东莨菪碱
一种M胆碱受体阻滞药
东莨碱(Scopolamine)为一种M胆碱受体阻滞药,可解除平滑肌痉挛。用于麻醉前给药,帕金森病晕动病、躁狂性精神病,胃肠胆肾平滑肌痉挛,胃酸分泌过多,感染性休克急性有机磷农药中毒等。
该药可出现口渴、视力调节障碍、嗜睡、心悸、面部潮红、恶心、呕吐、眩晕、头痛等不良反应反应。治疗剂量可有中枢抑制,如困倦、遗忘、疲乏等。大剂量易出现排尿困难,甚至出现精神失常。禁用于青光眼、前列腺肥大、重症肌无力等患者。中毒者可用拟胆碱药解救及对症处理。
东莨菪碱可通过口服、皮下注射、静脉滴注或静脉注射等方式进行给药,常见的剂型有片剂、注射剂、贴片剂等。该药注射剂为医保乙类,片剂和贴片剂未纳入医保。
医学用途
适应证
用法与用量
制剂与规格
药理机制
该药为外周抗胆碱药,其外周作用与阿托品相似,对肠道平滑肌的解痉作用较强,其散瞳及抑制腺体分泌作用比阿托品强,对呼吸中枢具兴奋作用,但对大脑皮质有明显的抑制作用,此外还有扩张毛细血管、改善微循环以及抗晕动病、晕车等作用。
药代动力学
东莨菪碱口服吸收较阿托品差,肌内注射吸收迅速而完全,可通过血脑屏障胎盘屏障。大鼠静脉注射3H-东莨菪碱的研究表明,t1/2α为 11min,t1/2β为95 min,脑内浓度比血浆高。脑内分布以纹状体、大脑皮质及海马较多,膈区和间脑次之,低位脑干小脑较低。大部分东莨岩碱在肝内代谢消除,仅很小部分以原形由尿排出。
风险与禁忌
不良反应
药物过量
处理:(1)毒扁豆碱,催醒剂,可解除颠茄类药物中毒反应,可作为解毒剂应用。(2)安定苯巴比妥钠,可拮抗菪类的中枢兴奋作用,可用于茛菪类药物中毒治疗。(3)硫酸铜0.3~0.5 g,溶于100~250 mL水中,可作为口服颠茄类药物中毒的催吐剂。不宜用吐根或阿扑吗啡催吐。
药物相互作用
参考资料
特殊人群用药
禁忌症
禁用于青光眼、前列腺肥大、重症肌无力、严重心脏病、器质性幽门狭窄、胃肠道梗阻性疾病、反流性食管炎、溃疡性结肠炎或中毒性巨结肠患者。中毒者可用拟胆碱药解救及对症处理。
注意事项
风险提示
2017年4月,英国药品和医疗产品管理局(MAHR)发布信息,警示有基础性心脏病的患者使用丁溴东莨菪碱注射液有严重的不良反应发生,并已修改了产品说明书。
2018年,澳大利亚治疗产品管理局(TGA)提醒医务人员,注射用丁溴东莨菪碱可引起心动过速、低血压和过敏反应,因此在心脏病患者中应谨慎使用。
历史
东莨菪碱是一种提取自天仙子(又名莨菪)、曼陀罗颠茄茄科植物中的天然生物碱。这类植物在两千余年前即被作为致幻剂和麻醉剂使用。19世纪科学家开始尝试从这类药用植物中提取有效成分,并于1832年首先分离出阿托品,随后又成功分离出东莨菪碱和山莨菪碱等物质。
1892年,E.施密特首先从东莨菪中分离得到。1907年,Karl Gauss(卡尔·高斯)等首次报道了产妇术前使用高剂量东莨菪碱后产生健忘症,而后的研究发现,在正常临床剂量下,东莨菪碱也可能会诱发短暂的记忆缺失,并损害学习能力。
东莨菪碱的氢溴酸盐(氢溴酸东莨蓉碱)于1921年由Cadamer(卡达默)、Hammer(哈默)确定结构式,1956年Fordor(福特)合成。中国于1960年从茄科植物——白曼陀罗的干燥花(洋金花)中提取的东莨菪碱,然后制成氢溴酸盐。
2021年,昆明植物所等在抗胆碱药莨菪碱生物合成研究中取得进展,采用多组学、植物分子生物学、结构生物学等多学科的研究手段和方法,发现并鉴定了莨菪碱生物合成途径中催化莨菪醛生成莨菪碱的关键酶——莨菪醛脱氢酶(hyoscyamine dehydrogenase,HDH)。
使用情况
1965年,氢溴酸东莨菪碱正式投入生产。1979年,美国食品药品监督管理局批准东莨菪碱贴剂上市。中国药典2000年版收载其原料,剂型为片剂和注射液,属抗胆碱药。
化学信息
专利
参考资料
国家医疗保障.国家医保服务平台.2023-09-28
药物警戒快讯 第4期(总第168期).国家药品监督管理局.2023-10-11
药物警戒快讯 2017年第11期(总第175期).国家药品监督管理局.2023-10-11
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目录
概述
医学用途
适应证
用法与用量
制剂与规格
药理机制
药代动力学
风险与禁忌
不良反应
药物过量
药物相互作用
特殊人群用药
禁忌症
注意事项
风险提示
历史
使用情况
化学信息
专利
参考资料