苦香树碱（Matrine）是从豆科苦参、越南槐、苦豆子等植物中提取分离得到的一种生物碱，又称母菊碱，分子式为。苦参碱共有四种形态，最常见的是α-苦参碱。纯品苦参碱为白色粉末状，苦参碱溶液为深褐色液体，不可与碱性物质混用。

苦参碱主要具有利尿、抗菌、抗病毒、抗肿瘤、抗心律失常、抗过敏、抗肝损伤等药理学作用，主要用于心律失常、病毒性心肌炎、慢性乙型肝炎、肝癌、宫颈癌、卵巢癌以及滴虫性阴道炎、霉菌性阴道炎等疾病的临床治疗。除此之外，苦参碱还是一种天然植物源杀虫剂，对害虫具有触杀和胃毒作用。由于具有低毒、低残留、使用安全、持效期较长、不污染环境的特点，苦参碱是生产无公害农产品防治病虫害的理想药剂之一。

国际上最早对苦香树的研究记录始于20世纪30年代的苏联，中国对苦参的系统研究则始于1972年。

1958年，苦参碱实现了首次提取、分离和确认。

1965年，Miandell Lean（米安德尔·莱恩）等利用丙烯腈烯胺化、乙基化作用和迪克曼环化作用，水解、脱羧、基化作用等，得以真正全合成苦参碱。

1997年，Fleming（弗莱明）首次采用不饱和腈通过分子内加成环合合成苦参碱。

目前制备苦参碱的化学方法的合成工艺路线较长、反应条件苛刻、总收率低、对环境污染大，还没有找到一条适合于工业化生产的合成工艺路线。因此，当前苦参碱的来源主要还是依靠从富含苦参碱的天然植物中提取分离纯化得到。

苦参碱的药理作用十分广泛，主要具有抗肿瘤、抗肝损伤、抗心律失常、治疗心血管疾病、抗菌、抗病毒、免疫调节、抗炎药、降血脂、利尿等药理作用。

苦参碱对各类肿瘤细胞均有较强的抑制作用，其分子机制包括抑制肿瘤细胞增殖、调节细胞周期进程、促进细胞凋亡、抑制肿瘤细胞的侵袭和转移能力、诱导肿瘤细胞发生自噬、逆转肿瘤细胞的多药耐药性以及调控肿瘤细胞的代谢水平等。不仅有包括PI3K/Akt、NF-κB、Notch、ERK、P53、JNK以及STAT在内的多条细胞信号通路均参与了以上肿瘤细胞生物学行为的调控，还有miRNA等非编码RNA也在其间发挥着作用，说明苦参碱的抑瘤作用机制是多通路、多靶点、多系统的。

肝损伤的发生机制较为复杂，可分为化学性和免疫性。苦参碱对这两种机制导致的肝损伤均有保护作用，主要表现在降低丙氨酸转氨酶的水平，明显减轻肝脏病理变化，并抑制巨噬细胞释放肿瘤坏死因子。同时，苦参碱对肝细胞的异常凋亡具有明显抑制作用，且对肝细胞分泌白蛋白的功能具有明显促进作用，在一定程度上可以减轻肝内实质细胞和非实质细胞的损伤，对肝细胞、肝窦内皮细胞均有较好地保护作用。

此外，苦参碱还具有抗乙型肝炎病毒（HBV）和抗肝纤维化的双重作用，广泛应用在治疗慢性肝炎和肝纤维化等方面。抗乙型肝炎病毒（HBV）的机制为苦参碱能够抑制乙型肝炎病毒脱氧核糖核酸转染过程中细胞分泌的乙型肝炎表面抗原和e抗原，还能够抑制乙肝病毒复制而不会造成乙肝病毒变异。抗肝纤维化的机制为苦参碱能够通过抑制贮脂细胞的增殖及细胞外基质的合成发挥抗纤维化作用。

苦参碱对心脏具有负性频率、负性自律性和负性传导的作用，能拮抗乌头碱、哇巴因、盐酸肾上腺素、氯化钡及冠状动脉结扎等所诱发的多种心律失常。苦参碱对酸化条件及长期心肌缺血的心室肌细胞仍表现出明显的抑制作用，表明其对心肌梗死后心律失常有效。

苦参碱抗心律失常的作用机制可能为苦参碱能够阻断心肌细胞膜的Ｌ型钙通道，通过影响心肌细胞膜上的L型钙通道，从而阻滞细胞内钙离子浓度的升高，是一种钙通道阻滞剂。例如，苦参碱能通过对L型电流和超载的抑制达到控制哇巴因致的心律失常的作用。

苦参碱可以减轻细胞膜的损害程度，降低细胞膜的通透性，具有膜稳定性作用；还可以通过增强内源性氧自由基清除系统能力，进而减轻自由基对心肌组织的过氧化反应及其有害代谢产物对心肌细胞的损害，从而发挥保护缺血心肌的作用。因此，苦参碱在防治动脉粥样硬化方面具有一定的意义。

苦参碱可以通过上调缺血再灌心肌细胞bc1-2的基因转录，抑制细胞凋亡，减轻心肌损伤；还可以抑制醛固酮诱导的周期蛋白（PCNA）的表达增强，其效应呈现剂量依赖性。因此，苦参碱在改善和逆转心脏间质纤维化和心脏重塑方面具有重要的意义。同时，苦参碱可以完全逆转去甲肾上腺素引起的心肌细胞β-肌球蛋白重链（β-MHC）的mRNA表达增加，α-MHC的mRNA表达减少。因此，苦参碱在心肌细胞肥大的防治方面具有一定的意义。

苦参碱的抗炎作用主要与其可以抑制白细胞游走、稳定溶酶体膜、促进自由基清除、抑制组胺和淋巴因子等炎性介质的合成或释放及致炎活性有关。苦参碱可以抑制TNF-a、IL-1、IL-6等炎性因子介导的免疫性肝损伤，可以明显抑制组胺，前列腺素2、5-羟基色胺等炎性介质释放，还可以直接抑制致炎性损伤酶磷脂酶A2。表明苦参碱可以抑制炎症过程的各个阶段，且对多种炎性介质均有不同程度的抑制作用。

苦参碱属于生物碱类化合物，抗菌谱广，且对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有良好的抑制作用。苦参碱能够通过增加细胞膜的通透性、抑制细菌核酸或蛋白质合成、干扰细菌正常代谢和破坏细胞结构的完整性等多个方面抑制细菌的生长。此外，苦参碱还能够靶向作用于细菌的毒力因子来降低细菌的致病性。例如，0.3%的苦参碱溶液对无乳链球菌有抑制作用；当其浓度增大到1%时，对痢疾杆菌、变形杆菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌均出现较强的抑菌效果。

苦参碱可以抑制病毒的复制，具有抗乙型和丙型肝炎病毒、心肌炎病毒、新城疫病毒、柯萨奇B3病毒等多种病毒的功效。例如，苦参碱能通过抑制乙型肝炎的脱氧核糖核酸的复制和表达，减少HBsAg和HBeAg的分泌，从而达到治疗乙型肝炎的作用。

苦参碱作为免疫抑制剂，对T细胞介导的免疫反应有不同程度的抑制效应，也对依赖T细胞的抗致敏红细胞（SRBC）有抗体反应，既可调节过度免疫损伤又可增强免疫，具有双向的免疫调节功能。当浓度较低时，苦参碱可以提高免疫细胞的吞噬功能和淋巴细胞的免疫功能；当浓度较高时，苦参碱可以抑制过多的免疫表达以减少炎症的发生。

苦参碱以小肠吸收为主，十二指肠也能部分吸收，而胃则几乎不吸收。苦参碱的消除半衰期为4.66小时，属于快速吸收、中速消除药物。

苦参碱以经肾排泄为主，粪中排出的原形药很少，而且其中有一部分是来自胆汁排泄的，说明该药的吸收较完全。苦参碱在24h内的尿、粪以及12h内胆汁中原形药物累积排泄量为给药量的52.23%、0.36%以及0.27%，在48h内的尿中原形药物累积排泄量为给药量的53.73%，其中97.21%是在24h内排出的，说明该药主要在24h内消除。

苦参碱主要用于心律失常、病毒性心肌炎、慢性乙型肝炎、肝癌、宫颈癌、卵巢癌以及滴虫性阴道炎、霉菌性阴道炎等疾病的临床治疗，对银屑病、烧伤创面愈合、皮肤炎症性疾病、小儿轮状病毒性肠炎伴心肌损害等疾病也具有一定作用。

苦参碱在临床上的应用多为传统苦参碱剂型（注射剂、乙硫异烟胺、胶囊、滴丸制剂、栓剂等），常用制剂有苦参碱注射液、苦参碱胶囊、苦参碱片、酸苦参碱胶囊、苦参碱栓剂、苦参总碱贴片及乳膏剂等。例如苦参碱注射液，既具有改善病理性肝炎症状与体征、退黄、降酶的作用，也具有抗癌及抗心律失常的作用，还能够抑制乙型肝炎e抗原的复制。又例如苦参碱栓剂，对慢性宫颈炎有肯定疗效，对老年性阴道炎、霉菌性阴道炎、慢性输卵管卵巢炎、骨盆腔发炎等均有一定疗效，并可治疗手足癣、荨麻疹、湿疹、皮炎及泛发性神经性皮炎等。

随着药物新材料与制剂新技术的发展，新型苦参碱剂型（如靶向制剂、凝胶剂、缓控释制剂、透皮吸收制剂）得到迅速发展。相比于传统剂型，苦参碱新剂型具有毒性小、生物利用度高、患者顺应性好等优点，较好地发挥了苦参碱的药用价值。例如，以氰基丙烯酸丁酯为载体的苦参碱纳米粒可以提高苦参碱的肝靶向性，还可以降低药物的毒副作用。又例如，与普通剂型相比，苦参碱原位凝胶有明显缓释作用，且苦参碱的角膜渗透性也得到改善。

苦参碱兼具杀虫脒和杀菌功能，使用时不会危害自然环境，但严禁与碱性药剂混合使用，是一种有益于人类的环境友好产品。

苦参碱的杀虫机制是能引起害虫神经中枢麻痹，促使虫体蛋白质凝固，从而堵塞虫体气孔，致使害虫窒息而死。苦参碱属于广谱性杀虫剂，在生产上多用于防治蔬菜害虫，如菜粉蝶、多种蚜虫、小菜蛾、甜菜夜蛾、棉铃虫、红蜘蛛、非蛆、地下害虫等，有时也用于防治果树蚜虫及叶螨类。

苦参碱的杀菌机制是能抑制菌体的生物合成，又能干扰菌体的生物氧化过程。苦参碱的杀菌谱较广，对于霜霉病、白粉病、早疫病及植物病毒引起的病害均有很好的防治效果。

目前，以苦参碱为有效成分的农药产品已广泛用于水果、蔬菜、茶树和中药材等作物及林业上的多种病虫害的防治，如粉虱、欧洲尘螨、蚜虫、棉铃虫、苹果炭疽病、苹果树腐烂病和葡萄霜霉病等，且对作物生长具有一定的促进作用，是中国最具代表性的植物源农药品种。

苦参碱属于里西类生物碱类化合物，共有四种形态，具体形态如下表所示。

苦参碱的各个形态在一定条件下可互相转化，例如α-苦参碱的溶液放置在10℃时能析出β-苦参碱。

苦参碱含有两个氮，一个为叔胺氮（1位氮），呈碱性；另一个为酰胺氮（16位氮），几乎不显碱性，故苦参碱只相当于一元碱。由于呈叔胺状态的氮原子处于骈合环之间，立体效应影响较小，所以苦参碱的碱性较强。

苦参碱可溶于水和亲脂性溶剂，如三氯甲烷、乙醚、苯、二硫化碳等，微溶于石油醚。需要注意的是，苦参碱可溶于冷水，如果加热其水溶液，会由于苦参碱溶解度减小而析出结晶。

苦香树碱具有内酰胺结构，加碱可被水解生成酸衍生物，酸化后又脱水环合为原来结构。例如，苦参碱在 中加热，水解成苦参酸钾，酸化后又环合为苦参碱。

苦参碱在有氧化剂（过氧化氢或臭氧）的作用下，可生成氧化苦参碱；氧化苦参碱在弱还原剂（KI或SO2）的作用下，可还原成苦参碱。苦参碱、苦参酸钾、氧化苦参碱的化学转化过程如图2所示。

苦参碱经口灌服半数致死量LD50为245.0191mg/kg，属于中等毒性物质。苦参碱作为中药单体化合物时，大剂量使用可能引起中毒症状，主要以急性肝毒性、神经毒性、胃肠道反应为主，此外还可引起呼吸系统、心血管系统毒性等；作为山豆根的毒性成分时，超剂量、超疗程服用可以引起中毒症状，主要表现为消化系统损害、神经系统损害，还涉及心血管系统、呼吸系统及皮肤系统等多系统损害。

苦参碱的毒性靶器官主要是肝脏、肾脏和神经系统，而毒性机制有待进一步研究。现代研究表明，苦香树碱有类似尼古丁的作用，即导致胆碱自主神经系统兴奋，胃肠道平滑肌收缩，胃肠蠕动加快，呼吸肌麻痹，唾液腺、汗腺等分泌增强，中枢神经系统麻痹，瞳孔缩小，神经肌肉接头阻滞等作用，临床表现为头昏呕吐、出汗、步态不稳、惊厥等症状，严重者甚至导致呼吸停止。

轻微中毒时，会出现头昏、恶心、呕吐及便秘等轻微的不良反应，可自行消失。严重中毒时，会出现肌肉痉挛、惊厥、呼吸慢而不规则的症状，甚至出现呼吸抑制从而危及生命。

1.早期措施：可以进行催吐、洗胃（惊厥后禁忌）及导泻，以排除消化道内残留的苦参。

2.食物：口服蛋清、牛奶或鞣酸蛋白。

3.处方药：大黄、枳实、湘蕾金银花、甘草，水煎液，另加玄明粉冲服，通便解毒。

4.有惊厥或呼吸抑制的症状时，及时对症治疗。惊厥时可用地西泮、水合氯醛或苯巴比妥等治疗，有呼吸抑制者应给氧及用呼吸兴奋剂等，注意抽搐时忌催吐和插胃管。

临床应用时，药品按规定用法与用量使用，一般不会产生不良反应。

例如苦参碱，注射给药时，患者对本品有较好的耐受性，偶见不良反应有头晕、恶心、呕吐、口苦、腹泻上腹不适或疼痛，少见皮疹、胸闷、发热，一般情况下症状可自行缓解，而个别患者可出现注射部位发红或注射局部轻微刺激性疼痛。又例如苦参碱注射液，会出现轻度恶心、呕吐、口苦、上腹不适或疼痛、腹胀、腹泻、头痛、眩晕、胸闷、发热等不良反应，一般情况下症状会自行缓解；滴注速度太快时，会产生头晕、恶心等不良反应，可继续给药，但需减量；用药过量时，会出现心悸病、心慌不适或易兴奋、出汗、疲乏等，停药后自行消失，必要时可用中枢抑制剂对抗，或给予支持治疗。