牛磺熊去氧胆酸
白色粉末状的物质
牛磺熊去氧胆酸(TUDCA)化学名称为3α,7β二羟基胆-N-牛磺酸,熊胆中所含的胆汁酸的主要活性成分,是由熊去氧胆酸(UDCA)的羧基牛磺酸氨基结合的产物。应用最广的主要是具有天然活性的新一代TUDCA,1991年首次在意大利上市,2007年以商品名滔罗特(Taurolite)获准在中国销售。主要功能为溶解胆固醇结石,用于非手术疗法治疗胆结石症。包装规格250mg*20粒/盒,产品剂型为胶囊剂。
医学用途
1.适应证溶解胆固醇结石:在胆囊胆囊管存在直径小于2cm的胆固醇结石,拒绝手术治疗或不适合手术治疗者。形成及胆汁缺乏性脂肪泻,也可用于预防药物性结石形成及治疗脂肪痢(回肠切除术后)。胆汁反流性胃炎
2.用法与用量(1)、固醇性胆囊结石和胆汁郁积性肝病。按时用少量水送服,按体重一次10mg/kg,溶石治疗一般需6~24个月,服用12个月后结石未见变小者,停止服用。治疗结果根据每6个月进行超声波或X射线检查判断。(2)、胆汁反流性胃炎。晚上睡前用水吞服,必须定期服用,一次一粒(250mg),一日一次。
3.包装规格250mg*20粒/盒,产品剂型为胶囊剂。
药理机制
熊去氧胆酸能够稀释胆汁中的胆固醇和改变胆固醇的性质,增加胆汁流量,选择性降低胆固醇分泌。
风险与禁忌
【不良反应】本药在推荐剂量范围内有良好耐受性,偶有胃肠神经官能症发生,通常在继续进行治疗后消失。出现恶心、呕吐、上腹不适、隐痛、水样泻少见。
【药物相互作用】熊去氧胆酸胶囊不应与考来烯胺(消胆胺)、考来替泊(降胆宁)、氢氧化铝和/或氢氧化铝-三硅酸镁等药同时服用,因为这些药可以在肠中和熊去氧胆酸结合,从而阻碍吸收,影响疗效。如果必须服用上述药品,应在服用该药前两小时或在服药后两小时服用熊去氧胆酸胶囊。熊去氧胆酸胶囊可以增加环孢素在肠道的吸收,服用环孢素的患者应做环孢素血清浓度的监测,必要时要调整服用环孢素的剂量。个别病例服用熊去氧胆酸胶囊会降低环丙沙星的吸收。
【注意事项】有下列情况者不推荐使用:频繁发作的胆绞痛胆道感染、严重胰腺疾病及小肠疾病、回肠切除、回肠造口、节段性回肠炎等。治疗半年结石大小未见减小者应终止治疗。在结石溶解后立即中断治疗可引起复发。
【特殊人群用药】孕妇及哺乳期妇女者禁用。
【禁忌】对药物成分过敏者、消化道溃疡活动期患者、孕妇及哺乳期妇女。
历史
1902年,瑞典生物化学家哈马斯滕(。.Hammarsten)从北极熊胆汁中检测到熊去氧胆酸;1927年, 日本化学家庄田(M.Shoda)从中国熊胆汁中分离得到结晶状态的熊去氧胆酸;1954年, 日本化学家金泽市(T.Kanazawa)首次合成了牛磺熊去氧胆酸;早在20世纪70年代,胆汁中的成分之一CDCA就被用于治疗胆石病;20世纪80年代的众多研究表明UDCA可以安全有效地治疗原发性胆汁性肝硬化;进一步的研究发现,采用与牛磺酸结合的UDCA(即TUDCA)更适合于治疗胆囊胆固醇结石、原发性硬化性胆管炎、原发胆汁性肝硬化和慢性丙型病毒性肝炎等常见疾病。
1990年,张启明等用高效液相色谱法直接测定了引流熊胆中牛磺熊去氧胆酸的含量,《中国药典》2005年版予以采用。
使用情况
1991年首次在意大利上市,2007年以商品名滔罗特(Taurolite)获准在中国销售。
化学信息
分子式C26H45NO6S.2H2O、分子量499.70。白色结晶粉末、无臭、味苦;易溶于水及甲醇,不溶于低极性有机溶剂中;牛磺熊去氧胆酸水溶液显酸性,比旋度为+46°(c=l,乙醇)。
其它相关研究
牛磺熊去氧胆酸在细胞凋亡和组织修复等多方面都能发挥其独特的药理作用。
TUDCA抑制CVA16和VSV病毒感染作用,为抗手足口病口炎疱疹药物的研发提供了新的思路和方案。
牛磺熊去氧胆酸具有解热、降温及消炎作用。
目录
概述
医学用途
药理机制
风险与禁忌
历史
使用情况
化学信息
其它相关研究
参考资料