艾诺韦林（Ainuovirine，ANV），商品名：艾邦德，为HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂，用于与核类抗逆转录病毒药物联合使用，治疗成人HIV-1感染初治患者。

艾诺韦林常见不良反应有：头晕、高甘油三酯血症、异常做梦、皮疹等。对该药中任何成分过敏的患者禁用；不建议在妊娠期内服用艾诺韦林片；母乳喂养期间不应使用该药；老年用药适当考虑用药剂量并遵医嘱。

艾诺韦林为片剂，口服给药，须与核苷类抗逆转录病毒药物联合使用。2016年8月，艾迪药业Inc.提交新药研究申请，2021年6月28日，国家药品监督管理局发布通告批准上市，同年10月，艾诺韦林片被纳入《中国艾滋病诊疗指南2021版》，12月被纳入国家医保目录，为乙类药物，处方药，成为中国首款被纳入国家医保的口服抗HIV1类创新药。

适用于与核苷类抗逆转录病毒药物联合使用，治疗成人HIV-1感染初治患者。

口服给药，每日1次，空腹服用，每次150mg（两片，75mg/片）。该药须与核苷类抗逆转录病毒药物联合使用。

片剂，75mg。

艾诺韦林为HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂，通过非竞争性结合HIV-1逆转录酶抑制HIV-1的复制。

在体外试验中，在PBMCs（单核细胞）中检测艾诺韦林对8种M群B亚型HIV-1病株（4种临床分离株和4种实验室适应株）和两种HIV-2分离株的抗病毒活性，在MT-2（人淋巴瘤细胞）和MT-4（人急性淋巴母细胞白血病细胞）细胞中检测艾诺韦林对两种实验室适应的病毒分离株（HIV-1RF和HIV-1ⅢB）的抗病毒活性，IC50在低纳摩尔浓度。在MT-2细胞和在PBMC中，血清蛋白调整后艾诺韦林的EC50值为23nM，与依非韦仑作用相当。PhenoSense HIV表型药物敏感性试验中，艾诺韦林对一组包括广泛的亚型的20株表型已定性的HIV-1病毒，显示与其他NNRTIs（非核苷酸逆转录酶抑制剂）药物具有相似的活性。

已经对成年健康受试者和成年初治HIV-1感染的抗逆转录病毒初治受试者评价了艾诺韦林的药代动力学特性。

单次给药艾诺韦林片150mg后，受试者Cmax约为300ng/mL。多次口服艾诺韦林片150mg后，受试者平均达峰时间（1.95±1.07）小时，消除半衰期平均值（25.99±8.78）小时，稳态下峰浓度平均值约为526ng/mL。该药人体的绝对生物利用度尚未知晓。

饮食可促进艾诺韦林的吸收，与空腹给药相比Cmax增加86.6%；但食物不影响艾诺韦林血浆达峰时间和血浆消除半衰期。

给药0.25小时后，艾诺韦林广泛分布于所有组织中，主要分布于大胃肠道、胆、肝、肾皮质、肾、哈德氏腺、肾髓质和肾上腺等组织，给药24小时后大部分组织中尚有分布。在人血浆中，血浆蛋白结合率约76%。

艾诺韦林在血浆中主要以原形药物形式存在，主要代谢产物为单氧化产物及其进一步葡萄糖醛酸结合产物。

艾诺韦林的终末清除半衰期平均为43.5小时。单剂口服14C-艾诺韦林后，240小时内，在粪便和尿液中回收到的放射性物质平均分别占给药量的73.54%和28.1%。其中，在粪便中，144小时内回收的艾诺韦林原形平均占给药剂量的62.42%。在尿液中，120小时内只能回收到微量的艾诺韦林原形（占给药剂量的0.70%）。

艾诺韦林Ames试验、体外人外周血淋巴细胞染色体畸变试验以及小鼠骨髓微核试验结果均为阴性。

小鼠生育力与早期胚胎发育试验中，可见各组雄鼠配种率下降或下降趋势，未获得雄性生殖功能无毒性反应剂量（NOAEL），各组雌鼠生殖功能和早期胚胎发育未见明显不良影响，NOAEL为1500mg/kg。小鼠胚胎胚仔发育毒性试验中，可见总胎鼠骨骼畸形率（第5、6胸骨节错位，胸骨节融合）升高。小鼠胚胎-胎仔发育NOAEL低于30mg/kg，亲代孕鼠NOAEL为300mg/kg。小鼠围产期生殖毒性试验中，艾诺韦林对亲代母鼠的无毒性反应剂量（NOAEL）为90mg/kg，胚胎发育的NOAEL为300mg/kg，F1代小鼠发育的NOAEL为30mg/kg。艾诺韦林可透过血乳屏障进入乳汁。

免胚胎-胎仔发育毒性试验中，可见50、150mg/kg组早期吸收胎数、吸收胎总数、着床后丢失率、吸收胎孕兔百分率升高，50mg/kg组可见胎仔第5、6胸骨节未骨化发生率升高，150mg/kg组可见胎仔总胎仔骨骼窝畸形率也升高。免胚胎胎仔发育NOAEL为20mg/kg，亲代孕兔NOAEL为150mg/kg。

尚未开展致癌性研究。

在体外耐药性研究中，艾诺韦林对N（t）RTIs、PIs和INSTIs（整合酶链转移抑制剂）耐药突变株具有抗病毒活性。与野生型相比，艾诺韦林对K103N、Y181C和G190A三种常见传播性NNRTIs耐药突变株的敏感度低约7-10倍，对L100I的敏感度低2.5倍。PhenoSense HIV表型药物敏感性试验显示，艾诺韦林总体的耐药敏感谱与依非韦伦相似。体外耐药选择性研究显示，艾诺韦林选择的病毒库相比于野生型HIV-1对艾诺韦林的敏感性的降低\u003e70倍，且对依非韦伦、奈韦拉平和依曲韦林显示了交叉耐药。

尚未明确。尚无特异性解毒药可用于治疗该药过量，有关人过量使用经验有限。

艾诺韦林与拉米夫定和富马酸替诺福韦二吡联合用药时暴露量略有降低，拉米夫定与艾诺韦林联合用药时暴露量略有增加，药物相互作用不明显。

艾诺韦林主要通过CYP2C19代谢，对CYP2C19有诱导或抑制作用的药品可能会影响艾诺韦林的暴露量。CYP2C19诱导剂如阿司匹林、利福平，卡马西平、泼尼松、炔诺酮等可能加快艾诺韦林的代谢，从而降低艾诺韦林血药浓度。CYP2C19抑制剂如氟西汀、氟伏沙明、帕罗西汀、西咪替丁、兰索拉唑、奥美拉唑、非尔氨酯、托吡酯、奥卡西平、雷贝拉唑、泮托拉唑、消炎痛、酮康唑、氯霉素、莫达非尼、羧苯磺胺、噻氯匹定等可能减弱艾诺韦林的代谢，从而增加艾诺韦林的血药浓度。

妊娠期妇女：艾诺韦林尚未在孕妇中开展评估。尚无充分的和严格对照的孕妇临床研究资料，由于动物生殖研究井不是总能预测人的反应，因此不建议在妊娠期内服用艾诺韦林片。如果患者在妊娠期内使用该药，或在使用该药期间怀孕，应被告知该药对胎儿的潜在危害。接受该药治疗的育龄妇女应避免怀孕。

哺乳期妇女：尚无该药是否存在于人类乳汁中、对母乳喂养新生儿/婴儿的影响或对乳汁分泌的影响的相关数据。该药可分泌至哺乳期小鼠的乳汁中。不能排除其对新生儿/婴儿的风险，故母乳喂养期间不应使用该药，应当充分考虑母乳喂养对新生儿/婴儿发育和健康的获益，母亲对该药的临床治疗需求，以及该药或母体疾病情况对母乳喂养新生儿/婴儿的任何潜在不良影响。

儿童用药：尚未研究对儿童患者用药。

老年用药：适当考虑用药剂量并遵医嘱。该药研究未包含65岁及以上的受试者，不能确认他们使用该药后的效应是否较年轻受试者有所不同。一般来说，老年患者的肾脏和肝功能降低，合并其他疾病或者合并其他药物治疗的可能性更大，故应谨慎使用该药并密切监测。

对该药中任何成分过敏的患者。

艾迪药业Inc.于2016年8月提交艾诺韦林片IND申请（新药研究申请），2018年11月至2019年4月完成与第一代非核苷类逆转录酶抑制剂依非韦伦对照的三期临床。

2021年6月28日，国家药品监督管理局发布通告，批准艾迪药业股份有限公司申报的1类创新药艾诺韦林片（商品名：艾邦德）上市。同年10月，艾诺韦林片被纳入《中国艾滋病诊疗指南2021版》，推荐用于一线方案。12月被纳入国家医保目录，成为中国首款被纳入国家医保的口服抗HIV1类创新药。‘

2023年11月21日，艾迪药业Inc.发布公告，艾诺韦林片拟新增适应症“转换治疗经治获得病毒抑制的HIV-1感染者”的药品上市许可申请被国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）纳入拟优先审评品种公示名单，公示期为2023年11月20日至2023年11月27日。

艾诺韦林3期临床试验数据acc007-301研究于2023年4月23日登上《柳叶刀-区域健康（西太平洋）》（英文刊名：The Lancet Regional Health – Western Pacific）期刊，在线全文发表。该研究是一项为期48周的多中心、随机、双盲双模拟、阳性平行对照、非劣性3期临床试验，对比艾诺韦林+3TC+TDF与EFV+3TC+TDF的联合用药方案的疗效和安全性，每日一次，双盲状态下治疗48周，揭盲后按受试者意愿选择治疗方案延长开放治疗至96周。研究结果显示：

艾诺韦林组抗病毒疗效与EFV组相当，初始治疗48周可获得良好的病毒学抑制，扩展至96周病毒学抑制持续有效。在第48周，ANV组315名受试者中有274人（87.0%）和EFV组314名受试者中的288人（91.7%）达到HIV-1 核糖核酸\u003c50拷贝/mL，艾诺韦林方案相较EFV方案显示出非劣效性（差异：-4.7%，95%置信区间：-9.6%至0.1%）。治疗96周艾诺韦林持续治疗组和EFV经治转换为艾诺韦林组病毒持续抑制率均达到90%以上（组间无差异，p=0.189）。

初始治疗48周，艾诺韦林组较EFV组可获得更好的免疫重建；扩展至96周，艾诺韦林持续治疗组免疫重建优于EFV转换为艾诺韦林组。治疗48周艾诺韦林组CD4+T细胞计数的平均值增加高于对照组EFV组（134 /μL VS 122 /μL, p＜0.05 ）；治疗96周艾诺韦林持续治疗组CD4+T细胞计数的平均值增加高于EFV转换为艾诺韦林组（181 /μL VS 169 /μL, p＜0.05 ）。

初始治疗48周ANV组315名受试者NNRTI治疗相关不良事件（TEAEs）的发生率为67.6%，显著低于EFV组314名受试者的91.4%（p \u003c0.001）。EFV转换为艾诺韦林再治疗48周，不良事件发生率降低（91.4%降至64.1%）。

初始治疗48周，艾诺韦林组血脂异常发生率显著低于EFV组，对LDL-C、TG、TC具有优效性；EFV转换为艾诺韦林再治疗48周，血脂异常发生率降低，TG、TC改善。

初始治疗48周，艾诺韦林组中枢神经系统不良反应发生率显著低于EFV组；EFV转换为艾诺韦林再治疗48周后，中枢神经系统不良反应发生率降低。

初始治疗48周，艾诺韦林组对肝酶的影响显著低于EFV组，肝酶升高患者更少；EFV转换为艾诺韦林再治疗48周后，肝酶升高患者比例降低。

艾迪药业Inc.于2016年8月提交艾诺韦林片新药临床试验申请后于当年12月被国家药品审评中心列入优先审评品种；2020年上半年完成艾诺韦林片III期临床试验，试验结果良好、到达主要临床终点指标；根据艾诺韦林片的III期临床试验结果向国家药品监督管理局提交了境内生产药品注册申请，于2020年7月23日获得受理；2021年6月25日，国家药品监督管理局核准签发艾诺韦林片《药品注册证书》。

化学名称：3-[[3-乙基2，6-二氧-5-（丙基2-基)-1，2，3，6-四氢嘧啶4-基]羰基]-5-甲苯

分子式：C18H19N3O3

分子量：325.36

2017年2月16日，江苏艾迪药业有限公司、南京安赛莱医药科技有限公司申请专利“一种化合物的新晶型及其制备方法与应用”（专利号CN106831608A），该化合物曾用代号ACC007，专利公开日期为2017年6月13日，核心专利到期时间为2028年6月。

2023年4月20日，江苏艾迪药业有限公司与韩国康佳诺医疗科技发展有限公司（英文名称：Kainos Medicine Inc.，以下简称“Kainos”）签订《许可与合作协议》，约定Kainos为艾诺韦林片中国区域（含中国大陆、香港特别行政区及台湾）的专利许可授权方。