奥美拉唑镁片适应症为治疗十二指肠溃疡、胃溃疡和反流性食管炎；奥美拉唑肠溶胶囊适应症为胃溃疡、十二指肠溃疡、胃食管反流病和卓-艾氏综合征（胃泌素瘤）。

成份

主要成份：奥美拉唑。

化学名称为：5-甲氧基-2-〔[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-亚磺基〕-1H-苯并咪唑

分子式：CHNOS

分子量：345.42

洛赛克MUPS10毫克：淡粉色、椭圆形、双面凸的包衣片，一面刻有“”，另一面刻有“10MG”字样，每片含10.3毫克奥美拉唑镁(相当于10毫克奥美拉唑)的肠衣微颗粒。

洛赛克MUPS20毫克：粉红色、椭圆形、双面凸的包衣片，一面刻有“”，另一面刻有“20MG”字样，每片含20.6毫克奥美拉唑镁(相当于10毫克奥美拉唑)的肠衣微颗粒。

奥美拉唑肠溶胶囊内容物为白色或类白色肠溶小丸。

规格

(1)10mg；(2)20mg。

必须整片吞服，至少用半杯液体送服。药片不可咀嚼或压碎，可将其分散于水或微酸液体中(如：果汁)，分散液必须在30分钟内服用。

十二指肠溃疡：正常剂量为洛赛克20毫克，1日1次，通常溃疡可在2周内治愈。如果初始疗程疗效不好，应再治疗2周。对用其它药物治疗无效的十二指肠溃疡，用40毫克，1日1次，通常4周内可治愈。对于复发者，可重复予以治疗。

幽门螺杆菌的根除：

三联疗法：洛赛克20毫克，阿莫西林1000毫克和克拉霉素500毫克，均为1日2次，持续1周。或洛赛克20毫克，克拉霉素250毫克和甲硝唑400毫克，均为1日2次，持续1周。

二联疗法：洛赛克40毫克，1日1次，和克拉霉素500毫克，1日3次，持续2周。或洛赛克20毫克，阿莫西林750-1000毫克，均为1日2次，持续2周。为确保治愈，可参考十二指肠溃疡的推荐剂量。

非甾体类抗炎药相关的十二指肠溃疡或十二指肠糜烂，胃溃疡或胃黏膜糜烂，同时用或不用非甾体类抗炎药：正常剂量为20毫克，1日1次。通常4周内可治愈，若初始疗程疗效不肯定，应再治疗4周。

预防非甾体类抗炎药相关的十二指肠溃疡、十二指肠糜烂或消化不良症状：正常剂量为20毫克，1日1次。

为预防幽门螺杆菌根除治疗无效反复发作的十二指肠溃疡的复发，剂量可依疾病的严重程度进行个体化调整。疗效呈剂量依赖性。正常剂量是洛赛克20毫克，1日1次。一些患者每日10毫克可能已足够；若该剂量无效，可增至40毫克。

胃溃疡：正常剂量为洛赛克20毫克，1日1次，通常4周内可治愈。若初始疗程未完全治愈，应再治疗4周。其它治疗无效的胃溃疡患者，可给予洛赛克40毫克，1日1次，通常8周内可治愈。复发的病例，可反复治疗。

预防非甾体类抗炎药相关的胃溃疡、胃黏膜糜烂或消化不良症状：正常剂量为20毫克，1日1次。

胃溃疡的维持治疗：洛赛克20毫克，1日1次。若治疗失败，剂量可增至40毫克，1日1次。

反流性食管炎：剂量可依疾病的严重程度进行个体化调整。正常剂量是洛赛克20毫克，1日1次。通常4周内可治愈，若初始疗程疗效不肯定，应再治疗4周。其它治疗无效的反流性食管炎患者，可给予洛赛克40毫克，1日1次，通常8周内可治愈。一旦复发，应重复治疗。

慢性复发性反流性食管炎的维持治疗，剂量可依疾病的严重程度进行个体化调整。疗效呈剂量依赖性。正常剂量是洛赛克20毫克，1日1次。一些患者每日10毫克可能足够；若该剂量无效，可增至40毫克，1日1次。

胃食管反流病的对症治疗：正常剂量是洛赛克20毫克，1日1次。一些患者每日10毫克可能已足够；如果每天20毫克治疗2-4周仍未能控制症状，建议做进一步检查。

溃疡样症状的治疗：正常剂量为洛赛克20毫克，1日1次。一些患者每日10毫克可能已经足够。如果每天20毫克治疗2-4周仍未能控制症状，建议做进一步检查。

酸相关性消化不良：上腹部疼痛或不适，伴有或不伴有烧心症状的患者症状的减轻，推荐剂量为洛赛克20毫克，1日1次。一些患者每日10毫克可能已经足够，因此10毫克可作为起始剂量。如果每天20毫克治疗4周，仍未能控制症状，建议做进一步检查。

卓-艾氏综合征：推荐的起始剂量是洛赛克60毫克，1日1次。然后剂量应个体化调整，根据临床表现确定疗程。90％以上的患者每天20-120毫克可控制症状，如果每天需要量超过80毫克，应分2次服用。

肝功能损害者：严重肝功能损害者每日用量不超过20毫克。

不能口服药物的患者，可用奥美拉唑的非肠道给药剂型，见洛赛克针剂或粉针剂40毫克的说明书。

临床试验表明，最常见的是头痛和胃肠道症状如腹泻、恶心、便秘，发生率均在1-3%。

多见（]1/100）：

全身-头痛；

胃肠道-腹泻、恶心/呕吐、便秘、腹痛及腹胀。

较少发生：

全身-头晕、嗜睡、乏力；

中枢神经系统睡眠紊乱、感觉异常；

皮肤-皮疹、瘙痒、荨麻疹；

肝脏-肝功能试验异常。

罕见（[1/1000）：

全身-多汗、周围性水肿、低钠血症；

过敏反应-血管水肿、发热及过敏性休克；

血液学-白细胞减少症、血小板减少症、粒细胞缺乏症、全血细胞减少症；

中枢神经系统（尤其是重症患者）：可逆性精神错乱、易激惹、抑郁和幻觉；

内分泌男性女性型乳房；

胃肠道-口干、味觉异常、口炎、念珠菌病；

皮肤-脱发、光过敏、多形红斑；

肝脏-肝性脑病（先前有严重肝病者）、黄疸性或非黄疸性肝炎、肝衰竭；

呼吸道-支气管痉挛；

肌肉骨骼-关节痛、肌痛、肌肉疲劳；

泌尿生殖系统-间质性肾炎；

眼睛-视力模糊。

有报道发现个别病例有史蒂文斯－约翰逊综合征及中毒性上皮坏死，但未确定有因果关系。

临床试验提示，奥美拉唑与克拉霉素联合用药可增加中枢神经系统(主要是头痛)及胃肠道不良反应的发生率。

1.已知对奥美拉唑、其他苯并咪唑类或洛赛克中任何其他成份过敏者禁用。超敏反应可能包括速发过敏反应、过敏性休克、血管性水肿、支气管痉挛、间质性肾炎和荨麻疹。

2.与其他质子泵抑制剂一样，奥美拉唑不能与奈非那韦、利匹韦林合用。

当怀疑有消化性溃疡时，应尽早通过X线、内镜检查确诊，以免治疗不当。

治疗胃溃疡时，必须排除恶性肿瘤。

当确诊或怀疑为胃溃疡，或有以下一种或几种警示症状发生时，必须排除恶性肿瘤。因用洛赛克治疗可掩盖其症状，从而延误诊断：显著的无意识的体重减轻，反复呕吐，呼吸困难，吐血或柏油便。洛赛克对胃肠道的运动异常无效。

对经内镜确诊为食管炎而长期服用奥美拉唑的患者，每天10毫克治疗较每天20毫克治疗的缓解率低，因此每天服用10毫克者应定期进行内镜监测。

流行病学研究表明，奥美拉唑对孕妇或健康胎儿/新生儿无不良影响，孕期可以使用奥美拉唑。

奥美拉唑可被分泌入乳汁，尚不知对婴儿的影响，哺乳期妇女慎用。

对儿童的使用经验有限。

老年患者无需调整剂量。

应避免和酮康唑或伊曲康唑合用。

与其它抗酸药合用无相互作用。奥美拉唑经细胞色素P450酶系统代谢，与其它通过此系统代谢的药物可能有相互作用。临床对照研究证实，其与非甾体类抗炎药（吡氧噻嗪、双氯酚酸、普生）或茶碱、咖啡因、奎尼丁、利多卡因、普萘洛尔、美托洛尔、乙醇或阿莫西林均无相互作用。

奥美拉唑药物过量对人体影响的信息有限。有文献报道高达560mg的剂量，偶有单次口服剂量达2400mg(该剂量是临床常规推荐用量的120倍)的报道。奥美拉唑药物过量的临床表现差异性大，包括恶心、呕吐、头晕、腹痛、腹泻、头痛、淡漠、抑郁、意识模糊、嗜睡、视力模糊、心动过速、出汗、面红、口干等。

症状均为一过性，未收到严重临床结局的病例报告。随剂量增加，清除率(一级药代动力学)保持不变。由于奥美拉唑在体内与血浆蛋白广泛结合，因此，过量的奥美拉唑不容易通过透析清除。如果发生药物过量，应当给予对症治疗和支持性治疗。

奥美拉唑是一种取代的苯并咪唑化合物，是一对活性旋光对映体的消旋物，奥美拉唑通过特殊机制作用于壁细胞中的质子泵而减少胃酸分泌，此作用是可逆的。

奥美拉唑是一种弱碱，在壁细胞的酸性环境中被浓缩并转化为活性形式，抑制胃液中产生盐酸的最后环节：H+、K+-ATP酶，该抑制作用呈剂量依赖性，对基础的及刺激后的胃酸分泌都有作用，而与刺激物类型无关，奥美拉唑对胆碱能及组胺受体无作用，和H2受体阻滞剂相似，奥美拉唑降低胃内酸度，从而使胃泌素呈与酸度降低成比例的增加，胃沁素的增加是可逆的，有报道发现，在长期治疗中，胃腺囊肿的发生增加，这些变化均为胃酸分泌受抑制的生理学结果，是良性且可逆的。

除了对胃酸分泌的作用外，尚未观察到奥美拉唑的其它有临床意义的药效学作用，对胃酸分泌的作用与血药浓度，时间曲线下面积(AUC)直接相关，但与给定时间的实际血药浓度无关。口服洛赛克MUPS20毫克，2小时内胃酸分泌即减少，每日一次，连续服用三至五天即可获得最大作用，对于十二指肠溃疡的患者，24小时胃内酸度平均降低大约80%；给药后24小时，五肽胃泌素刺激后高峰酸排量平均降低70%，奥美拉唑抑制胃酸分泌的持续时间较长，胃酸分泌在停止用药后5天可恢复正常，每天一片(20毫克)，第一天即可缓解症状，二周内可治愈大多数十二指肠溃疡，而胃溃疡及返流性食管炎患者的治愈则需四周。

奥美拉唑可增加一些抗生素对幽门螺杆菌的抗菌作用。

1.吸收

奥美拉唑和奥美拉唑镁不耐酸，因此以胶囊或片剂中的肠溶包衣颗粒形式口服给药。奥美拉唑吸收快，给药后约1-2小时观察到血药浓度峰值。奥美拉唑在小肠中吸收，通常在3-6小时内被完全吸收。同时摄入的食物对其生物利用度也无影响。单次口服奥美拉唑的全身利用度(生物利用度)约为40%。每日一次重复给药后，生物利用度增加至约60%。

2.分布

健康受试者的表观分布容积约为0.3L/kg体重。奥美拉唑血浆蛋白结合率97%。

3.生物转化

奥美拉唑完全由细胞色素P450系统(CYP)代谢。其代谢主要部分取决于多态性表达的CYP2C19，其负责形成血浆中的主要代谢产物羟基奥美拉唑。其余部分取决于另一个特异性亚型CYP3A4，负责生成奥美拉唑砜。由于奥美拉唑与CYP2C19具有高亲和力，其与CYP2C19的其他药物存在竞争性抑制和药物相互作用的可能性。但是，由于对CYP3A4的亲和力较低，奥美拉唑不会潜在抑制其他CYP3A4底物的代谢。另外，奥美拉唑对主要的CYP酶无抑制作用。

大约3%的高加索人群和15%-20%的亚洲人群缺乏功能性CYP2C19酶，被称为慢代谢者。在此类个体中，奥美拉唑的代谢很可能主要通过CYP3A4催化。奥美拉唑20mg剂量每日一次重复给药后，慢代谢者的平均AUC比具有功能性CYP2C19酶(快代谢者)的受试者大约高5-10倍，平均血药达峰浓度也高达3至5倍。上述结果对奥美拉唑的剂量选择无影响。

4.排泄

单次和每日一次重复给药后，奥美拉唑的血浆消除半衰期通常短于1小时。不同剂量的奥美拉唑从血浆中完全消除，每日一次给药期间无蓄积趋势。几乎80%口服剂量的奥美拉唑以代谢产物的形式在尿液中排泄，其余由胆汁分泌后从粪便排泄。

5.线性/非线性

奥美拉唑的AUC随着重复给药而增加。这种增加具有剂量依赖性，在重复给药后剂量-AUC呈非线性关系。上述时间和剂量依赖性很可能是由奥美拉唑和/或其他代谢产物(例如)对CYP2C19酶的抑制作用导致首关消除效应。

低于25℃贮藏，遮光，密封，在干燥处保存。

产品有效期为36个月。

10mg

聚烯烃塑料瓶包装：(1)7粒/瓶；(2)14粒/瓶；(3)28粒/瓶。

双铝塑泡包装：(1)7粒/板/盒；(2)7粒/板⨯2板/盒；(3)7粒/板⨯4板/盒。

20mg

聚烯烃塑料瓶包装：(1)3粒/瓶；(2)7粒/瓶；(3)14粒/瓶。

双铝塑泡包装：(1)3粒/板/盒；(2)7粒/板/盒；(3)7粒/板⨯2板/盒。

阿斯利康有限公司