阿昔洛韦((Acyclovir)属于抗病毒药，主要作用于生殖器疱疹病毒感染、免疫缺陷病者皮肤感染、初发和复发性黏膜、单纯疱疹性脑炎、免疫缺陷者水痘等疾病。阿昔洛韦剂型较为多样，包括注射剂、片剂、凝胶剂、滴眼液、软膏剂。常见的不良反应有注射部位炎症、静脉炎、瘙痒症、荨麻疹等，口服则容易引起恶心、呕吐、腹泻等反应。对该药品过敏者禁用。阿昔洛韦为处方药，已纳入医保。

1981年9月，阿昔洛韦首次在英国上市，1983年中国试制成功。

(1) 单纯疱疹病毒感染：口服：可用于生殖器疱疹病毒感染，并且对反复发作病例起到预防作用。注射剂：可用于免疫缺陷病者皮肤感染、初发和复发性黏膜的治疗，对反复发作病例也能起到预防作用；还可用于单纯疱疹性脑炎的治疗。

(2) 带状疱疹病毒感染：口服：可用于免疫功能正常者带状疱疹以及免疫缺陷者轻症病例的治疗。注射剂：可用于免疫功能正常者弥散型带状疱疹和免疫缺陷者严重带疱疹的治疗。

(3) 可用于治疗免疫缺陷者水痘。

1. 口服

（1）生殖器疱疹首次治疗和免疫缺陷者皮肤、黏膜单纯疱疹：每日5次，每次200mg，共10日；或者每日3次，每次400mg，共5日。再发性感染，每日5次，每次200 mg，共5日。反复发作性感染的慢性抑制疗法，每日3次，每次200mg，共6个月，必要时可增加剂量至每次200mg，每日5次，共6~12个月。

（2）带状疱疹：每日5次，每次800mg，共7~10日。

（3）水痘：每日4次，每次20 mg/kg，共5日，出现症状时立即治疗。

2. 静脉滴注

（1）重症生殖器疱疹首次治疗：按体重给药，每8小时5mg/kg(按阿昔洛韦计，下同)，共5日。

（2）带状疱疹：每8小时1次，每次500 mg；肌酐清除率25~49 ml/min者，以上剂量每12小时1次；肌酐清除率10~24 ml/min者，以上剂量每24小时1次；肌酐清除率\u003c10 ml/min者，以上剂量减半，每24小时1次，共7~10日。

（3）免疫缺陷病者皮肤、黏膜单纯疱疹或严重带状疱疹：每8小时5~10 mg/kg，静脉滴注1小时以上，共7~10日。

（4）单纯疱疹性脑炎：每8小时10 mg/kg，共10日。

（5）成人每日最高剂量按体重30 mg/kg，或按体表面积1.5g /㎡。

1.口服：

一日10~20 mg/kg，分3~4 次。

2.静脉滴注 ：

（1）重症生殖器疱疹首次治疗：婴儿和12 岁以下儿童，每 8小时按体表面积250mg /㎡，共5日。

（2）免疫缺陷病者皮肤、黏膜单纯疱疹：婴儿和12 岁以下儿童，每8小时按体表面积250mg /㎡，共7日。

（3）单纯疱疹性脑炎：每8小时按体重10 mg/kg，共10日。

（4）免疫缺陷者合并水痘：每8小时10 mg/kg或500m g/㎡，共10日。

儿童最高剂量为每8小时按体表面积500m g/㎡。

（1）与增长的DNA链相结合致其延伸中断；

（2）抑制脱氧核苷三磷酸渗入疱疹病毒科DNA。

阿昔洛韦的口服吸收效果较差，仅能吸收15%~30%的给药量，进食基本不影响血药浓度。

该药在体内分布广泛，还可通过胎盘屏障进入胎儿血液循环。阿昔洛韦可分布在体液与各组织中，包含脑、肾、肺、肝、脾、小肠、肌肉、乳汁、子宫、阴道黏膜及其分泌物、脑脊液及疱疹液。其中，肾、肝和小肠内药物浓度较高；脑脊液内的药物浓度大概为血药浓度的一半。

口服给药，每隔4小时分别服用200 mg和400 mg，5日后达峰浓度Cmax分别为0.6 mg/L和1.2 mg/L；静脉滴注给药，每隔8小时给予5 mg/kg（滴注时间\u003e1小时），达峰浓度Cmax为10 mg/L，血浆蛋白结合率较低，仅有9%~33%。

阿昔洛韦主要通过肾，由肾小球滤过和肾小管分泌继而排泄出去，半衰期约2.5小时。当肌酐清除率降低至50~80 ml/min和15~50ml/min时，最大浓度时间分别为 3小时和3.5小时。无尿者的最大浓度时间长达19.5小时，在血液透析时则降为5.7小时。

口服给药时，给药量的14%以原形药物经尿排出；静脉滴注时，给药量的62%-91%以原形药物经尿排出，而给药量的9%~14%则以代谢产物的形式由尿排出。血液透析6小时大概可清除血液中60%的药物，而腹膜透析效果较弱。

该药品无特珠解毒药，通常采用对症治疗和支持疗法：为防止药物沉积于肾小管，需要摄入充足的水分。此外，血液透析可帮助排出血中的药物，对急性肾功能衰竭和血尿患者起到很大帮助。

对该药品过敏者禁用。

国家药品监督管理局在2006年11月17日，《药品不良反应信息通报（第11期）》和2009年01月12日《药品不良反应信息通报（第19期）》中提出警惕阿昔洛韦导致急性肾功能损害，鉴于阿昔洛韦引发的急性肾功能衰竭，提醒医生合理规范用药，老年人、孕妇、儿童等高危特殊人群应慎用或在监测下使用。提醒避免与其它肾毒性药物配伍使用，用药期间应监测尿常规和肾功能。

1971年，纽约州立大学的霍华德·谢弗 (Howard Schaffer)与罗伯特·文斯(Robert Vince)、S·比特纳 (S.Bittner)和S·古尔瓦拉(S.Gurwara)共同合作时发现腺苷类似物阿昔洛地诺(acycloadenoine) 具有抗病毒活性。随后，谢弗加入了伯罗夫斯·威康公司(Burroughs Wellcome，并于1981年9月首次在英国上市。1982年3月29日，阿昔洛韦软膏外用剂上市，同年10月22日注射剂也上市。同年，中国获得美国FDA批准后，上海第六制药厂、湖北制药工业研究所开始研制，于1983年试制成功。1986年，湖北省医药工业研究所科益药厂以及上海第六制药厂开始投产。

直到1995年，伯罗夫斯·威康公司合并为葛兰素史克威康公司（现为葛兰素史克)，与药理学家格特鲁德·B·艾利恩( Gertrude B.Elion，1988年与另外两人分享了诺贝尔生理学或医学奖)一起继续研发阿昔洛韦。

化学名：9-(2-羟乙氧基甲基)鸟嘌呤

IUPAC Name：2-amino-9-(2-hydroxyethoxymethyl)-1H-purin-6-one

分子式：C₈H₁₁

分子量：225.21

性状：白色结晶性粉末，无臭无味

溶解性：略溶于冰醋酸或热水中；几乎不溶于乙醚或二氯甲烷；易溶于氢氧化钠溶液中。

1979年3月27日，谢弗作为阿昔洛韦的发明人获得美国专利。第一个成功在人身上使用阿昔洛韦的人是阿拉巴马大学伯明翰分校的研究员理查德·惠特利(Richard Whitley)。