盐酸帕罗西汀（Paroxetine 氯化氢），是一种抗抑郁的药物。主要用于治疗、、惊恐障以及社交恐怖症和。

盐酸帕罗西汀是一种选择性5－羟色胺(5-HT)再摄取阻滞药，具有高度的选择性5-HT再摄取阻滞作用，其抗抑郁作用强度与三环类抗抑郁药相似，而副作用较三环类抗抑郁药明显较小，属于第三代抗抑郁药物。

盐酸帕罗西汀是一种口服的片剂化学药物，也是非医保的处方药。它是抑郁症的临床治疗上属于首选药物之一。但其在临床应用上仍有不足之处，主要体现在病患使用后有一定机率会表现出头晕恶心，胃肠道疾病反应、强烈呕吐欲等症状。

用途：主要用于治疗抑郁症、强迫症、惊恐障以及社交恐怖症和社交恐惧症。

用法与用量：口服。抑郁症:成人每日早上服20mg，一日最大量不超过50mg。老年人或肝肾功能不全者，一日可从10mg开始，一日最大量不超过40mg。

制剂与规格：盐酸帕罗西汀片 20mg。

帕罗西汀为选择性5－羟色胺再摄取抑制药。通过选择性抑制5-HT的再摄取，增加突触间隙5-HT浓度，从而增强中枢5-HT能神经功能，发挥抗抑郁作用。对去甲盐酸肾上腺素及多巴胺的再摄取抑制作用很弱。本品与胆碱受体、组胺受体、肾上腺素受体几无亲和力。

口服吸收完全，有首关代谢，达峰时间约5小时。血浆蛋白结合率可高达95%。体内分布广，可进入乳汁。在肝脏经去甲基、氧化和结合反应，生成无活性的代谢产物。64%经尿排出，36%随粪便排出。半衰期为24小时。

不良反应：（1）常见不良反应乏力、便秘、腹泻、头晕、口干、头痛、多汗、失眠、性功能减退、震颤、尿频、呕吐等。（2）少见不良反应 焦虑、食欲改变、心悸病感觉异常、味觉改变、体重变化、肌痛、肌无力、直立性低血压等。（3）罕见不良反应维体外系反应、瞳孔散大、诱发躁狂等。

禁忌证：对本品过敏及正在服用单胺氧化酶抑制药或匹莫齐特的患者禁用。

注意事项：（1）双相情感障碍、严[注意事项]重心肝肾疾病及有自杀倾向的患者慎用；(2)驾驶车辆、高空作业、操作机械人员应慎用；（3）孕妇不宜使用，哺乳期妇女慎用；（4）老年人剂量宜小，增加剂量宜慢；（5）在儿童和青少年抑郁症和其他精神碍中的短期研究发现，抗抑郁药会增加自杀意念和自杀行为 (自杀)的风险。如果考虑给儿童和青少年使用帕罗西汀或任何其他的抗抑郁药物，必须权衡这种风险与临床的实际需要。对于已经用药的患者应密切观察可能的临床症状恶化、自杀和异常的行为改变；（6）美国FDA妊娠期药物安全性分级:口服给药D。

2005年7月22日，葛兰素史克（SGK）公司发出一封致医疗卫生人员的信，提醒他们注意帕罗西汀可增加血浆中匹莫齐特的浓度。而匹莫齐特血药浓度升高会导致QT间期延长和严重心律失常，包括扭转型室性心动过速。另外，禁止帕罗西汀与匹莫齐特同时使用。

1952年，当科学家为结核病的治疗进一步发展将异烟肼修饰为异烟异丙时，意外发现患者出现活力增加、愿意走出医院、社会活动逐渐丰富的表现，异烟酰异丙肼具有正性激励作用而不是负性镇静作用。随后在1958年，异烟酰异丙肼正式作为抗抑郁药物上市，但该药与多种药物、富含酪胺及其他升亚胺的食物相互作用，易导致高血压危象和肝损害，已较少用于临床。为了避免非选择性单胺氧化酶抑制剂的副作用，如高血压危象、肝脏毒性等不良反应，科学家研发出具有可逆性及可选择性的单胺氧化酶A 抑制剂。20世纪60年代后期，越来越多的研究证据显示5－羟色胺在重度抑郁症中有重要作用。

1974年，第一个选择性5-羟色胺再摄取抑制剂 LY110140（氟西汀）问世，研究者认为其可作为抗抑郁药物，后于1987年经美国食品及药物管理局批准上市。随着西汀的出现，其他选择性5-羟色胺再摄取抑制剂相继问世，如帕罗西汀等。帕罗西汀在选择性5-羟色胺再摄取抑制剂中抑制5-羟色胺再摄取的能力最强，其抗抑郁疗效不逊于其他5-羟色胺再摄取抑制剂。因其对5－羟色胺和去甲肾上腺素具有双重再摄取抑制作用，研究发现帕罗西汀联合锂盐可用于治疗双相抑郁症， 其疗效同于阿米替林联合锂盐，可为临床应用。同时，帕罗西汀对于焦虑及失眠患者具有迅速的改善作用。

盐酸帕罗西汀是美国Smith-Kline Beecham公司开发的产品，1991年在英国首次上市，1992年美国食品药品监督管理局批准在美国上市。1995年，结中国卫生部批准中美天津史克制药有限公司制药有限公司生产的盐酸帕罗西汀片（赛乐特）在中国上市。

盐酸帕罗西汀已在加拿大、澳大利亚、新西兰、巴西、瑞士、法国、拉丁美洲等多个国家和地区上市。盐酸帕罗西汀因起效快、疗效确切，已成为当前畅销抗抑郁药之一，2000~2005年的抗抑郁药物的主要市场份额一直位于前二名。

国外的专利剂型有口服混悬液、制颗粒后压成片、滴丸、胶囊、缓释片、控释片等。而在中国的专利则有滴丸和胶囊剂。而在中国上市的产品为片剂，国外有片剂及混悬液。虽然SSRIs的副作用相对较少，但美国食品药品监督管理局文件表明，帕罗西汀会诱导儿童及青少年自杀倾向；而且，帕罗西汀会使病人在服用药物时产生呕吐，恶心等副作用，导致病人依从性差。

化学名称：本品为(-)-(3S,4R)-4-(4-氟苯基)-3-[【(3，4-亚甲二氧基)苯氧基]甲基]哌啶半胱胺半水化合物。按碘化钠与无溶剂物计算，C19H21ClFNO3含不得少于98.5%。

化学结构式：

分子式：C19H21ClFNO3

分子量：374.84

性状：本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭。本品在甲醇中易溶，在乙醇中溶解，在丙酮中微溶，在水中极微溶解，在0.1mol/L盐酸溶液中几乎不溶。

比旋度：取本品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1mL中含10mg的溶液，依法测定（通则0621），比旋度为-88°至-91°。

1、取本品，加甲醇溶解并制成每1mL中含50µg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在235nm、265nm、271nm与295nm的波长处有最大吸收。235nm波长处的吸光度与295nm波长处的吸光度比值应为0.92~0.96。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

3、本品的远红外线吸收图谱应与对照品的图谱一致（通则0402）。

4、本品显有机氟化物的鉴别反应（通则0301）。

5、本品的水溶液显氯化物鉴别1的反应（通则0301）。

异构体

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

供试品溶液：取本品，加甲醇溶解并稀释制成每1mL中约含1mg的溶液。

对照溶液：精密量取供试品溶液1mL，置100mL量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀。

系统适用性溶液：取盐酸帕罗西汀与反式，反式－己二烯二酸帕罗西汀对照品适量，加甲醇溶解并稀释制成每1mL中各约含0.1mg的混合溶液。

色谱条件：用α-酸糖蛋白键合硅胶为填充剂（4.0mm×100mm，5µm），以磷酸氢二钾缓冲液（取磷酸氢二钾11.4g，加水1000mL使溶解，用磷酸调节pH值至6.5）-乙腈（94:6）为流动相，柱温为30°C，检测波长为295nm，进样体积10µL。

系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，帕罗西汀峰与反式帕罗西汀峰之间的分离度应大于2.2。

测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。

限度：供试品溶液色谱图中如有反式帕罗西汀峰，其峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.1倍（0.1%）。

有关物质

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

溶剂：四氢呋喃水（1:9）。

供试品溶液：取本品，加溶剂溶解并稀释制成每1mL中约含1mg的溶液。

对照溶液：精密量取供试品溶液适量，用溶剂定量稀释制成每1mL中约含1µg的溶液。

系统适用性溶液：取盐酸帕罗西汀、杂质Ⅰ与杂质Ⅱ对照品，加溶剂溶解并稀释制成每1mL各含10µg的混合溶液。

色谱条件：用辛基硅烷键合硅胶为填充剂，以三氟乙酸四氢喃-水（5:100:900）为流动相A，三氟乙酸-四氢呋喃-乙腈（5:100:900）为流动相B，按下表进行梯度洗脱，检测波长为295nm，进样体积20µL。

系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，出峰顺序依次为杂质Ⅰ、杂质Ⅱ与帕罗西汀，帕罗西汀峰、杂质Ⅰ峰与杂质Ⅱ峰之间的分离度均应大于2.5。

测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。

限度：供试品溶液色谱图中如有与杂质Ⅰ峰保留时间一致的色谱峰，其峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.1%），其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.1%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的5倍（0.5%），小于对照溶液主峰面积0.5倍的色谱峰忽略不计。

残留溶剂

照残留溶剂测定法（通则0861第二法）测定。

内标溶液：取1-二乙基氨-2-丙醇适量，用二甲基亚砜制成每1mL中约含5mg的溶液。

供试品溶液：取本品约2.0g，精密称定，置20mL量瓶中，精密加入内标溶液2mL，用二甲基亚稀释至刻度，摇匀，精密量取10mL，登顶空瓶中，密封。

对照品溶液：分别取甲醇、乙醇、 丙酮、四氢呋喃、吡啶与甲苯各适量，精密称定，用二甲基亚砜定量稀释制成每1mL中各含3mg、5mg、5mg、0.72mg、0.2mg与0.89mg的溶液，精密量取上述溶液与内标溶液各5mL，置50mL量瓶中，用二甲基亚砜稀释至刻度，摇匀，精密量取10mL，置顶空瓶中，密封。

色谱条件：以6%丙基苯基94%二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱，起始温度为50℃，维持10分钟，以每分钟6°C的速率升温至80℃，维持5分钟，再以每分钟40℃的速率升温至150℃，维持5分钟，顶空瓶平衡温度为90℃，平衡时间为30分钟。

系统适用性要求：对照品溶液色谱图中，理论板数按1-二乙基氨-2-丙醇峰计算不低于10000，各成分峰之间的分离度均应符合要求。

测定法：取供试品溶液与对照品溶液，分别顶空进样，记录色谱图。

限度：按内标法以峰面积计算，甲醇、乙醇、丙酮、四氢呋喃、吡啶与甲苯的残留量均应符合规定。

水分：

取本品，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，含水分为2.0%~3.0%。

炽灼残渣：

取本品1.0g，依法检查（通则0841）遗留残渣不得过0.1%。

重金属：

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

供试品溶液：

取本品约10mg，精密称定，置100mL量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀。

对照品溶液：

取盐酸帕罗西汀对照品约10mg，精密称定，置100mL量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀。

系统适用性溶液：

分别取盐酸帕罗西汀、杂质Ⅰ与杂质Ⅱ对照品各5mg，置同一10mL量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀。

色谱条件：

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，取乙酸铵3.96g，加水720mL使溶解，加乙腈280mL、三乙胺10mL，用乙酸调节pH值至5.5为流动相，检测波长为295nm，进样体积20µL。

系统适用性要求：

系统适用性溶液色谱图中，出峰顺序依次为杂质Ⅰ、帕罗西汀与杂质Ⅱ，理论板数按帕罗西汀峰计算不低于3000，帕罗西汀峰、杂质Ⅰ峰与杂质Ⅱ峰之间的分离度均应符合要求。

测定法：

精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

抗抑郁药。

密封保存。

盐酸帕罗西汀片。