忌症
注意事项
风险提示
历史
使用情况
化学信息
专利
参考资料