氨西林（Ampicillin），是一种β-内酰胺类抗生素，通过干扰细菌细胞壁的合成而产生抗菌作用，适用于治疗敏感细菌所致上、下呼吸道感染、胃肠道感染、尿路感染、皮肤及皮肤和软组织感染、脑膜炎、血流感染、心内膜炎等。

氨苄西林不良反应与苄青霉素钠相仿，过敏反应较为多见，皮疹是最常见的不良反应，呈荨麻疹或斑丘疹，少数患者出现血清ALT（谷丙转氨酶）升高，偶见中性粒细胞和血小板减少，罕见氨苄西林相关性肠炎，大剂量氨苄西林静脉给药可发生抽搐等神经系统毒性症状，婴儿应用氨苄西林后可出现颅内压增高，表现为前隆起。氨苄西林禁用于传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染症、淋巴细胞白血病、淋巴瘤等患者。

氨苄西林为白色结晶性粉末，需遮光，严封，在干燥处保存，其剂型包括片剂、注射剂、胶囊剂、颗粒剂，其中大部分注射用氨苄西林钠为医保甲类。2017年10月27日，氨苄青霉素（氨苄西林）被世界卫生组织列入3类致癌物清单。

氨苄西林适用于治疗敏感细菌所致上、下呼吸道感染、胃肠道感染、尿路感染、皮肤及皮肤和软组织感染、脑膜炎、血流感染、心内膜炎等。

肌内注射：剂量为一日2~4g，分4次给予。

静脉给药：剂量为一日4~12g，分2~4次给予，一日最高剂量为14g。

口服：一日1~2g，分4次服用。

口服、肌内注射、静脉注射一日50~100mg/kg(严重感染时，可达一日200mg/kg)分2~4次，一日最大量300mg/kg。

肌内注射：剂量为一日50~100 mgkg，分4次给予。

静脉给药：剂量为一日100~200mgkg，分2~4次给予，一日最高剂量为300mg/kg。

口服：剂量为一次25mg/kg，一日2~4次。

足月产儿：每次12.5~50mg/kg，出生后48小时内每12小时1次，第3日~2周每8小时1次，以后每6小时1次。

早产：出生第1周、1~4周和4周以上每次12.5~50mg/kg，分别为每12小时、小时和6小时1次，静脉滴注给药。不推荐口服用药。

氨苄西林供肌内注射可分别溶解125mg，500mmg和1g氨苄西林于0.9~1.2ml、1.2~1.8ml和2.4~7.4ml灭菌注射用水中。氨苄西林静脉滴注液的浓度不宜超过30mg/ml。

氨苄西林常用制剂主要包括氨苄西林片、注射用氨苄西林钠、氨苄西林胶囊、氨苄西林颗粒等，具体如下：

氨苄西林同其他β-内酰胺类抗生素相同，是通过干扰细菌细胞壁的合成而产生抗菌作用。研究结果证实青霉素结合蛋白(青霉素家族 binding proteins，PBPs)是氨苄西林等β-内胺类抗生素的作用靶位，由于氨苄西林、青霉素等与PBPs的紧密结合使前者对细菌细胞壁合成的早期阶段也发生抑制作用。

PBPs 为存在于细菌细胞膜上的蛋白质，其数目、分子大小及与氨苄西林等抗生素的结合量因不同菌种而异。大肠杆菌共有7个PBPs，PBPs(包括转肽酶、羧肽酶、内肽酶等)参与细菌细胞壁装配的最后阶段以及细菌生长、分裂时细胞壁的成形。PBP-1B和PBP-1A为使细菌延长的最重要蛋白质，经氨苄西林等抗生素作用后可使细菌迅速溶解。PBP-2与控制细菌形态有关，受氨苄西林等作用后，细菌可形成渗透压稳定的球形体。PBP-3对细菌细胞中隔形成和细菌分裂有重要作用，PBP-4、5、6则重要性较差。氨苄西林等与PBPs结合后发挥作用，导致细胞壁破坏，引起细菌溶解。

氨苄西林对革兰阳性球菌和杆菌(包括厌氧菌)的抗菌作用基本与苄青霉素相同，但对粪肠球菌的作用较后者为强。革兰阴性细菌中脑膜炎奈瑟菌、奈瑟氏球菌、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特菌、布氏菌属、奇异变形杆菌、沙门菌属等皆对氨苄西林敏感。部分大肠杆菌对氨苄西林敏感，但多数耐药。其余肠杆菌科细菌、绿脓杆菌、脆弱类杆菌等亦对氨苄西林耐药。

肌内注射0.5g氨苄西林，tmax为0.5~1小时，Cmax为7~14mg/L(平均为12mg/L)，6小时的血药浓度为0.5mg/L。静脉注射0.5g后15分钟和4小时的血药浓度分别为17mg/L和0.6mg/L。

氨苄西林口服后吸收约40%.但受食物影响。空腹口服1g，tmax为2小时，Cmax为7.6mg/L，6小时的血药浓度为1.1mg/L，t1/2为1.5小时。新生儿和早产肌注后tmax为1小时，肌内注射10mg/kg和25mg/kg，Cmax分别为20mg/L和60mg/L，t1/2为1.0~1.2小时。妊娠期血药浓度明显较非妊娠期低。

氨苄西林西林的体内分布良好，细菌性脑膜炎患者每日静脉注射150mg/kg，前3日脑脊液中浓度可达2.9mg/L，以后浓度将随炎症减轻而降低。正常脑脊液中仅含少量氨苄西林。氨苄西林可通过胎盘屏障到达胎儿循环，在羊水中达到一定浓度。肺部感染患者的支气管分泌液中浓度为同期血药浓度的 1/50。胸水、腹水、关节腔积液、眼房水、乳汁中皆含相当量的氨苄西林。伤寒带菌者胆汁中浓度平均为血药浓度的3倍，最高可达17.8倍。氨苄西林分布容积为0.28 L/kg，血浆蛋白结合率为20%~25%。12%~50%的氨苄西林在肝内代谢。氨苄西林的肾清除较苄青霉素略缓，部分通过肾小球滤过，部分通过肾小管分泌。口服后 24 小时尿中排出的氨西林为给药量的20%~60%，肌内注射后为50%，静脉注射后为70%。胆汁中的药物浓度甚高。丙磺舒可使氨苄西林经肾清除变缓。氨苄西林可为血液透析所清除，但腹膜透析对氨苄西林的清除无影响。

氨苄西林的不良反应与青霉素钠相仿，过敏反应较为多见。皮疹是最常见的不良反应，多发生于用药7天后，呈荨麻疹或斑丘疹，多形红斑也有报道。注射给药的皮疹发生率高于口服者，传染性单核细胞增多症患者用氨苄西林后易发生斑丘疹，淋巴细胞白血病患者和HIV感染者也较易发生。中性粒细胞和血小板减少偶见，氨苄西林相关性肠炎也极为罕见。少数患者出现血清ALT升高。婴儿应用氨苄西林后可出现颅内压增高，表现为前囟隆起。重症肌无力的女性患者使用氨苄西林可加重症状。氨苄西林所导致的间质性肾炎亦有报道。

氨苄西林大剂量静脉滴注可发生神经系统毒性症状。用药过量时可通过血液透析清除部分药物，用药监护长期或大剂量应用氨苄西林者，应定期检查肝、肾、造血系统功能和监测血清钾、钠。每日一次大剂量给药，既不能起到好的杀菌作用，更易导致不良反应的发生。

传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染症、淋巴细胞白血病、淋巴瘤等患者应用氨苄西林时易发生皮疹，因此，氨苄西林应避免用于上述患者。

用药前必须先做苄青霉素皮肤敏感试验，阳性者禁用，每1g氨苄西林含钠2.7mmol。

氨苄西林过敏反应较多见，尤其是皮疹，注射用药发生率明显高于口服。

氨苄西林大剂量静脉滴注可发生神经系统毒性症状，婴儿可出现颅内压增高表现。

1961年，氨苄西林由英国 Beecham 研究所的 F. P. Doyle 等人， 通过 α-羧基苄基-氧氨基苄基苄青霉素从 6-氨基青霉烷酸合成，同年，G.N.Rolinson 等人宣布了它与广谱合成青霉素具有同样的抗菌作用，也作用于农杆菌。适用于敏感菌所致的呼吸道感染、胃肠道感染、尿路感染、皮肤和软组织感染、心内膜炎、脑膜炎、败血症等。

1965年8月27日，氨苄西林在日本上市，次年12月29日，在美国获批上市，1981年1月1日，氨苄西林在中国获批上市。

1964年11月2日，BRISTOL MYERS CO（布里斯托尔迈尔斯公司）获得氨苄西林专利，1993年3月2日到期。