林可霉素
一种林可酰胺类抗菌药
林可霉素(Lincomycin)为林可胺类抗菌药。该药对革兰阳性菌葡萄球菌属(包括耐苄青霉素株),链球菌等有较高抗菌活性。对阴性菌也有良好抗菌活性。该药系抑菌药,高浓度时,对高度敏感细菌也有杀菌作用。适用于敏感需氧菌厌氧菌所致各种感染,如肺炎链球菌、其他链球菌属(肠球菌除外)等;也用于治疗盆腔感染和腹腔感染时常与抗需氧肺炎克雷伯菌药联合应用等;还用于敏感菌感染所致的外眼感染,如结膜炎角膜炎睑缘炎泪囊炎等。
该药常见的不良反应为腹痛、腹泻肛门瘙痒症、恶心、呕吐等胃肠道症状;严重者可出现假膜性肠炎,表现为肠痉挛、腹部压痛、严重腹泻(水样或血样),伴发热,异常口渴、疲乏等。对该药或该类药物过敏者禁用。
林可霉素可通过口服、肌内注射、静脉滴注、外用、眼部给药等方式进行给药,常见的剂型有片剂、胶囊剂、注射剂、滴眼液、凝胶制剂、软膏剂等。该药为医保甲、乙类。
医学用途
适应证
适用于敏感需氧菌厌氧菌所致各种感染:
用法与用量
制剂与规格
注:按林可霉素计。1.13 g盐酸林可霉素相当于林可霉素1 g。
药理机制
该药对革兰阳性菌葡萄球菌属(包括耐苄青霉素株),链球菌等有较高抗菌活性。对阴性菌也有良好抗菌活性。该药系抑菌药,高浓度时,对高度敏感细菌也有杀菌作用。作用机制是与敏感菌核糖体的50S亚基结合,阻止肽链的延长,从而抑制细菌细胞的蛋白质合成。该药与氯霉素四环素类间无交叉耐药,与大环内酯类有部分交叉耐药,与克林霉素有完全交叉耐药性。
药代动力学
空腹口服仅吸收给药量的20%~30%,进食后服用则吸收更少。成人口服500 mg后,tmax为2小时,Cmax为2.6 mg/L;进食后口服同等剂量,tmax为4小时,Cmax为1.0 mg/L,给药后12小时血中仍有微量。单次口服剂量增加至1g,血药峰浓度并不成倍增加。单次肌注600 mg,tmax为30分钟,Cmax为11.6 mg/L;每8小时肌注600 mg,血药浓度维持在5.8~13.2 mg/L。2小时内静滴2.1 g后,血药浓度可达37 mg/L,4小时后降至12 mg/L。
脑脊液外,该药广泛分布于各种体液和组织中,包括骨组织。静脉给药后眼组织中可达到有效治疗浓度。该药可迅速经胎盘屏障进入胎儿血液循环,在胎儿血药浓度可达母体同期血药浓度的25%。血浆蛋白结合率为77%~82%。林可霉素主要在肝中代谢,某些代谢产物具有抗菌活性,儿童中该药代谢率较成人为高。该药t1/2为4~6小时。肾功能减退时,t1/2可长达10~20小时;肝功能减退时,t1/2约为9小时。
该药可经胆道、肾和肠道排泄,口服后40%的给药量以原形随粪便排出,9%~13%以原形药物自尿中排泄。也可从乳汁中分泌。林可霉素不为血液透析腹膜透析所清除。
风险与禁忌
不良反应
药物过量
处理意见:采取对症及支持治疗,如洗胃、催吐及补液等。
药物相互作用
特殊人群用药
禁忌证
对该药或该类药物过敏者禁用。
注意事项
风险提示
国家药品监督管理局发布《药品不良反应信息通报(第5期)》,警示克林霉素注射液的不良反应:
提醒临床医师严格掌握适应症,避免不合理使用。使用时严格遵照药品使用说明书的用法用量,注意输注速度,避免疗程过长,同时在用药过程中加强临床监护。用药前详细询问药物过敏史,对克林霉素和林可霉素过敏者禁用。克林霉素具有神经肌肉阻滞作用,与麻醉药、肌松药联合应用时应调整用量。此外,克林霉素体内血浆蛋白结合率较高,与其他药物联合使用时应注意药物相互作用。
历史
1962年,Marson等从美国内布拉斯加州林肯市附近的土壤中分离得到了第一株林可链霉菌属NRRL2936(链霉菌属 lincolnensis NRRL2936),该菌株产生一种林可酰胺类抗生素―林可霉素A(LlincomycinA,Lin-A),体内和体外对革兰氏阳性菌作用均较强,对革兰阴性菌亦有一定的抑制作用。
使用情况
1964年9月,林可霉素被正式宣布用于医疗用途。1964年12月29日,林可霉素注射液获美国食品药品监督管理局批准上市(商品名:LINCOCIN®),原研公司为The Upjohn Company(现更名为Pharmacia and Upjohn Co.)。1965年4月28日,林可霉素注射液获得日本医药品医疗器械综合机构(PMDA)批准上市,此后,林可霉素注射液陆续在欧洲国家批准上市,包括法国比利时意大利希腊保加利亚西班牙等国家和地区。
2022年12月26日,普利制药发布公告称,公司收到了美国食品药品监督管理局(FDA)签发的林可霉素注射液批准通知。
治疗猪痢疾:在生猪养殖中,林可霉素的应用非常广泛,林可霉素对链球菌葡萄球菌以及大肠杆菌等多种细菌均能够起到良好的控制效果。猪痢疾的病原体为猪痢疾密螺旋体,属革兰氏阴性杆菌,林可霉素对该类细菌疾病的治疗,效果良好。
化学信息
专利
参考资料
国家医疗保障.国家医保服务平台.2023-10-02
药品不良反应信息通报(第5期).国家药品监督管理局.2023-10-02
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目录
概述
医学用途
适应证
用法与用量
制剂与规格
药理机制
药代动力学
风险与禁忌
不良反应
药物过量
药物相互作用
特殊人群用药
禁忌证
注意事项
风险提示
历史
使用情况
化学信息
专利
参考资料