红霉素眼膏(
红霉素 Ointment)是一种大环内酯类抑菌药物,主要用于沙眼、结膜炎、
角膜炎。预防新生儿
淋球菌及
沙眼衣原体眼部感染。
该药品为眼
糊剂,使用时滴入眼结膜囊内,每次1~2滴,每日2或3次,最后一次宜在睡前使用。使用红霉素眼膏的不良反应有,偶见眼睛疼痛,视力改变,持续性发红或刺激感等变态反应。
红霉素由麦奎尔(J.M.McGuire)等于1952年发现,以
红霉素链霉菌(
链霉菌属 erythreus)为菌种发酵制得,同年由美国礼来公司(Eli Lilly)将红霉素A开发上市,称为红霉素(Ilotycin),并于1953年获得
美国专利授权。1957年伯德(Bird)等又在同一菌种内发现了红霉素B,中国于1958年开始研制红霉素。截至2019年发现的大环内酯类抗生素已逾百种,上市的产品已发展到第三代,在研品种发展至第四代。红霉素眼膏是
非处方药,属于医保甲类药品。
红霉素属大环内酯类抗生素,对葡萄球菌属、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、
流感嗜血杆菌、百日咳鲍特菌等也可对该品呈现敏感。该品对除
脆弱类杆菌和棱杆菌属以外的各种
厌氧菌亦具抗菌活性;对
军团菌属、胎儿弯曲菌、某些
螺旋体、
肺炎支原体、
立克次体和衣原体属也有抑制作用。该品系抑菌药,但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作用。该品可透过细菌细胞膜,在接近供位(“P”位)处与细菌
核糖体的50S亚基成可逆性结合,阻断了
转运RNA(t-RNA)结合至“P”位上,同时也阻断了多肽链自受位(“A”位)至“P”位的位移,因而细菌
蛋白质合成受抑制。
红霉素仅对分裂活跃的细菌有效。
红霉素由麦奎尔(J.M.McGuire)等于1952年发现,以
红霉素链霉菌(
链霉菌属 erythreus)为菌种发酵制得,同年由美国礼来公司(Eli Lilly)将红霉素A开发上市,称为红霉素(Ilotycin)。
礼来公司申请了红霉素的化合物专利保护并于1953年获得
美国专利授权。1957年伯德(Bird)等又在同一菌种内发现了红霉素B。1957年
约瑟夫(Joseph W. Hallett)和艾文(Irving H. Leopold)报告了他们使用1%红霉素眼膏治疗147名患者的经验和结果。证明
红霉素是一种有效的抗生素,对
眼部感染中最常见的革兰氏阳性细菌有体外抗菌作用,能够适度穿透眼部屏障,并且在适当剂量下对动物眼睛耐受性良好。中国于1958年开始研制红霉素。
1999年红霉素眼
糊剂进入中国国家
非处方药目录(第一批)。2009年红霉素口服制剂、注射剂进入国家基本药品目录(基层医疗卫生机构配备使用部分)。2018年中国批准红霉素肠溶(片剂、胶囊)、(琥珀酸乙酯)片剂、胶囊、注射用无菌粉末进入《国家基本药品目录(2018年版)》。1977年
红霉素首次用于未指定部位的细菌感染,2017年用于眼部淋球菌感染、衣原体结膜炎等治疗,在2023年可用于
急性咽炎治疗。
自1952年第一个大环内酯类抗生素
红霉素A应用于临床以来,截至2019年发现的大环内酯类抗生素已逾百种,上市的产品已发展到第三代,在研品种发展至第四代。
继红霉素上市之后,第一代大环内酯类抗生素于20世纪50-70年代相继问世。第一代大环内酯类抗生素,是指红霉素及其酯类
衍生物,产品包括红霉素、琥乙红霉素、硬脂酸红霉素、红霉素碳酸乙酯、乳糖酸红霉素、依托红霉素等。其中红霉素对胃酸不稳定,胃肠道不良反应较明显。
第二代大环内酯类抗菌药物于20世纪80年代上市。这一代抗菌药物与
红霉素相比,具有对酸稳定,抗菌谱广、对
支原体、衣原体和
军团菌属等胞内
病原体作用强等特点,且口服吸收好,组织浓度高,不良反应少,半衰期长,但缺点是对耐药菌的抗菌活性较弱。第二代大环内酯类抗生素品种包括
阿奇霉素、
罗红霉素、
克拉霉素、地红霉素和氟红霉素等。
第三代大环
内酯类抗菌药物-酮内酯类抗菌药物(Ketolides)于20世纪末开始研发,主要针对耐药的肺炎链球菌、化脓性链球菌、
流感嗜血杆菌等感染的治疗。第一个上市的是
泰利霉素(Telithromucin,2001年)。泰利霉素的酮内酯结构增加了酸稳定性,大大提高了抗菌活性,降低了诱导耐药风险。
红霉素可用于经济鱼类人工繁育过程中的护理。在
长吻鮠人工繁殖过程中,需对亲鱼进行多次捕捞、运输及催产注射操作。在效应期内要多次检查亲鱼
产卵情况,亲鱼体能消耗较大,特别是挤卵操作容易造成亲鱼内脏器官受伤。加强产后亲鱼护理,避免鱼体受伤,继发感染细菌性疾病而造成亲鱼死亡。后备亲鱼入池前,应对鱼体进行消毒处理,若发现亲鱼体表有伤,可用红霉素软膏涂抹处理,防止亲鱼受伤感染疾病。
80 例
急性结膜炎患儿,根据随机数字表法分为研究组和
对照组各40 例。对照组采用红霉素眼膏治疗, 研究组在对照组基础上加用耳穴贴压治疗。比较两组临床疗效、不良反应发生情况以及治疗前后眼部症状(眼痛、异物感、流泪、分泌物、
畏光)评分、炎性因子【
白细胞介素-6(IL-6)、C 反应蛋白(CRP)、
单核细胞趋化蛋白-1(MCP-1)】水平。结果表明,研究组治疗总有效率95.00%高于对照组的80.00%(P\u003c0.05)。治疗后,两组患儿眼痛、异物感、流泪、分泌物、畏光评分均较治疗前降低, 且研究组患儿眼痛评分(0.61±0.08)分、异物感评分(0.47±0.11)分、流泪评分(0.38±0.05)分、分泌物评分(0.62±0.18)分、畏光评分(0.42±0.13)分均低于
对照组的(0.97±0.24)、(0.73±0.18)、(0.85±0.13)、(0.96±0.21)、(0.85±0.23)分(P\u003c0.05)。治疗后, 两组患儿IL-6、CRP、MCP-1 水平均较治疗前降低, 且研究组患儿IL-6(5.24±1.27)ng/L、CRP(2.27±0.54)mg/L、MCP-1(65.38±9.47)pg/ml 均低于对照组的(8.26±1.66)ng/L、(4.05±0.26)mg/L、(75.48±9.32)pg/ml(P\u003c0.05)。说明红霉素眼膏联合耳穴贴压可进一步提高儿童
急性结膜炎的治疗效果, 改善患儿临床症状, 抑制眼部炎症反应, 安全可靠。
IUPAC
人名:(3R,4S,5S,6R,7R,9R,11R,12R,13S,14R)-6-[(2S,3R,4S,6R)-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-14-ethyl-7,12,13-trihydroxy-4-[(2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyloxan-2-yl]oxy-3,5,7,9,11,13-hexamethyl-oxacyclotetradecane-2,10-dione