甲泼尼龙（Methylprednisolone）是一种合成的中效糖皮质激素，其高浓度的溶液特别适合治疗一些需要强效并具有快速激素作用的病变。具有强力抗炎药、免疫抑制及抗过敏活性；常用于抗感染治疗和免疫抑制治疗。

甲泼尼龙常见剂型包括注射剂和片剂，可通过口服和静脉注射给药；常见的不良反应涉及体液与电解质紊乱、肌肉骨骼系统、消化系统、皮肤、神经系统、内分泌系统、免疫系统等。长期大剂量应用，易产生各种不良反应和停药反应。

甲泼尼龙已纳入医保，其中甲泼尼龙片属于医保甲类，注射用甲泼尼龙琥珀酸钠属于医保乙类。

为减少因用药而产生的肾上腺皮质功能不全现象，可采用逐量递减用药量。

甲泼尼龙是一种合成的中效糖皮质激素，其高浓度的溶液特别适合治疗一些需要强效并具有快速激素作用的病变。具有强力抗炎、免疫抑制及抗过敏活性。它能扩散透过细胞膜，并与胞浆内特异的受体相结合，进入细胞核内，与脱氧核糖核酸（染色体）结合，启动mRNA的转录，继而合成各种酶蛋白，并依靠这些酶来发挥其多种全身作用。糖皮质激素不仅影响炎症及免疫过程，亦影响糖类、蛋白质及脂肪代谢，对心血管系统、骨骼肌肉系统及中枢神经系统也有作用。4mg的甲泼尼龙的糖皮质激素作用（抗炎作用）与20g氢化可的松，5mg泼尼松龙相同。甲泼尼龙仅有很低的盐皮质激素作用（200mg甲泼尼龙等价于1mg脱氧皮质）。

注：① CBG：皮质类固醇结合球蛋白；② GC：糖皮质激素类；③ GR：糖皮质激素受体；④ HSPs：热休克蛋白；⑤ GRE：糖皮质激素受体元件

未发现皮质类固醇急性过量引起的临床综合征。长期过量使用会导致典型的类库欣综合征（长期服用较大剂量外源性糖皮质激素所致的临床综合征）。皮质类固醇用药过量引起的急性毒性和/或死亡罕有报道。如果发生药物过量，没有特效的解毒剂，治疗是支持对症性的。该药可经透析排出。

长期大剂量应用，易产生各种不良反应，主要有：

又称库欣综合征（Cushing 综合征），系过量用药导致脂肪代谢和水盐代谢紊乱的结果。表现为肌无力与肌萎缩、皮肤变薄、向心性肥胖、满月脸、水牛背、痤疮、多毛、水肿、高血压、高脂血症、低钾血症、糖尿、骨质疏松症等，停药后一般可自行恢复正常。

系该药物降低机体防御功能的缘故。长期应用可诱发感染或使体内潜在病灶扩散，如真菌、结核病病灶扩散恶化，特别是在原有疾病已使机体抵抗力降低时更易发生。在治疗严重感染性疾病时，必须给予有效、足量、敏感的抗菌药物。可使原来静止的结核病灶扩散、恶化，因而肺结核、脑膜结核、淋巴结结核、腹膜结核等患者使用该药物应合用抗结核病药物。

长期应用该药物，由于水钠潴留和血脂升高，可引发高血压和动脉粥样硬化，还可引起脑卒中、高血压性心脏病等。

该药物可刺激胃酸或胃蛋白酶的分泌，降低胃肠黏膜对胃酸的抵扩力，诱发或加重胃、十二指肠溃疡，甚至发生消化道出血和穿孔。溃疡的特点是表浅、多发，易在幽门前窦部发生，症状少，呈隐匿性，出血或穿孔率较高，有“甾体激素溃疡”之称。该药物可使水杨酸盐的消除加快，降低其疗效，两药合用可加大发生消化性溃疡的危险性。对少数患者可诱发胰腺炎或脂肪性肝病。

与该药物对机体物质代谢的影响有关。骨质疏松多见于儿童、绝经期妇女和老人，严重者可发生自发性骨折，可补充蛋白质、维生素D和钙盐。由于抑制生长激素的分泌和造成负氮平衡，还可影响儿童生长发育。孕妇妊娠头三个月使用该药物偶可引起胎儿畸形；妊娠后期大量应用，尚可抑制胎儿下丘脑-垂体轴，引起肾上腺皮质萎缩，出生后产生肾上腺皮质功能不全。

长期应用超生理剂量将引起糖代谢的紊乱，约半数患者出现糖耐量受损或糖尿病，称之类固醇性糖尿病，此对降血糖药物敏感性较差。如出现可减少该药物用量，最好停用；如不能停用，应酌情给予降血糖药物或胰岛素治疗。

可导致白内障，儿童更易发生，停药后可能不会完全恢复，甚至继续加重，故长期应用时应定期进行裂隙灯检查。尚可导致糖皮质激素性青光眼。有报道，长期应用本类药物的患者约40%发生青光眼，应予注意。尚能诱发精神病或癫痫。

症状控制之后减量太快或突然停药可使原病复发或加重，这是反跳现象。原因可能是患者对激素产生了依赖性或症状尚未被充分控制。常需加大剂量再行治疗，待症状缓解后再缓慢减量、停药。

生殖毒性：某些动物试验显示，以相当于人用剂量的剂量给药时，皮质类固醇有致畸性。在动物生殖研究中，已经证明糖皮质激素例如甲泼尼龙可诱导畸形（腭裂、骨骼畸形）和子宫内生长迟缓。在大鼠中，皮质类固醇导致精栓、着床数和成活的胎仔减少。已经证明皮质类固醇可以损害雄性大鼠生殖功能。

甲泼尼龙是细胞色素P450酶（CYP）的底物，其主要经CYP3A4酶代谢。CYP3A4是成人肝脏内最丰富的CYP亚家族中占主导地位的酶。它催化类固醇的6β-羟基化，这是内源性的和合成的皮质类固醇基本的第一阶段代谢。许多其它化合物也是CYP3A4的底物，通过CYP3A4酶的诱导（上调）或者抑制，其中一些（以及其它药物）显示能够改变糖皮质激素的代谢。

2014年12月30日，国家药品监督管理局在《药物警戒快讯2014年第12期（总第140期）》中提醒加拿大卫生部在2014年第4期《加拿大不良反应通讯》中发布静脉注射用甲泼尼龙和肝损伤的安全性信息。

2017年10月30日，国家药品监督管理局在《药物警戒快讯第9期（总第173期）》中提醒欧盟确认含乳糖的甲泼尼龙注射剂不能用于对牛奶蛋白过敏的患者。

化学名称：11β，17，21-三羟基6α-甲基孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮

化学结构式：

分子式：C22H30O5

分子量：374.48

性状：甲泼尼龙片为白色片

熔点：232.5°C

水溶解性：120mg/L（25 ºC）

MURRAY HERBERT C（默里·赫伯特）及PETERSON DUREY H（彼得森·杜雷）等人发明了11α，17α，21-三羟基-4-孕烯-3，20-二酮及其酯的制备方法，并于1952年4月10日申请了专利；专利归属于UPJOHN（普强）公司，该专利于1958年11月15日公开。