硝苯地平
治疗高血压及心绞痛的药物
硝苯地平(英文名:Nifedipine),为二氢吡啶类钙通道阻滞药,用于高血压、心绞痛(尤其适用于变异型心绞痛,适用于稳定型心绞痛患者不能耐受β受体拮抗药或β受体拮抗药作为初始治疗药物疗效欠佳时,但不适用于缓解心绞痛的急性发作)和雷诺氏综合征
该药在服用期间可出现、足与小腿肿胀,呼吸困难、咳嗽、哮鸣等不良反应,在乳母的临床研究尚不够充分,服用该药者最好不授乳,钙通道阻滞剂如硝苯地平与克拉霉素可能发生药物相互作用而引起急性肾损伤。
硝苯地平常见的剂型为片剂、胶囊剂和滴丸,给药方式为口服给药,硝苯地平片、硝苯地平控释片、硝苯地平缓释片(I)、硝苯地平缓释片(Ⅰ)、硝苯地平缓释片(Ⅱ)、硝苯地平缓释片(Ⅲ)、硝苯地平缓释胶囊、硝苯地平软胶囊为医保甲类,硝苯地平滴丸为非医保类。
医学用途
适应证
高血压、心绞痛(尤其适用于变异型心绞痛,适用于稳定型心绞痛患者不能耐受β受体拮抗药或β受体拮抗药作为初始治疗药物疗效欠佳时,但不适用于缓解心绞痛的急性发作)和雷诺氏综合征
用法用量
成人:
儿童:
制剂与规格
药理机制
硝苯地平为二氢吡类钙通道阻滞药,阻滞钙离子通过心肌或平滑肌细胞膜的钙通道进入细胞内,由此引起周身血管,包括冠状动脉(正常供血区或缺血区)的血管张力减低而扩张,因而可以降低血压,增加冠状动脉血供。并能抑制自发或麦角新碱所引起的冠状动脉痉挛。另一方面能抑制心肌收缩,使心肌功能降低,耗氧量减少,缓解心绞痛。治疗用量时对窦房结与房室结功能影响小。给该药后血压下降时可有反射性心率加快。心功能正常者给药后心脏指数略增,左心室射血分数(LVEF)、左室舒张期末压(LVEDP)及左室舒张期末容积(LVEDV)不变;心力衰竭时可能导致负性肌力和血浆儿茶酚胺增加。
药代动力学
口服后胃肠道吸收良好,达90%左右。蛋白结合率约90%,口服30分钟血药浓度达峰值,舌下或嚼碎服达峰时间提前。在10~30mg剂量范围内随剂量增加而增高,但不受药型与给药途径的影响。口服15分钟起效,1~2小时作用达高峰,作用持续4~8小时。呈双相,t1/2α为2.5~3小时,t1/2β为5小时。硝苯地平在肝脏代谢,产生无活性代谢产物,80%经肾排出,20%随粪便排出。缓释片口服后,血药浓度于1.6~4小时达峰,药-时曲线平缓长久;每服用一次,能维持最低有效血药浓度10ng/ml以上的时间达12小时。控释片口服后,血药浓度逐渐增加,约6小时达平台;波动小,可维持24小时。
风险与禁忌
不良反应
注意事项
特殊人群用药
药物相互作用
风险提示
历史
使用情况
硝苯地平于1993年在中国首次注册,能治疗高血压、心绞痛等疾病,目前临床上还常用硝苯地平治疗尿石症绞痛、经痛、流行性出血热急性肾衰竭、儿童神经性尿频、胆绞痛和胃肠肌肉痉挛、婴幼儿轮状病毒性肠炎急性胰腺炎、咯血、上消化道出血贲门失弛缓症放射性食管炎、顽固性呃逆十二指肠溃疡、肠易激综合征、急性腹泻、溃疡性结肠炎、支气管哮喘、视网膜中央动脉阻塞、牙痛、特发性耳聋、冻疮、慢性荨麻疹前列腺增生所致的尿潴留、慢性肾功能不全、动脉硬化性尿失禁尿道综合征皮肤平滑肌瘤的剧烈疼痛、预防糖尿病患者造影剂肾病、预防红霉素的不良反应、平滑肌瘤剧痛等。
化学信息
硝苯地平(Nifedipine)为二氢吡啶类钙通道阻滞药,中文别名:1,4-二氢-2,6-二甲基4-(2-1-溴-2-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸二甲,化学名:Dimethyl 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)吡啶3,5-dicarboxylate,分子式:C17H18N2O6,分子量为346.3,该药为黄色结晶性粉末,几乎不溶于水,微溶于乙醇,易溶于丙酮。密度:1.271g/cm,熔点:171-175°C,沸点:475.3ºC(气压760mmHg)。
参考资料
硝苯地平.国家医保服务平台.2023-10-11
硝苯地平.中国医药信息查询平台.2023-10-11
药物警戒快讯 第3期(总第131期).国家药品监督管理局.2023-10-12
Nifedipine.PubChem.2023-10-12
目录
概述
医学用途
适应证
用法用量
制剂与规格
药理机制
药代动力学
风险与禁忌
不良反应
注意事项
特殊人群用药
药物相互作用
风险提示
历史
使用情况
化学信息
参考资料