背桂花(拉丁学名:
海漆属 formosana),属
大戟科海漆属植物, 我国 有五 种, 产 于西 南中部和台湾,云南有四种。灌木,高达1米许4老枝圆柱形,幼枝有较强的纵棱而呈四棱柱形,有皮孔,无毛。
本科概述 本科约有300余属8000多种,产
温带及
热带地区;我国约有67属约400种,各地均有分布。本科植物包括多种著名的
经济植物,如
橡胶树、
油桐、
蓖麻、
乌桕、
木薯等。
巴豆、
大戟等在国内外也久已作为药用。但大戟科有多种重要的有毒植物【1,A-23】,
巴豆属(CrotonL.)
大戟属(EuphorbiaL.)有些植物的强烈毒性久已为人所知。我国《
本草纲目》载巴豆有毒,并将
狼毒、大戟、泽漆、
甘遂、续随子、麻列入“毒草”卷,油桐、
麻风树等也有较强毒性,木薯、乌等的中毒也较常见。这些有毒植物在我国均有较广泛地分布,多有长期药用历史。我国对大戟、狼毒、乌桕、泽漆等也进行过研究【2-6】。
大戟科植物有多方面的毒性作用,最引入注意的是
巴豆种子的油和大戟属植物多有白色的乳汁,对皮肤、粘膜有强烈刺激作用,可引起红肿、发炎,并且有促癌作用,即能促长已发生诱发的
细胞组织发生癌变【7,8】。巴豆可引起强烈呕吐、
腹泻、以致虚脱;
蓖麻毒性更大,少量即可致死。蓖麻毒素(ricin)是其中毒性最强的物质【9】。多种大戟科植物并具毒鱼、
杀虫脒作用。近年来,对巴豆油和
大戟属有毒植物乳汁中的皮肤刺激成分的研究有重要进展【10-12】,它们是一类具有特殊结构的二类化合物,这类化合物最早由巴豆油中分离得到,以后陆续在
大戟科和
瑞香科许多种植物中发现有广泛存在,这类化合物的基本
化学结构可分为巴豆二萜(tigliane)(36—1)、瑞香二萜(daphncene)(36—2)、巨大戟二萜(ingenane)(36—3)三类。此类化合物多以二萜
多元醇的的形式存在,从
巴豆油中分离得到了一系列的佛波醇(phorb01)—12,13—
二酯和三种—12,13,20—三酯化合物。12—去氧佛波醇酯与12—去氧—16—OH佛波醇酯为
大戟属中广泛存在的成分,由大戟属植物树脂大戟(Euphorbiaresinifera)、波桑大戟(E.Poissonii)和E.Unispina得到了一类重要的△6,7
瑞香二萜原
碳酸酯——
树酯大戟毒素(resiniferatoxin)(36—7)和替亚毒素(tiyatoxin)(36—8),这两个化合物属于此类二萜化合物中最强的皮肤刺激性毒素。巨大戟
二萜类化合物只在大戟属的几种植物中发现,而且在
虎刺梅(K.Milii)中以肽类形式存在,称为米里胺(milliamine)。从
大戟科植物中得到的二萜醇酯类化合物已达五、六十种,其中一些代表性的有毒化合物列于表36—1。
大戟科二萜醇酯类化合物的皮肤刺激作用及促癌作用与其
化学构型和脂溶性有重要关系。
立体化学研究表明,此类化合物具有刚性多环骨架结构,这类分子中还有多个含氧功能团,如C-3,C-4,C-9,C-16,C-20以及
瑞香二萜毒素中的原碳酸环酯结构等,对毒性也都有重要作用,而且有毒结构还都有亲酯性支链,表明分子的亲酯—亲水双重性能对其活性是重要的【10】。对这类化合物作用机制的研究表明,它们除对
细胞的非特异性伤害作用外,其刺激作用和促癌作用主要是对细胞膜专一靶体作用。但究竟与何种受体作用尚未查明。一种假设认为可能系与膜酯蛋白受体作用,另一种假设系根据肾上腺皮质激素可以抑制其发炎作用,以及肾上腺皮质激素分子和此类毒素分子间结构可部分重合两点推断,此类毒素可能竞争性地作用于肾上腺皮质激素受体。另一种观点认为,可能作用于皮肤细胞膜的前列腺素受体,是一种前列腺素受体激动剂【10,11】。
大戟科植物中另一类重要的有毒成分为血球凝聚素(lectin),在大戟科中已发现四种即:蓖麻毒素、
巴豆毒素(crotin)、
麻风树毒素(curcin)以及胡拉素(cl-epitin)。这类毒素为一种球蛋白,毒性与血球凝聚作用无关,有些血球凝聚素无毒,
蓖麻毒素是重要的代表性有毒血球凝聚素,毒性很强,容易得到,因而研究较多【9】。
大戟科植物中还含有生物碱、
黄酮、
香豆素等类成分,如蓖麻碱(ricinine)(36—61)、一叶荻碱(
一叶萩碱)(36—62)、
槲皮素及其
糖苷,大戟双香豆素(euphorbetin)等,但毒性均较弱或无毒。交让木属(DaphniphyllumBl.)含二萜生物碱近30种,该属植物的树皮、叶和种子有毒,民间用以驱虫,人误食能引起中毒,表现为运动、呼吸和心脏麻痹,严重者死亡。