环丙沙星（Ciprofloxacin）为第三代喹诺酮类药物，具有抗菌谱广、作用强的特点，尤其对革兰阴性菌有强的杀菌作用，适用于敏感菌所致的泌尿生殖系统感染、呼吸道感染、胃肠道感染、伤寒、骨和关节感染、皮肤皮肤和软组织感染以及败血症等全身感染。

环丙沙星的胃肠道反应较为常见，中枢神经系统反应发生率仅次于胃肠道反应，过敏反应也可出现。注射剂静脉给药时可致静脉炎。偶可发生严重不良反应。

对环丙沙星及环丙沙星中任何成分过敏，或对其他诺类过敏者禁用。禁止同时服用替扎尼定。

环丙沙星有片剂、胶囊剂、滴眼剂、滴耳剂、注射剂、乳糊剂、栓剂、阴道泡腾片、眼膏剂剂型，片剂、胶囊剂、注射剂为医保甲类药品；滴眼剂、滴耳剂、乳膏剂、眼膏剂为医保乙类药品；栓剂、阴道泡腾片未纳入医保。

环丙沙星可用于敏感菌所致下列感染：

（1）泌尿与生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染与细菌性前列腺炎；

（2）呼吸道感染，包括敏感肺炎克雷伯菌所致慢性支气管炎急性细菌感染性加重及肺部感染、急性鼻窦炎；

（3）胃肠道细菌感染，由志贺氏菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、气单胞菌属、副溶血弧菌等所致；

（4）复杂性腹腔感染，宜与甲硝唑等抗厌氧菌药同用；

（5）伤寒；

（6）骨和关节感染；

（7）皮肤及皮肤和软组织感染；

（8）血流感染等全身感染，宜应用环丙沙星注射液；

（9）吸入性炭疽病，用于已暴露于炭疽杆菌气雾者，以减少其发病或减轻疾病的进展；

（10）中性粒细胞减少症发热时的经验性治疗，需与其他抗感染药联合应用，此适应证仅限于环丙沙星注射液。

（1）口服：①常用量，一日0.5~1.5g，分2~3次服。②尿路感染，急性单纯性下尿路感染，一日0.5g，分2次，疗程3~7日；复杂性尿路感染，一日1g，分2次，疗程7~14日。③慢性细菌性前列腺炎，一日1g，分2次，疗程28日。④肺炎等下呼吸道感染，一日1.0~1.5g，分2~3次，疗程7~14日。⑤急性鼻窦炎，一日1.0g，分2次，疗程10日。⑥皮肤及皮肤和软组织感染，一日1.0~1.5g，分2~3次，疗程7~14日。⑦骨、关节感染，一日1.0~1.5g，分2~3次，疗程≥4~6周。⑧复杂性腹腔感染，一日1.0g，分2次，疗程7~14日。⑨小儿感染性腹泻，一日1.0g，分2次，疗程5~7日。⑩伤寒，一日1.0g，分2次，疗程10日。⑪预防吸入性炭疽病（怀疑或已证实暴露于该菌后），一日1.0g，分2次，疗程60日。

（2）静脉滴注：①常用量，一次200mg，每12小时静脉滴注1次，每200mg滴注时间不少于30分钟。②重症感染或铜绿假单胞菌感染，剂量可增至一日800~1200mg，分2~3次静脉滴注。各种感染的疗程均同口服。③用于中性粒细胞减少症发热患者经验性治疗时，一日剂量为1200mg，每8小时给药1次，疗程7~14日。④吸入性炭，一日剂量为800mg，分2次给药。

（3）眼部给药：0.5%滴眼液局部用于眼结膜炎、角膜炎和沙眼，一次1~2滴，3~5次/日。

（4）阴道给药：栓剂用于细菌性阴道病，患者清洁外阴部后，取仰卧位，垫高臀部，将栓剂塞入阴道深部，保留5~10分钟。每晚1次，一次1枚，疗程7日。阴道泡腾片1次/日，于每晚临睡前清洁女性外生殖器后，放入阴道后穹窿处，连用7天。

（1）口服：一日10~20mg/kg，分2~3次服。

（2）静脉滴注：一日5~8mg/kg，分2次。

环丙沙星等喹诺酮类具有广谱抗菌作用，尤其对需氧肺炎克雷伯菌的抗菌活性高。对下列细菌在体外具有良好抗菌作用：肠杆菌科细菌，包括柠檬酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、大肠杆菌、克雷伯氏菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺氏菌属、弧菌属、耶尔森菌等。对产酶流感嗜血杆菌和莫拉氏菌属均有高度抗菌活性。环丙沙星对绿脓杆菌等假单胞菌属的大多数菌株具有良好抗菌作用。环丙沙星对甲氧西林敏感葡萄球菌具有抗菌活性，对肺炎链球菌、乙型溶血性链球菌和粪肠球菌仅具有中等抗菌活性。环丙沙星尚对沙眼衣原体、支原体、军团菌属具有良好抗微生物作用，对结核分枝杆菌和非典型分枝杆菌亦有抗菌活性。环丙沙星对厌氧菌的抗菌作用差。

近年来细菌对氟喹诺酮类耐药性明显增高，尤以大肠杆菌为著，耐药率可高达50%以上。葡萄球菌属、铜绿假单胞菌对环丙沙星的耐药性亦有增高，各种氟喹诺酮类的不同品种间呈交叉耐药。氟喹诺酮类为杀菌药，一般认为喹诺酮类作用于细菌脱氧核糖核酸旋转酶和（或）拓扑异构酶Ⅳ，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

空腹口服后吸收迅速，生物利用度为49%~70%，食物可延缓吸收；口服250mg、500mg、750mg后，tmax为1~2小时，Cmax分别为1.2~1.4mg/L、2.4~2.6mg/L、3.4~4.3mg/L。静脉滴注环丙沙星200mg和400mg后，Cmax分别为2.1mg/L和4.6mg/L。环丙沙星吸收后广泛分布至全身组织和体液中，组织中的浓度常超过血药浓度。脑膜无炎症时脑脊液中药物的浓度仅为同期血药浓度的10%。可通过胎盘屏障，从乳汁分泌；分布容积为2~3L/kg，血浆蛋白结合率为20%~40%。口服给药后24小时内以原形经肾排出给药量的40%~50%（主要为肾小管分泌）；静脉给药后以原形经肾排出给药量的50%-70%，以代谢产物形式（仍具有抗菌活力，但较弱）排出约15%；经胆汁及粪便于5日内排出20%~35%，虽仅有少量经胆汁排出，但胆汁中药物浓度高，可达同期血药浓度的10倍以上。t1/2β为4小时，肾功能减退时稍延长（6小时）。仅少量环丙沙星可被血液透析和腹膜透析清除。

（1）胃肠道反应：较为常见，多表现为腹部不适或疼痛、胃纳减退、恶心或呕吐、腹泻或便秘、味觉异常等。

（2）中枢神经系统反应：发生率仅次于胃肠道反应，多表现为头晕、头痛、嗜睡或失眠等。

（3）过敏反应：可表现为：①皮疹、瘙痒症，偶可出现渗出性多形红斑和血管性水肿；②光过敏和光毒性，表现为暴露部位轻至中、重度皮疹、疱疹；③偶可发生过敏性休克。

（4）环丙沙星的注射剂静脉给药时可致静脉炎。

（5）偶可发生以下严重不良反应：①严重中枢神经系统反应或精神改变，可表现为抽搐、癫痫样发作、烦躁不安、焦虑、幻觉、精神异常、意识混乱、震颤等，大多发生于肾功能减退患者（包括老年患者）未减量用药或有中枢神经系统基础疾病以及周围神经病变患者；②血尿、皮疹、发热等间质性肾炎表现；③结晶尿，见于高剂量应用时；④关节疼痛、僵硬、肿胀等关节病变以及肌腱炎、肌腱断裂等；⑤史－约综合征、中毒性表皮剥脱性坏死等皮肤反应；⑥中性粒细胞缺乏症、白细胞减少症、血小板减少、溶血性贫血、再生不良性贫血、骨髓抑制等血液系统反应。

（6）少数患者可出现血清氨基酸转移酶、血肌酐及血尿酸氮增高，多属轻度，并呈一过性。

（1）能使尿液碱化的药物可减少环丙沙星在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性发生。

（2）含铝或镁的抗酸药可减少环丙沙星的口服吸收，应避免同时口服，可在服环丙沙星前2小时或服环丙沙星后6小时口服。

（3）环丙沙星与咖啡因合用可减少后者的清除，使其t1/2延长，并可能产生中枢神经系统毒性。

（4）丙磺舒可减少环丙沙星自肾小管分泌约50%，合用时使环丙沙星血药浓度增高，易发生毒性反应。

（5）环丙沙星与茶碱类合用时由于对药物代谢酶的竞争性抑制，使茶碱类自肝清除明显减少，半衰期延长，血药浓度升高，出现恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸病等不良反应。故两者合用时应监测茶碱类血药浓度并调整剂量。

（6）去羟肌苷（didanosine，DDI）可减少环丙沙星的口服吸收，因制剂中所含有的铝及镁可与氟喹诺酮类合，故不宜合用。

（7）环丙沙星与华法林合用可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。

（8）环丙沙星与环孢素合用，可使后者的血药浓度升高，需监测环孢素血药浓度，并调整剂量。

（9）非甾体抗炎药与喹诺酮类合用可能增加对中枢神经系统的刺激，增加癫痫的发生风险。

（10）与甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、二甲双胍、格列齐特、格列美脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列本脲、米格列醇、曲格列酮、阿卡波糖、胰岛素等降糖药合用，可致血糖波动，如必须合用，应加强血糖监测，调整降糖药用量。氟喹诺酮类停用后，也应注意调整降糖药用量。

（11）与利多卡因、乙卡尼、恩卡尼、托卡尼、普鲁卡因胺、普罗帕酮、胺碘酮、美西律、溴胺、丙吡胺、盐酸莫雷西嗪、奎尼丁、替地沙米、阿齐利特、司美利特、伊布利特、多非利特、索他洛尔等合用。Q-T间期延长的作用相加，出现Q-T间期延长、尖端扭转型室性心动过速、心脏停搏等心脏毒性的风险增加。

（12）与阿洛司琼、替扎尼定等合用，由CYP1A2调节的药物代谢被环丙沙星所抑制，血药浓度上升，出现不良反应的风险增加。

（13）与辛伐他汀合用，辛伐他汀的代谢被抑制，出现肌病或横纹肌溶解症的风险增加。

（14）环丙沙星沙星滴眼液与吲美辛滴眼液合用，可在眼中生成吲哚美辛-环丙沙星沉淀。

（1）孕妇及哺乳期妇女用药：在妊娠期妇女、哺乳期妇女中应用的安全性和有效性尚未建立，上述人群应禁用本品与其他喹诺酮类药物。喹诺酮类药可分泌至乳汁中，其浓度接近血药浓度，哺乳期妇女须避免应用该类药物，必须应用者宜停止授乳。

（2）儿童用药：环丙沙星在儿童、18岁以下青少年中应用的安全性和有效性尚未建立，上述人群应禁用环丙沙星与其他喹诺酮类药物。

（3）老年用药：老年人常有生理性肾功能减退，主要经肾排出的氟喹诺酮类需减量应用。

（1）对环丙沙星及环丙沙星中任何成分过敏，或对其他喹诺酮类过敏者禁用。

（2）禁止同时服用替扎尼定。

（1）肾功能减退者未调整剂量应用环丙沙星时，易发生抽搐、癫痫样发作等严重中枢神经系统不良反应，需根据肾功能减退情况调整剂量。肾功能衰竭患者使用环丙沙星，肌腱断裂的风险增加。

（2）肝功能减退时，如属重度（发生肝硬化腹水），将导致药物清除减少，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后方可应用，并调整剂量。

（3）中枢神经系统疾病患者，包括脑动脉硬化、癫痫患者，使用环丙沙星后癫痫发作的阈值降低，应避免应用喹诺酮类药物，如有明确指征需应用该类药物时，必须充分权衡利弊后谨慎使用。

（4）喹诺酮类偶可引起严重过敏反应，即过敏性休克，常于用药第一剂时发生。一旦发生过敏性休克，需停用喹诺酮类药物，并立即给予盐酸肾上腺素、糖皮质激素、吸氧等紧急救治处理。喹诺酮类可致皮疹、发热等过敏反应，偶可致严重的中毒性表皮坏死松解综合征、渗出性多形红斑等，此时需立即停药，并予相应处理。

（5）环丙沙星偶可导致光敏反应发生，在用药期间应避免过度日光或人工紫外线照射。

（6）喹诺酮类及其他抗感染药均可致假膜性肠炎的发生，病情可自轻度至危及生命，一旦诊断成立，应立即给予相应处理。轻者停药即可恢复，中、重度患者应予以抗难辨梭状芽孢杆菌治疗（如甲硝唑）及其他对症处理。

（7）偶可引起肌腱炎，严重者可发生肌腱断裂；60岁以上高龄，合用甾体类药物，肾脏、心脏或肺移植等因素进一步增加风险。类风湿关节炎等有腱膜功能障碍病史患者使用环丙沙星，肌腱断裂的风险增加。使用环丙沙星的患者参加体力活动或是情绪紧张，肌腱断裂的风险增加。如用药过程中患者出现局部疼痛、炎症表现或肌腱断裂等症状时应停药，注意休息并限制其活动，直至肌腱炎或肌腱断裂的诊断被明确排除。

（8）喹诺酮类药在某些患者中有使心电图Q-T间期延长的潜在可能，因此，在原本已有Q-T间期延长的患者、未能纠正的低钾血症者、急性心肌缺血者及正在应用Ia类（如奎尼丁、普鲁卡因胺等）或Ⅲ类抗心律失常药（如胺碘酮、索洛地尔）的患者均应避免使用喹诺酮类。该类药物亦不宜与已知可使Q-T间期延长的药物合用，如西沙必利、红霉素、三环类抗抑郁药。

（9）由于中国大肠杆菌对喹诺酮类耐药现象严重，而该菌又为尿路、腹腔感染等的主要病原菌，因此上述感染患者需注意在给药前留取相应标本送培养，参考细菌药敏结果及临床情况调整用药。

环丙沙星（Ciprofloxacin）为第三代喹诺酮类药物，具有抗菌谱广、作用强的特点，尤其对革兰阴性菌有强的杀菌作用。

加拿大卫生部于2013年7月发布信息，警示口服氟喹诺酮类药物与视网膜脱离的风险。根据一项药物流行病学研究的结果，使用口服氟喹诺酮类药物与发生视网膜脱离的风险增高相关。该队列研究纳入了在2000年1月至2007年12月间就诊于大不列颠哥伦比亚一位眼科医师的989,591例患者，研究发现了445例与口服氟喹诺酮类药物有关的视网膜脱离病例。

2016年12月，新加坡药品监督管理部门（HSA），警告氟喹诺酮类药物的视网膜脱离的潜在风险，更新了含氟喹诺酮类产品（环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星、诺氟沙星、培氟沙星、氧氟沙星和洛美沙星）的说明书，并强调使用这些产品发生视力受损或视觉障碍时需就医。

2016年7月26日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准更新全身用氟喹诺酮类（即口服或注射给药）抗菌药物的说明书，警示这些药物与发生腱膜、肌肉、关节、神经和中枢神经系统的致残性永久性副作用相关，这些副作用可同时发生在同一患者身上。FDA将上述风险更新至说明书的黑框警告中，以警示这些严重安全性问题，同时也更新了说明书的警告、注意事项以及用药指南部分。目前美国上市的氟喹诺酮类药物包括莫西沙星、环丙沙星、吉米沙星、左氧氟沙星、氧氟沙星。

2018年12月20日，美国食品药品监督管理局（FDA）评估发现氟喹诺酮抗生素能增加罕见且严重的主动脉瘤破裂或夹层风险的发生。主动脉瘤破裂或主动脉撕裂（也称主动脉壁夹层），可导致出血危险甚至死亡，全身使用（口服、注射）氟喹诺酮抗生素可发生此风险。

欧洲药品管理局（EMA）于2018年10月5日发布信息，称其药物警戒和风险评估委员会（PRAC）通过对使用氟喹诺酮和喹诺酮发生致残性和潜在长期性副作用报告的评估，建议限制这些抗生素（口服制剂、注射制剂和吸入剂）的使用。评估综合了EMA于2018年6月召开的关于氟喹诺酮和喹诺酮听证会上患者、医务人员以及学术界的观点。使用氟喹诺酮和喹诺酮患者发生了罕见的长期性和致残性副作用，主要涉及肌肉、腱膜、骨骼和神经系统。

20世纪80年代，拜耳集团的科学家发现，用环丙基取代诺氟沙星的乙基大大提高了其革兰氏阴性抗菌活性。1983年，该公司公布了环丙沙星的体外效力数据，环丙沙星是一种氟喹诺酮类抗菌药物，其化学结构与诺氟沙星的化学结构不同，只存在一个碳。

1987年，拜耳获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准口服环丙沙星；静脉注射形式于1991年获得批准。2000年8月，美国食品药品监督管理局批准环丙沙星用于治疗暴露后吸入性炭疽病。自拜耳集团的专利于2004年到期以来，环丙沙星作为一种廉价的广谱抗菌药物被广泛应用。

1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-基)-3-喹啉羧酸

分子式：C17H18FN3O3

分子量：331.34

性状：白色至微黄色结晶性粉末；几乎无臭。

水溶性：在食用醋酸中溶解，在乙醇中极微溶解，在水中几乎不溶。

拜耳公司于1984年在德国申请专利（1-Cyclopropyl-6-氟1,4-Dihydro-4-Oxo-7-(3-Oxo-1-Piperazinyl)-3-Chinoloncarbonsaeuren, Verfahren Zu Ihrer Herstellung Sowie Diese Enthaltende Antibakterielle Mittel），1985年获得专利，2004年专利到期。