硝苯地平(英文名:Nifedipine),为二氢吡啶类
钙通道阻滞药,用于
高血压、心绞痛(尤其适用于
变异型心绞痛,适用于
稳定型心绞痛患者不能耐受β受体拮抗药或β受体拮抗药作为初始治疗药物疗效欠佳时,但不适用于缓解心绞痛的急性发作)和
雷诺氏综合征。
该药在服用期间可出现、足与小腿
肿胀,呼吸困难、咳嗽、哮鸣等不良反应,在乳母的临床研究尚不够充分,服用该药者最好不授乳,钙通道阻滞剂如硝苯地平与
克拉霉素可能发生药物相互作用而引起急性肾损伤。
硝苯地平常见的剂型为片剂、胶囊剂和滴丸,给药方式为口服给药,硝苯地平片、硝苯地平控释片、
硝苯地平缓释片(I)、硝苯地平缓释片(Ⅰ)、硝苯地平缓释片(Ⅱ)、硝苯地平缓释片(Ⅲ)、硝苯地平缓释胶囊、硝苯地平软胶囊为医保甲类,硝苯地平滴丸为非医保类。
高血压、心绞痛(尤其适用于
变异型心绞痛,适用于
稳定型心绞痛患者不能耐受β受体拮抗药或β受体拮抗药作为初始治疗药物疗效欠佳时,但不适用于缓解心绞痛的急性发作)和
雷诺氏综合征。
硝苯地平为二氢吡类
钙通道阻滞药,阻滞钙离子通过心肌或平滑肌细胞膜的钙通道进入细胞内,由此引起周身血管,包括冠状动脉(正常供血区或缺血区)的血管
张力减低而扩张,因而可以降低血压,增加冠状动脉血供。并能抑制自发或
麦角新碱所引起的
冠状动脉痉挛。另一方面能抑制心肌收缩,使心肌功能降低,耗氧量减少,缓解心绞痛。治疗用量时对窦房结与房室结功能影响小。给该药后血压下降时可有反射性心率加快。心功能正常者给药后心脏指数略增,左心室射血分数(LVEF)、左室舒张期末压(LVEDP)及左室舒张期末容积(LVEDV)不变;
心力衰竭时可能导致负性肌力和
血浆儿茶酚胺增加。
口服后胃肠道吸收良好,达90%左右。蛋白结合率约90%,口服30分钟血药浓度达峰值,舌下或嚼碎服
达峰时间提前。在10~30mg剂量范围内随剂量增加而增高,但不受药型与给药途径的影响。口服15分钟起效,1~2小时作用达高峰,作用持续4~8小时。呈双相,t1/2α为2.5~3小时,t1/2β为5小时。硝苯地平在肝脏代谢,产生无活性代谢产物,80%经肾排出,20%随粪便排出。缓释片口服后,血药浓度于1.6~4小时达峰,药-时曲线平缓长久;每服用一次,能维持最低有效血药浓度10ng/ml以上的时间达12小时。控释片口服后,血药浓度逐渐增加,约6小时达平台;波动小,可维持24小时。
硝苯地平于1993年在中国首次注册,能治疗
高血压、心
绞痛等疾病,目前临床上还常用硝苯地平治疗
尿石症绞痛、
经痛、流行性出血热
急性肾衰竭、儿童神经性
尿频、胆绞痛和胃肠
肌肉痉挛、婴幼儿
轮状病毒性肠炎、
急性胰腺炎、咯血、
上消化道出血、
贲门失弛缓症、
放射性食管炎、顽固性
呃逆、
十二指肠溃疡、肠易激综合征、急性腹泻、溃疡性结肠炎、支气管哮喘、
视网膜中央动脉阻塞、牙痛、特发性耳聋、冻疮、
慢性荨麻疹、
前列腺增生所致的
尿潴留、慢性肾功能不全、动脉硬化性
尿失禁、
尿道综合征、
皮肤平滑肌瘤的剧烈疼痛、预防
糖尿病患者
造影剂肾病、预防
红霉素的不良反应、平滑肌瘤剧痛等。
硝苯地平(Nifedipine)为二氢吡啶类
钙通道阻滞药,中文别名:1,4-二氢-2,6-二
甲基4-(2-
1-溴-2-硝基苯基)-3,5-
吡啶二羧酸二甲,化学名:Dimethyl 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)
吡啶3,5-dicarboxylate,分子式:C17H18N2O6,分子量为346.3,该药为黄色结晶性粉末,几乎不溶于水,微溶于
乙醇,易溶于
丙酮。密度:1.271g/cm,
熔点:171-175°C,
沸点:475.3ºC(气压760mmHg)。